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鹽酸氟桂利嗪片
鹽酸氟桂利嗪片

鹽酸氟桂利嗪片

處方 醫保

通用名稱:鹽酸氟桂利嗪片

批準文號:國藥準字H10920064

生產企業: 哈藥集團制藥六廠

功能主治:1.腦供血不足,椎動脈缺血,腦血栓形成后等。2.耳鳴,腦暈。3.偏頭痛預防。4.癲癇輔助治療。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
鹽酸氟桂利嗪片
鹽酸氟桂利嗪片
利培酮口腔崩解片
利培酮口腔崩解片
主要成分

本品主要成分為鹽酸氟桂利嗪。化學名稱為:(E)-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-2(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。其結構式為:分子式:C26H26F2N2·2HCl分子量:477.42

利培酮,化學名3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮

生產企業

哈藥集團制藥六廠

齊魯制藥有限公司

批準文號

國藥準字H10920064

國藥準字H20070320

說明
作用與功效

1.腦供血不足,椎動脈缺血,腦血栓形成后等。2.耳鳴,腦暈。3.偏頭痛預防。4.癲癇輔助治療。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發揮其臨床療效。

用法用量

?口服:口服每次6~12mg(每次1~2片),每日一次,睡前服用。

利培酮口崩片服用時將片劑置于舌上,幾秒鐘內崩解,無需用水即可吞服(也可以用水吞服)。 由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時,應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來 使用的是抗精神病藥的長效注射劑,則在原定下一次注射時開始使用本品來替換該藥治療。對已用 的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續使用則應定期進行再評定。 成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一次1mg,一日2次,第二天增加到一次2mg,一 日2次;如能耐受,第三天可增加到一次3mg,一日2次。此后,可維持此劑量不變或根據個人情 況進一步調整。 為期1-2年的臨床試驗表明,利培酮延緩精神分裂癥復發的有效劑量為每日2-8mg,同時也證 實了采用一日1次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg,第二天增加到一日 2mg,第三天可增加到一日4mg,此后,可維持此劑量不變或根據個人情況進一步調整。 臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。 不管采用何種給藥方式,對某些患者應進行緩慢的劑量調整,調整的時間間隔一般應不少于1 周。調整時,推薦劑量增減幅度以1-2mg的小劑量進行。 利培酮的最大有效劑量范圍為一日4-8mg,但需一日2次,每日劑量超過6mg給藥不能證明比 較低劑量更有效,而且同出現更多的錐體外系癥狀和其它副作用有關,因此一般不推薦使用。 由于對劑量大于每日16mg的用藥安全性尚未評價,因此每日用藥劑量不應超過16mg。 在需要加強鎮靜作用時,可加用苯二氮卓類藥物。 老年人:建議起始劑量為一次0.5mg,一日2次。根據個體需要,劑量逐漸增大到一次1-2mg, 一日2次。劑量調整間隔應不少于1周,劑量增減幅度為一次0.5mg,一日2次。在獲得更多經驗前, 老年人應慎用利培酮。 肝病和腎病患者:建議起始劑量為一次0.5mg,一日2次。根據個體需要,劑量逐漸增大到一 次1-2mg,一日2次。劑量調整間隔應不少于1周,劑量增減幅度為一次0.5mg,一日2次。這些患 者的臨床應用經驗有限,用藥應慎重。

副作用

有本藥物過敏史,或有抑郁癥病史時以及急性腦出血性疾病禁用。

已知對本品成分過敏的患者禁用。

禁忌

兒童注意事項: 由于本要能透過血腦屏障,有明確的中樞神經系統不良反應且兒童中樞神經系統對藥物的反應敏感;代謝機能相對較弱,目前雖無詳細的兒童用藥研究資料,原則上兒童慎用或禁用此藥。 妊娠與哺乳期注意事項: 由于本藥能透過胎盤屏障,且可隨乳汁分泌,雖尚無致畸和對胎盤發育有影響的報告,但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。 老人注意事項: 由于老年患者神經系統較敏感,代謝能力較弱,在給藥劑量上應酌情減少。

