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琥珀酸舒馬普坦片
琥珀酸舒馬普坦片

琥珀酸舒馬普坦片

處方 醫保

通用名稱:琥珀酸舒馬普坦片

批準文號:國藥準字H20030086

生產企業: 先聲藥業有限公司

功能主治:用于成人有先兆或無先兆偏頭痛的急性發作。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
琥珀酸舒馬普坦片
琥珀酸舒馬普坦片
優樂喜(氫溴酸西酞普蘭片)
優樂喜(氫溴酸西酞普蘭片)
主要成分

化學名稱:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。 化學結構式: 分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4 分子量:413.49

氫溴酸西酞普蘭。

生產企業

先聲藥業有限公司

東北制藥集團沈陽第一制藥有限公司

批準文號

國藥準字H20030086

國藥準字H20070142

說明
作用與功效

用于成人有先兆或無先兆偏頭痛的急性發作。

抑郁性精神障礙(內源性及非內源抑郁)。

用法用量

單次口服的推薦劑量為50mg(半片),用水送服,若服用1次后無效,不必再加服。   如果在首次服藥后有效,但癥狀仍持續發作者可于2小時后再加服一次。若服用后癥狀消失,但之后又復發者,應待前次給藥24小時后方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg(一片)。24小時內的總劑量不得超過200mg(二片)。

成人:氫溴酸西酞普蘭片劑每日服用1次。1.開始劑量每日20mg,如臨床需要,可增加至每日40mg或最高劑量每日60mg。2.老年患者(65歲):65歲以上的患者,每日最高劑量40mg。3.抗抑郁劑治療屬于對癥治療,必須持續適當長的時間,一般來說對躁狂性-抑郁精神障礙需4-6個月。若出現失眠或嚴重的靜坐不能,在急性期建議輔予鎮靜劑治療。4.兒童和青少年(18歲):本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。5.腎功能降低者:輕中度腎功能降低者不需要調整劑量。

副作用

 1.本品不得用于存在缺血性心臟病、缺血性腦血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、癥狀和體征的患者。另外,其它癥狀明顯的心血管疾病亦不應接受本品治療。缺血性心臟病包括(但不僅限于):各種類型的心絞痛(如穩定型心絞痛中的PRINZMETAL病),所有類型的心肌梗塞,靜息性心肌缺血。腦血管病包括(但不僅限于):中風和一過性的腦缺血發作。外周血管疾病包括(但不僅限于):腸道缺血性疾病。   2.正在使用或兩周內使用過單胺氧化酶抑制劑的患者禁用本品。   3.舒馬普坦不得用于偏癱所致頭痛和椎基底動脈病變所致的頭痛。   4.24小時內用過任何麥角胺類藥物或包含麥角胺藥物(如雙氫麥角胺或二氫麥角新堿)的患者禁用舒馬普坦。本品亦不得與其它5-HT1激動劑并用。   5.本品禁用于嚴重肝功能損害的患者。   6.對舒馬普坦過敏者禁用。   7.禁用于未經控制的高血壓患者。

對本品高度敏感者禁用。本品不能與單胺氧化酶抑制劑同時使用。

禁忌

兒童注意事項: 兒童用藥的安全性尚未確定,故不推薦兒童使用。 妊娠與哺乳期注意事項: 由于本品用于孕婦尚缺乏足夠的有良好對照的臨床研究,用于孕婦的安全性尚未確定,故不推薦孕婦使用。 由于本品在動物試驗中發現可在乳汁中分泌,人類尚缺乏相關資料,故不推薦哺乳期婦女使用。 老人注意事項: 尚不明確。

