右佐匹克隆片

氟哌噻噸美利曲辛片

本品的活性成分為右佐匹克隆。

本品為復方制劑，其主要成分為：鹽酸氟哌噻噸和鹽酸美利曲辛。

上海上藥中西制藥有限公司

H.Lundbeck A/S

國藥準字H20120001

注冊證號H20171104

用于治療失眠。

1.輕、中型焦慮和抑郁。2.神經衰弱、心因性抑郁，抑郁性神經官能癥，隱匿性抑郁，心身疾病伴焦慮和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及藥癮者的焦躁不安及抑郁。

1.本品應個體化給藥，成年人推薦起始劑量為入睡前2mg，由于3mg可以更有效的延長睡眠時間，可根據臨床需要起始劑量為或增加到3mg。 2.主訴入睡困難的老年患者推薦起始劑量為睡前1mg，必要時可增加到2mg.睡眠維持障礙的老年患者推薦劑量為入睡前2mg(見注意事項)。 3.如高脂肪飲食后立刻服用右佐匹克隆有可能會引起藥物吸收緩慢，導致右佐匹克隆對睡眠潛伏期的作用降低。 4.特殊人群：嚴重肝損患者應慎重使用本品，初始劑量為1mg。 5.合用CYP抑制劑：與CYP3A4強抑制劑合用，本品初始劑量不應大于1mg，必要時可增加至2mg。

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　　1.對本品及其成份過敏者、失代償的呼吸功能不全患者、重癥肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合癥患者禁用; 　　2.妊娠婦女及哺乳期婦女慎用; 　　3.18歲以下兒童慎用。

失眠（6%）為最常見的不良反應。推薦劑量下不良反應極少，為一過性不安和失眠。 在臨床試驗中，觀察到以下不良反應： 神經系統 常見：頭暈（2.1%）震顫（2.1%）；不常見：疲勞（1%） 精神障礙 常見：睡眠障礙（6%）、不安（2.5%）、躁動（1.7%） 視覺功能障礙 常見：調節障礙（1.5%） 胃腸道不適 常見：口干（5.4%）、便秘（1.5%）? 以上不良反應也可見于抑郁癥本身的癥狀，一般來說，抑郁狀態改善后癥狀會相應減輕。上市后情況：有出現膽汁淤積性肝炎的個例報道。

兒童注意事項： 有關18歲以下兒童用藥的安全性、有效性尚未確立，不推薦服用此藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠婦女及哺乳期婦女慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠與哺乳期間最好不要服用本品。 2.動物的生殖毒性研究表明，兩種活性成份氟哌噻噸和美利曲辛組成的復方對胚胎發育無有害作用，但是未對孕婦進行對照研究。因此，孕期用藥必須謹慎。由于不能排除新生兒的撤藥癥狀，建議預產期之前14天內逐步減少本品用量。 3.少量氟哌噻噸通過母乳分泌。未進行有關母乳中是否有美利曲辛分泌的動物和人體研究。 兒童用藥：尚缺乏兒童用藥的安全性和有效性研究資料，不推薦兒童使用本品。 老年用藥： 詳見

用于治療失眠。

1.輕、中型焦慮和抑郁。2.神經衰弱、心因性抑郁，抑郁性神經官能癥，隱匿性抑郁，心身疾病伴焦慮和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及藥癮者的焦躁不安及抑郁。

