甲磺酸二氫麥角堿緩釋膠囊

佐米曲普坦片

本品主要成份為甲磺酸二氫麥角堿(ErgoloidMesylate)，其由等量的甲磺酸二氫麥角考寧(Dihydroergocornine)，甲磺酸二氫麥角汀(Dihydroergocristine)，甲磺酸二氫-α-麥角隱亭(Dihydro-α-ergocryptine)和甲磺酸二氫-β-麥角隱亭(Dihydro-β-ergocryptine)。 其中:R=CH(CH3)2為甲磺酸二氫麥角考寧659.81 R=CH2C6H5為甲磺酸二氫麥角汀707.86 R=CH2CH(CH3)2為甲磺酸二氫-α-麥角隱亭673.84 R=CH(CH3)CH2CH3為甲磺酸二氫-β-麥角隱亭673.84

白色或類白色結(jié)晶性粉末

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

國(guó)藥集團(tuán)川抗制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041355

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070281

腦動(dòng)脈硬化癥、腦震蕩后遺癥、腦中風(fēng)后遺癥及老年性癡呆等。

適用于有/無(wú)先兆偏頭痛的急性治療。

每次1粒，每日二次(早晚)餐時(shí)服用，或遵醫(yī)囑。

（只適用于成人）一次劑量一片2.5mg。如果癥狀持續(xù)需在第一次用藥2小時(shí)后二次服藥，或復(fù)發(fā)，再次服藥仍有效，24小時(shí)內(nèi)最大劑量不得超過(guò)15mg。

對(duì)本品或麥角堿類藥物過(guò)敏者禁用。

禁用于兒童、65歲以上患者以及已知的高敏體質(zhì)者和血壓未被控制的高血壓患者。

兒童注意事項(xiàng)： 不建議兒童服用此藥(幾乎沒(méi)有在兒童中應(yīng)用的安全性臨床經(jīng)驗(yàn))。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： -不建議懷孕和將要懷孕的婦女服用此藥，因?yàn)閷?duì)他們的安全性尚未確定。 -此藥可能會(huì)抑制乳汁分泌，不建議哺乳婦女服用此藥。 老人注意事項(xiàng)： 由于在藥代動(dòng)力學(xué)研究中老年人血藥濃度偏高，建議調(diào)節(jié)老年人的服用劑量或遵醫(yī)囑。

兒童注意事項(xiàng)： 本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 目前還沒(méi)有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對(duì)母親的益處大于對(duì)胎兒的潛在性危險(xiǎn)的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動(dòng)物試驗(yàn)顯示佐米曲普坦可進(jìn)入乳汁，尚無(wú)人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 老人注意事項(xiàng)： 用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無(wú)系統(tǒng)的評(píng)價(jià)。

腦動(dòng)脈硬化癥、腦震蕩后遺癥、腦中風(fēng)后遺癥及老年性癡呆等。

適用于有/無(wú)先兆偏頭痛的急性治療。

1.藥理作用 甲磺酸麥角生物堿是天然麥角生物堿的四種雙氫衍生物的等比例混合物，包括甲磺酸二氫麥角考寧、甲磺酸二氫麥角汀和甲磺酸二氫-α-麥角隱亭、甲磺酸二氫-β-麥角隱亭。該混合物對(duì)α-腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺受體具有部分激動(dòng)和/或拮抗作用。本品給藥可減低多巴胺代謝中的高香草酸含量，但不降低5-羥吲哚(5-HIAA)的含量，因此其臨床效果可能與二氫麥角堿導(dǎo)致多巴胺代謝抑制的多巴胺樣活性有關(guān)。本品還可縮短腦循環(huán)時(shí)間，改善腦電活動(dòng)和受損組織的代謝活動(dòng)，但其機(jī)理尚不清楚。 2.毒理研究 (1)遺傳毒性：麥角生物堿的多項(xiàng)遺傳毒性研究結(jié)果均為陰性。 (2)生殖毒性：動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有著床抑制作用。動(dòng)物試驗(yàn)中觀察到胎仔死亡及缺氧性畸形，懷孕大鼠給予麥角柯寧堿1mg可使其胎仔產(chǎn)生眼及心臟缺陷。大鼠孕期給予50倍人用量的甲磺酸麥角生物堿，出現(xiàn)仔鼠出生時(shí)體重降低。生殖組織α-腎上腺素受體豐富，理論上講，服用雙氫麥角毒堿可以改變生殖道的活動(dòng)性，但是尚無(wú)試驗(yàn)動(dòng)物或人體上出現(xiàn)與該活性相關(guān)不良反應(yīng)的文獻(xiàn)報(bào)道。

佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。本品的N-去甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認(rèn)為偏頭痛的發(fā)作與局部顱部血管擴(kuò)張和/或三叉神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)末梢釋放感覺(jué)神經(jīng)肽(血管活性腸肽、P物質(zhì)、降鈣素基因相關(guān)肽)有關(guān)。本品對(duì)偏頭痛的治療作用可能是通過(guò)對(duì)顱內(nèi)血管(包括動(dòng)靜脈吻合支)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)的感覺(jué)神經(jīng)的5-HT1B/1D受體的激動(dòng)作用，導(dǎo)致顱部血管收縮和抑制致炎癥后神經(jīng)肽的釋放。

警告：以下病人如需使用本品時(shí)，應(yīng)極為慎重。 1.嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩 2.精神病

沒(méi)有在半身不遂或基底部偏頭痛患者人群應(yīng)用的數(shù)據(jù)。本品禁用于癥狀性帕金森氏綜合征患者和患有與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失?；颊摺２煌扑]用于缺血性心臟病患者。對(duì)于有可能存在可疑的冠狀動(dòng)脈疾病患者，建議在治療前先做心血管的檢查。