奧沙普秦腸溶片

酒石酸羅格列酮片

奧沙普秦。

本品活性成份為酒石酸羅格列酮。 ?化學(xué)名稱：（±）-5-[[4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮L（+）-酒石酸鹽 ?分子式：C18H19N3O3S·C4H6O6 ?分子量：507.51

湖北百科亨迪藥業(yè)有限公司

山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H10970256

國藥準(zhǔn)字H20090196

適用于風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)漫性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩腕癥候群、痛風(fēng)及外傷和手術(shù)后消炎鎮(zhèn)痛。

本品僅適用于其他降糖藥無法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動，可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運(yùn)動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。 飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開始服用本品前，應(yīng)診治影響血糖控制的病癥，如感染。

口服，一次0.2～0.4g(1—2片)，一日一次，連續(xù)服藥1周以上或遵醫(yī)囑，飯后服用，最大劑量一日0.6g(3片)。

糖尿病的治療應(yīng)個(gè)體化。所有患者應(yīng)從最低推薦劑量開始服用。進(jìn)一步增加本品劑量應(yīng)根據(jù)...

1.已知對本品過敏的患者。 2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘，蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。 3.禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。 4.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。 6.重度心力衰竭患者。

據(jù)國外研究資料報(bào)道：在臨床試驗(yàn)中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療，其中3300人治療達(dá)6個(gè)月以上，2000人治療達(dá)12個(gè)月以上。由于馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份，國內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良反應(yīng)可參照馬來酸羅格列酮資料。 少數(shù)患者服用羅格列酮后可出現(xiàn)輕-中度的貧血和水腫，但毋需中斷羅格列酮的治療。雙盲試驗(yàn)中，貧血的發(fā)生率分別為：羅格列酮組1.9%，安慰劑組0.7%，磺酰脲類組0.6%，二甲雙胍組2.2%；水腫的發(fā)生率分別為：羅格列酮組4.8%，安慰劑組1.3%，磺酰脲類組1.0%，二甲雙胍組2.2%。羅格列酮與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用時(shí)，所發(fā)生的不良反應(yīng)類型與單用羅格列酮相似。 羅格列酮與二甲雙胍合用，貧血的發(fā)生率為7.1%，明顯高于單用羅格列酮或與磺酰脲類藥物合用，這可能與該組病人基線血紅蛋白/血球壓積水平較低有關(guān)(參見實(shí)驗(yàn)室結(jié)果異常-血液學(xué)部分)。 實(shí)驗(yàn)室結(jié)果異常 血液學(xué)：羅格列酮可致患者的平均血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降，且與劑量相關(guān)(個(gè)別試驗(yàn)中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達(dá)到1g/dL和3.3%)。單用羅格列酮或與二甲

兒童注意事項(xiàng)： 禁用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 禁用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者由于肝、腎功能發(fā)生減退，易發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)慎用或適當(dāng)減量使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠分類C：給予妊娠早期的大鼠羅格列酮，對著床或胚胎無影響，但在妊娠中晚期給藥，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長遲滯，分別給予大鼠和家兔羅格列酮3毫克/公斤和100毫克/公斤/日(分別相當(dāng)于人日服最大推薦劑量AUC的20和75倍)，未發(fā)現(xiàn)致畸作用。 給予大鼠羅格列酮3毫克/公斤/日可引起其胎盤病變。大鼠妊娠和哺乳期間連續(xù)給藥可引起窩仔數(shù)減少，新生鼠成活力下降和出生后生長遲緩，但生長遲滯可于青春期后改善。羅格列酮0.2毫克/公斤/日和15毫克/公斤/日分別為大鼠和家兔的胎盤、胚胎/胎仔及

適用于風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)漫性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩腕癥候群、痛風(fēng)及外傷和手術(shù)后消炎鎮(zhèn)痛。

本品僅適用于其他降糖藥無法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動，可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運(yùn)動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。 飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開始服用本品前，應(yīng)診治影響血糖控制的病癥，如感染。

本品屬丙酸類非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。通過抑制環(huán)氧合酶，進(jìn)而抑制前列腺素生物合成。本品的藥效較持久。

1.藥理作用 酒石酸羅格列酮為羅格列酮的酒石酸鹽，以下為羅格列酮的作用。 2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗。本品屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。通過提高靶組織對胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ（PPAR-γ，peroxisome proliferator-activated receptor-gamma）的高選擇性、強(qiáng)效激動劑。人體內(nèi)胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中，均存在PPAR受體。本品激活PPAR-γ核受體，可參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外，PPAR-γ反應(yīng)基因（PPAR-γ-responsive genes）也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。臨床研究中空腹血糖（FPG）和HbAlc的檢測結(jié)果表明，該藥可改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。本品對血糖控制的改善作用較持久，可維持達(dá)52周。 本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型（由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量降低）中得到提示，可有效降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史，既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎、克隆氏病）的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎

鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。 本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時(shí)，患者有發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)，必要時(shí)可減少合用藥物的劑量。 排卵：本品同其它噻唑烷二酮類藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期和無排卵型婦女恢復(fù)排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。 雖然臨床前研究發(fā)現(xiàn)本品可致激素水平失調(diào)(見致癌性、致突變性和對生育能力的影響章節(jié))，但此改變的臨床意義尚不清楚。一旦出現(xiàn)月經(jīng)紊亂，則應(yīng)權(quán)衡是否繼續(xù)使用本品。 血液學(xué)：羅格列酮單藥治療或與二甲雙胍合用對照臨床試驗(yàn)中，可見血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降(個(gè)別試驗(yàn)中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達(dá)到1.0g/dl和3.3%)。此改變主要出現(xiàn)于服藥開始的4-8周，而后相對保持恒定。服用羅格列酮患者可見輕度白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少。上述改變可能與血容量增加有關(guān)，無臨床意義(詳見不良反應(yīng) 實(shí)驗(yàn)室異常章節(jié))。 水腫：水腫患者應(yīng)慎用本品。在健康志愿者參加的臨床試驗(yàn)中，受試者服用羅格列酮8毫克/日，一日一次，連續(xù)服用8周。結(jié)果表明，與安慰劑組相比，給藥組平均血容量增加(1.8m