1、藥理作用：右佐匹克隆是一種非苯二氮卓類催眠藥。右佐匹克隆催眠作用的確切機制尚不清楚，但認為是作用于與苯二氮卓受體偶聯的GABA受體復合物引起的。2、遺傳毒性：右佐匹克隆的小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗結果陽性、CHO細胞染色體畸變試驗結果不明確，Ames試驗、UDS試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。右佐匹克隆代謝產物(S)-N-脫甲基-佐匹克隆的CHO細胞、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陽性，Ames試驗、32P-末端標記DNA加合試驗、小鼠在體骨髓細胞染色體琦變試驗、微核試驗結果均為陰性。3、生殖毒性：在生育力與早期胚胎發育毒性試驗中，雄性與雌性大鼠經口給予右佐匹克隆分別達45、180mg/kg/天，兩種性別動物的生育力均降低，雌雄動物在高劑量給藥時，雌性動物未發生妊娠，未見影響劑量均為5mg/Kg/天(按mg/m2推算，相當于人最大推薦劑量的16倍)。其他影響包括著床前丟失增加(無影響劑量為25mg/Kg)、動情周期異常(無影響劑量為25mg/Kg)，以及精子數量與活動度降低、形態異常的精子數增加(無影響劑量為5mg/Kg)。在胚胎-胎仔發育毒性試驗中，妊娠大鼠與家兔在器官形成期經口給藥，在所測試的最高劑量下未見致畸毒性(分別為250與16mg/Kg/天，按mg/m2推算分別相當于人最大推薦劑量的800與100倍)。在大鼠中，在出現母體毒性的劑量125、150mg/Kg/天時，可見胎仔重量輕微降低，發育遲緩，但劑量為62.5mg/Kg/天(按mg/m2推算相當于人最大推薦劑量的200倍)時未見改變。在圍產期毒性試驗中，大鼠在妊娠與哺乳期經口給予右佐匹克隆達180mg/Kg/天。可見各劑量組著床后丟失增加，幼仔體重與存活率降低，幼仔驚嚇反應增強。最低劑量為60mg/Kg/天，按mg/m2推算分別相當于人最大推薦劑量的200倍。試驗中未見明顯的母體毒性，對子代其他行為指標或生殖功能未見影響。

1.藥理作用 藥物治療學分類：抗抑郁藥-噻噸類神經阻滯劑（氟哌噻噸）和三環類抗抑郁劑（美利曲辛）。 本品是由兩種化合物組成的復方制劑。 氟哌噻噸是一種噻噸類神經阻滯劑，小劑量具有抗焦慮和抗抑郁作用。美利曲辛是一種雙相抗抑郁劑，低劑量應用時，具有興奮特性。與阿米替林具有相同的藥理作用，但鎮靜作用更弱。 兩種成份的復方制劑具有抗抑郁、抗焦慮和興奮特性。 2.毒理研究 急性毒性：氟哌噻噸急性毒性較小，但是三環抗抑郁藥包括美利曲辛急性毒性較大。復方制劑的急性毒性LD50：小鼠，靜脈給藥45±11mg/kg，口服給藥494±47mg/kg；大鼠，靜脈給藥17±2mg/kg，口服給藥640±128mg/kg。 長期毒性：長期毒性實驗中未見治療劑量的氟哌噻噸和美利曲辛的毒性。 生殖毒性：生殖毒性研究表明，育齡婦女不需使用特別劑量的氟哌噻噸或美利曲辛。

　　1.由于睡眠障礙可能是生理和/或心理紊亂的表現，僅有在仔細對患者進行評價后方采取對癥治療; 　　2.7-10天治療后若失眠仍然出現則表明存在原發性心理和/或醫學疾病; 　　3.失眠的惡化或出現新的想法及行為的異常都有可能是束被認知的心理或生理障礙的結果; 　　4.鎮靜/催眠藥物，包括右佐匹克隆治療期間有可能出現上述情況; 　　5.由于右佐匹克隆的一些副反應是劑量相關的，使用最低有效劑量是非常重要的，尤其對老年患者。

以下病人使用本品時需謹慎給藥：器質性腦損傷、驚厥抽搐、尿潴留、甲狀腺功能亢進、帕金森綜合征、重癥肌無力、肝臟疾病晚期、心血管及其他循環系統疾病。 由于其興奮特性，不推薦激動和過度活躍的病人服用本品。如果病人之前已經使用鎮定劑治療，須逐漸停用。 若非抑郁癥狀已有明顯減輕，抑郁癥病人仍有自殺的危險。 治療期間，有自殺傾向的病人不應得到大量藥物。 基于其他精神類藥物有過報道，本品可能會改變胰島素和葡萄糖耐量，這就要求糖尿病患者使用本品時要調整降糖藥的劑量。 患有閉角性青光眼、前房變淺的患者，使用本品會刺激瞳孔擴大，導致青光眼急性發作。局部麻醉時同時使用三環、四環抗抑郁藥物會增加發生心律失常、低血壓的風險。如果可能，在外科手術前幾天就停止使用本品，如果在不可避免的情況下實施急診外科手術，一定要告知麻醉師之前接受抗抑郁藥物治療的病史。 各年齡段患者服用本品后有增加心血管不良反應的風險。 本品輔料中含有乳糖-水合物和蔗糖。具有罕見遺傳性半乳糖或果糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏、葡萄糖-半乳糖吸收不良或蔗糖酶-異麥芽糖酶缺乏的患者建議不應服用本品。如同所有的神經抑制劑一樣，服用本品罕見發生神經抑制綜合