鹽酸氯米帕明片

米氮平片

鹽酸氯米帕明

本品主要成份及其化學(xué)名稱為米氮平 其結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C17H19N3 分子量：265.36

北京諾華制藥有限公司

N.V.Organon

國(guó)藥準(zhǔn)字H10970080

注冊(cè)證號(hào)H20140031

用于治療各種抑郁狀態(tài).也常用于治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥，恐怖性神經(jīng)癥.

用于抑郁癥的治療

口服治療抑郁癥與強(qiáng)迫性神經(jīng)癥,初始劑量一次25mg,一日2-3次,1～2周內(nèi)緩慢增加至治療量一日150～250mg,高量一日不超過(guò)300mg.治療恐怖性神經(jīng)癥,劑量為一日75～150mg,分2～3次口服.

）。

嚴(yán)重心臟病，近期有心肌梗死發(fā)作史，癲癇，青光眼，尿潴留及對(duì)三環(huán)類藥物過(guò)敏者.

由于患抑郁癥的患者常會(huì)表現(xiàn)出一些由疾病本身引起的癥狀，因此哪些不良反應(yīng)是由使用了瑞美隆后所引起的尚無(wú)法予以區(qū)分。 報(bào)道的最常見(jiàn)的不良反應(yīng)，在瑞美隆隨機(jī)安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中發(fā)生率超過(guò)5%（見(jiàn)以下內(nèi)容），包括嗜睡，鎮(zhèn)靜，口干，體重增加，食欲增加，眩暈和疲乏。 在所有患者（包括除嚴(yán)重抑郁癥以外的病癥）中進(jìn)行的隨機(jī)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)，均對(duì)瑞美隆的不良反應(yīng)進(jìn)行了評(píng)價(jià)。meta 分析包含了20 個(gè)臨床試驗(yàn)，計(jì)劃的治療持續(xù)期最長(zhǎng)達(dá)12 周，有1501 名患者（134 人年）接受最高60mg/天劑量米氮平的治療，并有850 名患者（79 人年）接受安慰劑治療。排除這些試驗(yàn)的擴(kuò)展期以保持與安慰劑治療的可比性。 表1 各類不良反應(yīng)的分類發(fā)生率，是臨床試驗(yàn)中出現(xiàn)的瑞美隆治療組比安慰劑組更頻繁、具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的不良反應(yīng)，并加入了自發(fā)的不良反應(yīng)報(bào)告。自發(fā)報(bào)告中不良反應(yīng)的頻率是根據(jù)這些事件在臨床試驗(yàn)中的報(bào)告率而定。在米氮平隨機(jī)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中未觀察到的，而自發(fā)報(bào)告的不良反應(yīng)頻率歸類為“未知”。（表見(jiàn)說(shuō)明書(shū)） 1 臨床試驗(yàn)中這些事件在瑞美隆治療期間比安慰劑發(fā)生頻率高，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。 2 臨床試驗(yàn)中這些事件在安慰劑治

兒童注意事項(xiàng)： 限于5歲及5歲上兒童使用，詳見(jiàn)【用法用量】。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠期使用本品的經(jīng)驗(yàn)非常有限，因?yàn)殛P(guān)于三環(huán)類抗抑郁藥與胎兒毒性反應(yīng)(發(fā)育障礙)之間的可能聯(lián)系已有零散的報(bào)告，妊娠期應(yīng)避免使用本品，除非預(yù)期的收益大于對(duì)胎兒潛在的風(fēng)險(xiǎn)。 在分娩前一直服用三環(huán)類抗抑郁藥的母親，所生的新生兒在最初幾小時(shí)或幾天會(huì)出現(xiàn)例如呼吸困難、嗜睡、腹痛、易怒、低血壓或高血壓、震顫或痙攣等現(xiàn)象。為防止這些癥狀的出現(xiàn)，孕婦在預(yù)產(chǎn)期前至少七周應(yīng)停用本品(但應(yīng)充分權(quán)衡利弊后才可考慮是否停藥)。 由于活性物質(zhì)可進(jìn)入乳汁，應(yīng)停止哺乳或停藥。 老人注意事項(xiàng)： 由于老年人肝臟對(duì)氯米帕明的代謝作用弱，所以血漿濃度較高，因此，老年患者的本品用量要低于中年患者。老年患者：開(kāi)始采用每日10毫克治療，以后逐步增加劑量到每日30-50毫克的合適劑量，通常約10日左右，以后維持此量直到治療結(jié)束。

