己酮可可堿注射液

恩替卡韋膠囊?

已酮可可堿。

本品主要成份為恩替卡韋。

石藥集團歐意藥業(yè)有限公司

江西青峰藥業(yè)有限公司

國藥準字H13023189

國藥準字H20130011

腦部血液循環(huán)障礙如暫時性腦缺血發(fā)作、中風后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙；外周血循環(huán)障礙性疾病如慢性栓塞性脈管炎等。

本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療 (包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復制活躍和血清ALT水平持續(xù)升高的證據(jù)或中度至重度炎癥和/或纖維化的組織學證據(jù)。其具體使用方法參見[用法用量]。

靜脈滴注。用時患者應處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿0.1g，于2—3小時內(nèi)輸入，最大滴速不可超過每小時0.1g，根據(jù)患者耐受性可每次增加0.05g，但每次用藥量不可超過0.2g，每日1—2次，每日最大劑量不應超過0.4g。

患者應在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導下服用本品。 推薦劑量：成人和16歲及以上的青少年口服本...

對己酮可可堿過敏者，腦出血患者，廣泛視網(wǎng)膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期，嚴重冠狀動脈及腦血管硬化伴高血壓者，嚴重的心律失常及糖尿病患者禁用本品。

對不良反應的評價基于4項全球的臨床試驗：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3項在中國進行的臨床試驗(AI463012，AI463023，AI463056)。在這7項研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實驗室檢查異常情況相似。 在國外進行的研究中，本品最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實驗室檢測指標異常而退出研究。其余詳見說明書。

兒童注意事項： 兒童不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物實驗中提示長期應用己酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機會，但沒有明顯致畸性。妊娠婦女是否應用此藥應考慮利弊; 2.己酮可可堿及其代謝物可由乳汁分泌，哺乳期婦女應暫停用藥。 老人注意事項： 老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排泄速率減慢，應酌情減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風險-利益作出充分的權衡后，方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應采取適當?shù)母深A措施以防止新生兒感染HBV。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。 兒童用藥：18歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。?? ? 老年用藥：由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有16:何不同。其他的臨床試驗

腦部血液循環(huán)障礙如暫時性腦缺血發(fā)作、中風后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙；外周血循環(huán)障礙性疾病如慢性栓塞性脈管炎等。

本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療 (包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復制活躍和血清ALT水平持續(xù)升高的證據(jù)或中度至重度炎癥和/或纖維化的組織學證據(jù)。其具體使用方法參見[用法用量]。

己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物通過降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用機制尚未確定。己酮可可堿有劑量依賴性地降低血液粘度，提高紅細胞變形性、改善白細胞的血液流變特性的作用，并能抵制嗜中性粒細胞的粘附和激活。對于患有慢性外周動脈血管疾病的病人，本品可增加血流，改善微循環(huán)并提高組織的供氧量。

詳見說明書。

低血壓、血壓不穩(wěn)或腎功能嚴重失調(diào)患者慎用。

腎功能不全的患者 肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量。 肝移植受體患者 恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療，其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制劑，如：環(huán)孢菌素或他克莫司的治療，應在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴密監(jiān)測腎功能。 耐藥性和拉米夫定治療失效患者的特別注意事項： HBV聚合酶區(qū)的拉米夫定耐藥位點突變可能會導致繼發(fā)突變，包括恩替卡韋耐藥相關位點的突變。 少數(shù)拉米夫定治療失效的患者在基線時就存在恩替卡韋耐藥相關位點rtT184、rtS202和rtM250的突變。拉米夫定耐藥的患者隨后發(fā)生恩替卡韋耐藥的風險高于無拉米夫定耐藥患者。在拉米夫定治療失效研究中，恩替卡韋治療1，2，3，4和5年后，恩替卡韋基因型耐藥的累積發(fā)生率分別為6%，15%，36%，47%和51%。 患者須知 患者應在醫(yī)生的指導下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重，所以應在醫(yī)生的指導下改變治療方法。 患者在開始恩替卡韋治療前，需要進行xxx抗體的檢測。應