兒童注意事項: 1.對于精神分裂癥,目前尚缺乏15歲以下兒童足夠的臨床經驗。2.對于品行障礙和其它行為紊亂,目前尚缺乏5歲以下兒童的足夠的臨床經驗。3.對于雙相情感障礙的躁狂發作,目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠的臨床經驗。 妊娠與哺乳期注意事項: 1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。2.動物實驗表明:利培酮對生殖無直接的毒性,也無致畸作用。盡管如此,除非益處明顯大于可能的危險,懷孕婦女仍不應服用本品。3.本品是否會經人體乳汁排出尚不清楚,動物實驗表明,利培酮和9—羥基-利培酮會經動物乳汁排出。因此,服用本品的婦女不應哺乳。 老人注意事項: 老年人對利培酮的耐受性良好。

成分

1.腦供血不足,椎動脈缺血,腦血栓形成后等。2.耳鳴,腦暈。3.偏頭痛預防。4.癲癇輔助治療。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發揮其臨床療效。

藥理作用

本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有:1緩解血管痙攣,對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用,尤其對基底動脈和頸內動脈明顯,其作用比腦益嗪強15倍;2前庭抑制作用,能增加耳蝸小動脈血流量,改善前庭器官循環;3抗癲癇作用,本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化,細胞放電,從而避免癲癇發作;4保護心肌,明顯減輕缺血性心肌損害;5氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用,可用于慢性腎功能衰竭;另外本品還有抗組織胺作用。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用,但較弱。對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱,對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。

注意事項

1.用藥后疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。2.嚴格控制藥物應用劑量,當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系癥狀時,應當減量或停服藥。3.患有帕金森病等錐體外系疾病時,應當慎用本制劑。4.由于本制劑可隨乳汁分泌,雖然尚無致畸和對胚胎發育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。5.駕駛員和機械操作者慎用,以免發生意外。

1.心血管疾病的病人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用,從小劑 量開始并應逐漸加大劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓,此 時則應考慮減量。 3.同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似,可引起遲發性運動障礙,其特征為有節律的不隨意 運動,主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙,應停止服用所有的抗精神病藥物。 4.已有報道指出,服用經典的抗精神病藥物會出現惡性綜合征,其特征為高熱、顫抖、意識改變和 肌酸磷酸酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品,因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值,故患有癲癇的病人應慎用本品。 7.服用本品的患者應避免進食過多,以免發胖。 8.鑒于本品對中樞神經系統的作用,與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。 9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此,在了解到患者對該藥的敏感性前,建議患者不應駕駛汽 車或操作機器。 10.在老年癡呆患者(平均年齡85歲,范圍73-97歲)參加安慰劑對照的臨床研究中,發現利培酮組 腦血管病不良事件的發生率(3.3%)比較高,包括腦血管意外、心臟衰竭和短暫性腦缺血發作, 發生率比安慰劑(1.2%)高三倍。該研究還發現,利培酮或呋塞米同時使用時,死亡率高于單獨 使用利培酮或呋塞米的患者,分別為7.3%(平均年齡89歲,范圍75-97歲)、3.1%(平均年齡84歲, 范圍70-96歲)和4.1%(平均年齡80歲,范圍67-90歲)。在完成的4項臨床研究中,有2項研究發現 了以上情況。并沒有找到病理生理學方面的依據來解釋以上發現,并且患者的殘廢原因沒有固定模式。盡管如此,對以上患者合并給予利培酮和呋塞米時需謹慎評估風險利益。在合并其它利尿 劑的服用利培酮的患者中,并沒有出現以上死亡率增加的現象。但是,對于老年癡呆患者,總體 而言脫水是很重要的致死因素,所以仍應盡量避免使用利尿劑。

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