右佐匹克隆片

阿立哌唑片

本品的活性成分為右佐匹克隆。

主要成份為阿立哌唑。

上海上藥中西制藥有限公司

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國藥準(zhǔn)字H20120001

國藥準(zhǔn)字H20041507

用于治療失眠。

1.用于治療精神分裂癥。2.在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

1.本品應(yīng)個體化給藥，成年人推薦起始劑量為入睡前2mg，由于3mg可以更有效的延長睡眠時間，可根據(jù)臨床需要起始劑量為或增加到3mg。 2.主訴入睡困難的老年患者推薦起始劑量為睡前1mg，必要時可增加到2mg.睡眠維持障礙的老年患者推薦劑量為入睡前2mg(見注意事項)。 3.如高脂肪飲食后立刻服用右佐匹克隆有可能會引起藥物吸收緩慢，導(dǎo)致右佐匹克隆對睡眠潛伏期的作用降低。 4.特殊人群：嚴(yán)重肝損患者應(yīng)慎重使用本品，初始劑量為1mg。 5.合用CYP抑制劑：與CYP3A4強(qiáng)抑制劑合用，本品初始劑量不應(yīng)大于1mg，必要時可增加至2mg。

成人：1.口服，每日一次。起始劑最為10mg，用藥2周后，可根據(jù)個體的療效和耐受性情況，逐漸增加劑量，最大可增至30mg，此后，可維持此劑量不變。每日最大劑量不應(yīng)超過30mg。2.由使用其它抗精神病藥改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病藥;而另一些患者開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。同時服用抗精神病藥的時間應(yīng)最短。

　　1.對本品及其成份過敏者、失代償?shù)暮粑δ懿蝗颊摺⒅匕Y肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合癥患者禁用; 　　2.妊娠婦女及哺乳期婦女慎用; 　　3.18歲以下兒童慎用。

已知對本品過敏的患者禁用。

兒童注意事項： 有關(guān)18歲以下兒童用藥的安全性、有效性尚未確立，不推薦服用此藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠婦女及哺乳期婦女慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 目前尚缺乏在兒童中的足夠臨床經(jīng)驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。對于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。只有當(dāng)潛在利益高于危險性才可使用，否則懷孕期及哺乳期內(nèi)不應(yīng)服用。 老人注意事項： 在使用推薦劑量時老年人對阿立哌唑的耐受性良好，無須劑量調(diào)整。

用于治療失眠。

1.用于治療精神分裂癥。2.在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

1、藥理作用：右佐匹克隆是一種非苯二氮卓類催眠藥。右佐匹克隆催眠作用的確切機(jī)制尚不清楚，但認(rèn)為是作用于與苯二氮卓受體偶聯(lián)的GABA受體復(fù)合物引起的。2、遺傳毒性：右佐匹克隆的小鼠淋巴瘤細(xì)胞染色體畸變試驗結(jié)果陽性、CHO細(xì)胞染色體畸變試驗結(jié)果不明確，Ames試驗、UDS試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。右佐匹克隆代謝產(chǎn)物(S)-N-脫甲基-佐匹克隆的CHO細(xì)胞、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗結(jié)果為陽性，Ames試驗、32P-末端標(biāo)記DNA加合試驗、小鼠在體骨髓細(xì)胞染色體琦變試驗、微核試驗結(jié)果均為陰性。3、生殖毒性：在生育力與早期胚胎發(fā)育毒性試驗中，雄性與雌性大鼠經(jīng)口給予右佐匹克隆分別達(dá)45、180mg/kg/天，兩種性別動物的生育力均降低，雌雄動物在高劑量給藥時，雌性動物未發(fā)生妊娠，未見影響劑量均為5mg/Kg/天(按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量的16倍)。其他影響包括著床前丟失增加(無影響劑量為25mg/Kg)、動情周期異常(無影響劑量為25mg/Kg)，以及精子數(shù)量與活動度降低、形態(tài)異常的精子數(shù)增加(無影響劑量為5mg/Kg)。在胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗中，妊娠大鼠與家兔在器官形成期經(jīng)口給藥，在所測試的最高劑量下未見致畸毒性(分別為250與16mg/Kg/天，按mg/m2推算分別相當(dāng)于人最大推薦劑量的800與100倍)。在大鼠中，在出現(xiàn)母體毒性的劑量125、150mg/Kg/天時，可見胎仔重量輕微降低，發(fā)育遲緩，但劑量為62.5mg/Kg/天(按mg/m2推算相當(dāng)于人最大推薦劑量的200倍)時未見改變。在圍產(chǎn)期毒性試驗中，大鼠在妊娠與哺乳期經(jīng)口給予右佐匹克隆達(dá)180mg/Kg/天。可見各劑量組著床后丟失增加，幼仔體重與存活率降低，幼仔驚嚇反應(yīng)增強(qiáng)。最低劑量為60mg/Kg/天，按mg/m2推算分別相當(dāng)于人最大推薦劑量的200倍。試驗中未見明顯的母體毒性，對子代其他行為指標(biāo)或生殖功能未見影響。

阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力，與D4、5-HT2c、5-HT7。α1，H1受體及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力，阿立哌唑是D2和5-HT1A受體的部分激動劑，也是5-HT2A受體的拮抗劑.與其它具有抗精神分裂癥作用的藥物一樣，阿立哌唑的作用機(jī)制尚不清楚。但認(rèn)為是通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用介導(dǎo)產(chǎn)生的，與其它受體的作用可能產(chǎn)生了阿立哌唑臨床上某些其它的作用，如對α1受體的拮抗作用可以闡釋其體位生低血壓的現(xiàn)象。

　　1.由于睡眠障礙可能是生理和/或心理紊亂的表現(xiàn)，僅有在仔細(xì)對患者進(jìn)行評價后方采取對癥治療; 　　2.7-10天治療后若失眠仍然出現(xiàn)則表明存在原發(fā)性心理和/或醫(yī)學(xué)疾病; 　　3.失眠的惡化或出現(xiàn)新的想法及行為的異常都有可能是束被認(rèn)知的心理或生理障礙的結(jié)果; 　　4.鎮(zhèn)靜/催眠藥物，包括右佐匹克隆治療期間有可能出現(xiàn)上述情況; 　　5.由于右佐匹克隆的一些副反應(yīng)是劑量相關(guān)的，使用最低有效劑量是非常重要的，尤其對老年患者。

1.體位性低血壓因阿立哌唑具有1-腎上腺素能受體的拈抗作用，可能引起體位低血壓，在阿立哌唑治療精神分裂癥（n=926）的.個短期安慰劑對照試驗中，與體位性低血壓相關(guān)事件的發(fā)生率包括：體位性低血壓（安慰劑1%，阿立哌唑1.9%）、體位性頭暈眼花（安慰劑1%、阿立哌唑0.9%）和昏厥（安慰劑1%、阿立哌唑0.6%.：對于血壓體位性顯著改變（定義：從仲臥到直立時收縮壓至少降低30mmHg）的發(fā)生率，阿立哌唑與安慰劑之間無統(tǒng)計學(xué)差異（阿立哌唑治療者中為14%，安慰劑治療者中為12%）。阿立哌唑應(yīng)慎用于心血管疾病