佐米曲普坦膠囊

龍鳳寶膠囊

本品主要成分為佐米曲普坦，其化學名稱為：（S）-4-[3-[2-（二甲胺基）乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮

淫羊藿、肉蓯蓉、黨參、黃芪、白附片、玉竹、牡丹皮、山楂、冰片。輔料：微晶纖維素、硬脂酸鎂、滑石粉。

西安大恒制藥有限責任公司

廣州白云山奇星藥業(yè)有限公司

國藥準字H20051005

國藥準字Z44022414

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

補腎壯陽、填精益髓；主治腎陽虛衰、精血虧損引起的陽痿早泄、腰膝酸軟、頭暈耳鳴、神疲乏力、畏寒肢冷。

2.5mg/片，1片/次。復(fù)發(fā)可重復(fù)使用，需間隔2小時。

口服。一次2粒，一日3次。

禁用于對本品任何成份過敏的患者。血壓未經(jīng)控制的病人不應(yīng)使用。

孕婦禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

補腎壯陽、填精益髓；主治腎陽虛衰、精血虧損引起的陽痿早泄、腰膝酸軟、頭暈耳鳴、神疲乏力、畏寒肢冷。

藥理作用：佐米曲普坦是一種選擇性5HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5HTIB/ID受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。毒理研究,遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統(tǒng)計學意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)為妊娠期間母體體重增長減少。在一項相似的家兔試驗中，母體毒性劑量10和30mg/kg/日（母體血漿暴露量相當于人接受最大日推薦劑量10mg暴露量的11和42倍）時，胚胎死亡率增加。30mg/kg/日劑量時，觀察到胎仔畸形（胸骨融合、肋骨異常）和變異（主要血管變異、肋骨骨化方式不規(guī)則）發(fā)生率增加。3mg/kg/日為無作用劑量（相當于10mg劑量時人的暴露量）。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期給予佐米曲普坦，在母體毒性劑量400mg/kg/日（為人體暴露量的1100倍）時發(fā)現(xiàn)子代腎盂積水發(fā)生率增加。哺乳大鼠給予佐米曲普坦后1小時，乳汁中藥物水平與母體血漿水平相當，4小時為血漿水平的4倍。致癌性：在大、小鼠上進行了佐米曲普坦灌胃給藥劑量達400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠給藥期限分別為92周和85周，最高劑量下的暴露量（原型藥物血漿AUC）約為人單次服用10mg（最大日推薦劑量）時的800倍，結(jié)果佐米曲普坦對腫瘤發(fā)生率沒有影響。大鼠試驗中，對照、低劑量、中劑量組大鼠給藥104～105周，高劑量組由于過高死亡率，給藥101周（雄性）和86周（雌性）后處死，結(jié)果僅在400mg/kg/日（約為人服用10mg后暴露量的3000倍）組出現(xiàn)雄性大鼠甲狀腺濾泡細胞增生和甲狀腺濾泡細胞腺瘤發(fā)生率增加。

藥理研究表明，本品能提高小鼠的游泳耐力和耐缺氧能力，能延長小鼠在高溫下的生存時間，能增加小鼠子宮及睪丸的重量，對性器官的發(fā)育有促進作用。能鎮(zhèn)靜，增加動物的心腦血流量，改善心腦的血流供應(yīng)。并能促進小鼠巨噬細胞的吞噬功能，當小鼠的體液免疫及細胞免疫功能處于抑制狀態(tài)時，又能促進這兩種功能趨于恢復(fù)至正常水平的作用。

本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物（5HTID激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關(guān)。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經(jīng)驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。

1.忌辛辣、生冷、油膩食物。 2.本品宜飯前服用。 3.凡陰虛陽亢，血分有熱，胃火熾盛，肺有痰熱，外感熱病者慎服。 4.高血壓、心臟病、肝病、糖尿病、腎病等慢性病患者應(yīng)在醫(yī)師指導下服用。 5.本品不宜長期服用，服藥2周癥狀無緩解，應(yīng)去醫(yī)院就診。 6.兒童應(yīng)在醫(yī)師指導下服用。 7.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 8.藥品性狀發(fā)生改變時禁止服用。 9.兒童必須在成人監(jiān)護下使用。 10.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。 11.如正在服用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。