成分

用于成人有先兆或無先兆偏頭痛的急性發作。

抑郁性精神障礙(內源性及非內源抑郁)。

藥理作用

藥理作用:舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑,作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統,引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關。 毒理研究   遺傳毒性:舒馬普坦Ames試驗、V79/HGPRT基因突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。   生殖毒性:一般生殖毒性試驗:大鼠經口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天,可見交配次數減少和生育力降低,最大無毒性劑量為5mg/kg(以mg/m2推算,相當于人單次口服最高劑量100mg的一半)。大鼠皮下給予舒馬普坦,劑量高達60mg/kg/天(以mg/m2推算,相當于人單次口服最高劑量100mg的6倍)未見對生育力的影響。致畸敏感期毒性試驗:妊娠家兔經口或靜脈注射給予舒馬普坦,在接近產生母體毒性的劑量(經口給藥為100mg/kg/天,靜脈給藥為2mg/kg/天)時可導致胎仔死亡。妊娠大鼠經口給予舒馬普坦,250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常(頸胸和臍)發生率增加。圍產期毒性試驗:妊娠大鼠經口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時,導致幼鼠出生時及出生后4天內的存活率下降。   致癌試驗:大鼠和小鼠分別經口給予舒馬普坦104周和78周,以mg/m2推算,最高劑量分別達到人口服最高推薦劑量100mg的15倍和40倍,未見與舒馬普坦給藥相關的腫瘤發生率增加。 【藥代動力學】根據國外文獻報道:   本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發作期和間歇期Cmax無明顯差異,發作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預計值(以25mg劑量為基礎)約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響,但可稍延長達峰時間約0.5h。   本品的血漿蛋白結合率較低(14~21%)。表觀分布容積為2.4L/kg。   本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時。口服14C標記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過腎排泄,40%在糞中發現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產物非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。   本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動學,降低吸收率。未見MAOB抑制劑對本品藥代動力學的影響。

本品的不良反應通常短暫且輕微。通常在服藥后第一或第二周內明顯,隨著抑郁癥狀改善一般都逐漸消失。常見的不良反應有惡心、口干、頭暈、頭痛、嗜睡、睡眠時間縮短、多汗、流涎減少、震顫、腹瀉。在國外的臨床研究和上市后報告的不良反應中,與劑量相關的不良反應有疲倦、陽痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕見的不良反應報道暫時認為可能與本品有關:血管性水腫、舞蹈手足徐動癥、表皮壞死、多形性紅斑、肝壞死、抗抑郁藥惡性綜合癥、胰腺炎、血清素綜合癥、自然流產、血小板減少、心律不齊、陰莖持續勃起癥、尖端扭轉性室性心動過速、戒斷綜合癥。

注意事項

1.對于存在冠心病風險因素的患者,其首次使用舒馬普坦須在醫生的監護之下進行,并應同時進行心電圖的監測及心血管功能的評價。 2.服用舒馬普坦片可能導致胸部不適、頜及頸部緊縮感和心絞痛的癥狀,對出現此癥狀的患者應排除冠心病和PRINZMETAL型心絞痛后方可再次給藥。 3.病人服藥后如果出現其它癥狀或體征提示動脈血流量下降如腸缺血綜合征或雷諾氏綜合征,應排除動脈硬化和血管痙攣。 4.對于尚未確診為偏頭痛或者偏頭痛癥狀不典型者,治療頭痛前須排除潛在的嚴重神經系統病變。曾有報道病人因劇烈頭痛接受舒馬普坦治療后繼發神經系統損害的報道。對于病情發作的患者,如果首劑使用舒馬普坦無效,再次用藥前應重新考慮偏頭痛的診斷。 5.本品禁止用于未經控制的高血壓患者,對于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應注意。 6.存在影響本品吸收、代謝和分泌的病變如肝功能和腎功能損害的患者,有癲癇病史或腦組織損害者應慎用本品。 7.長期使用本品有使人類角膜上皮細胞產生混濁和瑕疵等影響視力的可能性。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 由于本品用于孕婦尚缺乏足夠的有良好對照的臨床研究,用于孕婦的安全性尚未確定,故不推薦孕婦使用。 由于本品在動物試驗中發現可在乳汁中分泌,人類尚缺乏相關資料,故不推薦哺乳期婦女使用。 【兒童用藥】兒童用藥的安全性尚未確定,故不推薦兒童使用。 【老年患者用藥】由于老年病人更可能發生肝功能損害,并為冠心病的危險因素,且高血壓發生率較高,因此,舒馬普坦不推薦用于老年病人。

1.兒童和青少年:抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中,發現本品組發生與自殺相關的行為(自殺企圖和自殺觀念)和敵意(攻擊性,對抗行為和易怒)的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗,仍需密切監測患者的自殺表現。2.矛盾性焦慮:一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期,焦慮癥狀可能會加重,這種反應通常會在治療開始后的2周內逐漸減輕。建議降低起始劑量以減少藥物的這種反應的發生。3.低鈉血癥:罕有使用SSRI類藥物出現低鈉血癥的報告,可能是由于抗利尿激素的異常分泌引起。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

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