孕婦及哺乳期婦女用藥：如果患者懷孕或在本品治療期間準(zhǔn)備懷孕，應(yīng)告知醫(yī)生。 妊娠婦女使用米氮平的數(shù)據(jù)有限，未顯示先天畸形的風(fēng)險(xiǎn)升高。動(dòng)物試驗(yàn)未顯示任何與臨床相關(guān)的致畸作用，但是觀察到了發(fā)育毒性（見(jiàn) 兒童用藥：本品不能用于18歲以下兒童和青少年（見(jiàn) 老年用藥：老年患者慎用本品。 約有190名老年人（年齡≥65歲）參與本品的臨床試驗(yàn)。已知本品主要通過(guò)腎臟排泄（75%），在腎功能受損患者中本品清除率下降的風(fēng)險(xiǎn)升高。由于老年人更容易出現(xiàn)腎功能下降，劑量選擇時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。鎮(zhèn)靜藥可能造成老年人意識(shí)混亂和過(guò)度鎮(zhèn)靜。該組人群未

用于治療各種抑郁狀態(tài).也常用于治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥，恐怖性神經(jīng)癥.

用于抑郁癥的治療

本品為三環(huán)類抗抑郁藥,主要作用在于阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取,對(duì)5-羥色胺的再攝取的阻斷作用更強(qiáng),而發(fā)揮抗抑郁及抗焦慮作用,亦有鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用.

： 米氮平具有四環(huán)結(jié)構(gòu)，屬于哌嗪-氮卓類化合物。米氮平治療嚴(yán)重抑郁癥的作用機(jī)制尚不清楚，臨床前試驗(yàn)顯示本品可增強(qiáng)中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性，這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)。 米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強(qiáng)拮抗劑，但對(duì)5-HT1A和5-HT1B受體沒(méi)有明顯的親和力。同時(shí)，米氮平是H1受體的強(qiáng)效拮抗劑，這種屬性可解釋其明顯的鎮(zhèn)靜作用；米氮平對(duì)α1腎上腺素受體具有中等強(qiáng)度的拮抗作用，這種屬性可解釋其使用中報(bào)道的偶發(fā)性直立性低血壓；米氮平對(duì)M受體具有中等強(qiáng)度拮抗作用，這種屬性可解釋其相對(duì)低的抗膽堿副作用發(fā)生率。 毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、體外中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、體外培養(yǎng)家兔淋巴細(xì)胞姊妹染色體交換試驗(yàn)、大鼠骨髓微核試驗(yàn)和HeLa細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠給予米氮平達(dá)100mg/kg劑量（以mg/m計(jì)，為人最大推薦劑量的20倍），未發(fā)現(xiàn)對(duì)交配、妊娠的影響，但劑量為人最大推薦劑量的3倍或以上劑量時(shí)，動(dòng)物的動(dòng)情期中斷，20倍劑量時(shí)，發(fā)生著床前丟失。 妊娠大鼠和家孕兔劑量分別達(dá)100mg/kg和40mg/kg（以mg

肝，腎功能嚴(yán)重不全，前列腺肥大，老年或心血管疾患者慎用，使用期間應(yīng)監(jiān)測(cè)心電圖.本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應(yīng)在停用單胺氧化酶抑制劑后14天，才能使用本品.患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時(shí)應(yīng)立即停藥.用藥期間不宜駕駛車輛，操作機(jī)械或高空作業(yè).

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