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佐匹克隆膠囊
佐匹克隆膠囊

佐匹克隆膠囊

處方 醫保

通用名稱:佐匹克隆膠囊

批準文號:國藥準字H20010680

生產企業: 天津華津制藥有限公司

功能主治:失眠癥。尤其適用于不能耐受次晨殘余作用的患者。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
佐匹克隆膠囊
佐匹克隆膠囊
佐米曲普坦膠囊
佐米曲普坦膠囊
主要成分

其化學名稱為:6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氫吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。分子式:C17H17ClN6O3分子量:388.81

本品主要成分為佐米曲普坦,其化學名稱為:(S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮

生產企業

天津華津制藥有限公司

西安大恒制藥有限責任公司

批準文號

國藥準字H20010680

國藥準字H20051005

說明
作用與功效

失眠癥。尤其適用于不能耐受次晨殘余作用的患者。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

用法用量

口服,1片,臨睡時服;老年人最初臨睡時服半片,必要時1片;肝功能不全者,服半片為宜

2.5mg/片,1片/次。復發可重復使用,需間隔2小時。

副作用

禁用于對本品過敏者,失代償的呼吸功能不全患者,重癥肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合癥患者。

禁用于對本品任何成份過敏的患者。血壓未經控制的病人不應使用。

禁忌

兒童注意事項: 15歲以下兒童不宜使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項: 孕期婦女慎用。因本品在乳汁中濃度高,哺乳期婦女不宜應用。 老人注意事項: 老年人最初用量為3.75mg,臨睡時服,必要時服用7.5mg。

兒童注意事項: 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項: 慎用。 老人注意事項: 尚不明確。

成分

失眠癥。尤其適用于不能耐受次晨殘余作用的患者。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

藥理作用

本品常規劑量具有鎮靜催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受體,但結合方式不同于苯二氮卓類藥物。本品為速效催眠藥,能延長睡眠時間,提高睡眠質量,減少夜間覺醒和早醒次數。本品的特點為次晨殘余作用低。

藥理作用:佐米曲普坦是一種選擇性5HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經系統交感神經上的5HTIB/ID受體,引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。毒理研究,遺傳毒性:Ames試驗中,在代謝活化劑存在時,5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗,無論是否有代謝活化劑存在,佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用;小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性:雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦,劑量達400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍),未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中,懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍),導致劑量相關的胚胎死亡率增加,高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性,表現為妊娠期間母體體重增長減少。在一項相似的家兔試驗中,母體毒性劑量10和30mg/kg/日(母體血漿暴露量相當于人接受最大日推薦劑量10mg暴露量的11和42倍)時,胚胎死亡率增加。30mg/kg/日劑量時,觀察到胎仔畸形(胸骨融合、肋骨異常)和變異(主要血管變異、肋骨骨化方式不規則)發生率增加。3mg/kg/日為無作用劑量(相當于10mg劑量時人的暴露量)。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期給予佐米曲普坦,在母體毒性劑量400mg/kg/日(為人體暴露量的1100倍)時發現子代腎盂積水發生率增加。哺乳大鼠給予佐米曲普坦后1小時,乳汁中藥物水平與母體血漿水平相當,4小時為血漿水平的4倍。致癌性:在大、小鼠上進行了佐米曲普坦灌胃給藥劑量達400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠給藥期限分別為92周和85周,最高劑量下的暴露量(原型藥物血漿AUC)約為人單次服用10mg(最大日推薦劑量)時的800倍,結果佐米曲普坦對腫瘤發生率沒有影響。大鼠試驗中,對照、低劑量、中劑量組大鼠給藥104~105周,高劑量組由于過高死亡率,給藥101周(雄性)和86周(雌性)后處死,結果僅在400mg/kg/日(約為人服用10mg后暴露量的3000倍)組出現雄性大鼠甲狀腺濾泡細胞增生和甲狀腺濾泡細胞腺瘤發生率增加。

注意事項

1.肌無力患者用藥時需注意醫療監護,呼吸功能不全者和肝、腎功能不全者應適當調整劑量。 2.使用本品時應絕對禁止攝入酒精飲料。 3.連續用藥時間不宜過長,突然停藥可引起停藥綜合征應謹慎,服藥后不宜操作機械及駕車。

本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料,不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關,因此,臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者,故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者,所以建議開始使用5HTID激動劑,治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HTID激動劑類似,服用佐米曲普坦后,心前區可出現非典型心絞痛的感覺;但是臨床試驗中,此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗,不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害,本藥20mg時,患者在精神運動測試中,操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力,但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。

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