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佐米曲普坦膠囊
佐米曲普坦膠囊

佐米曲普坦膠囊

處方 醫保

通用名稱:佐米曲普坦膠囊

批準文號:國藥準字H20051005

生產企業: 西安大恒制藥有限責任公司

功能主治:適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
佐米曲普坦膠囊
佐米曲普坦膠囊
氫溴酸西酞普蘭片
氫溴酸西酞普蘭片
主要成分

本品主要成分為佐米曲普坦,其化學名稱為:(S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮

本品活性成份:氫溴酸西酞普蘭。

生產企業

西安大恒制藥有限責任公司

西南藥業股份有限公司

批準文號

國藥準字H20051005

國藥準字H20090083

說明
作用與功效

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

適應癥為抑郁性精神障礙(內源性及非內源性抑郁)。

用法用量

2.5mg/片,1片/次。復發可重復使用,需間隔2小時。

成人:氫溴酸西酞普蘭片劑每日服用一次。開始劑量每日20mg,如臨床需要,可增加至每日40mg或最高劑量每日60mg。老年患者(>65歲):65歲以上的患者,每日最高劑量40mg。抗抑郁劑治療屬于對癥治療,必須持續適當長的時間,一般來說對躁狂性一抑郁精神障礙需4-6個月。若出現失眠或嚴重的靜坐不能,在急性期建議輔予鎮靜劑治療。兒童和青少年(<18歲):本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。腎功能降低者:輕中度腎功能降低者不需要調整劑量。尚無重度腎功能降低患者(CLCR<20ml/分鐘)的資料。肝臟功能降低者:建議肝臟功能降低者的曰劑量不超過30mg。或遵醫囑。

副作用

禁用于對本品任何成份過敏的患者。血壓未經控制的病人不應使用。

禁忌與單胺氧化酶抑制劑聯合使用;對本品和/或本品中任何成份過敏者禁用。

禁忌

兒童注意事項: 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項: 慎用。 老人注意事項: 尚不明確。

成分

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

適應癥為抑郁性精神障礙(內源性及非內源性抑郁)。

藥理作用

藥理作用:佐米曲普坦是一種選擇性5HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經系統交感神經上的5HTIB/ID受體,引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。毒理研究,遺傳毒性:Ames試驗中,在代謝活化劑存在時,5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗,無論是否有代謝活化劑存在,佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用;小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性:雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦,劑量達400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍),未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中,懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍),導致劑量相關的胚胎死亡率增加,高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性,表現為妊娠期間母體體重增長減少。在一項相似的家兔試驗中,母體毒性劑量10和30mg/kg/日(母體血漿暴露量相當于人接受最大日推薦劑量10mg暴露量的11和42倍)時,胚胎死亡率增加。30mg/kg/日劑量時,觀察到胎仔畸形(胸骨融合、肋骨異常)和變異(主要血管變異、肋骨骨化方式不規則)發生率增加。3mg/kg/日為無作用劑量(相當于10mg劑量時人的暴露量)。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期給予佐米曲普坦,在母體毒性劑量400mg/kg/日(為人體暴露量的1100倍)時發現子代腎盂積水發生率增加。哺乳大鼠給予佐米曲普坦后1小時,乳汁中藥物水平與母體血漿水平相當,4小時為血漿水平的4倍。致癌性:在大、小鼠上進行了佐米曲普坦灌胃給藥劑量達400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠給藥期限分別為92周和85周,最高劑量下的暴露量(原型藥物血漿AUC)約為人單次服用10mg(最大日推薦劑量)時的800倍,結果佐米曲普坦對腫瘤發生率沒有影響。大鼠試驗中,對照、低劑量、中劑量組大鼠給藥104~105周,高劑量組由于過高死亡率,給藥101周(雄性)和86周(雌性)后處死,結果僅在400mg/kg/日(約為人服用10mg后暴露量的3000倍)組出現雄性大鼠甲狀腺濾泡細胞增生和甲狀腺濾泡細胞腺瘤發生率增加。

所觀察到氫溴酸西酞普蘭的副作用通常很少,很輕微且短暫.最常見的不良反應有:惡心,出汗增多,流涎減少,頭痛和睡眠時間縮短。通常在治療開始的第一或第二周時比較明顯,隨著抑郁狀態的改善一般都逐漸消失。在稀有個案中曾觀察到癲癇發作。在已存心搏緩慢病人中,心搏過緩可使治療更復雜。

注意事項

本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料,不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關,因此,臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者,故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者,所以建議開始使用5HTID激動劑,治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HTID激動劑類似,服用佐米曲普坦后,心前區可出現非典型心絞痛的感覺;但是臨床試驗中,此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗,不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害,本藥20mg時,患者在精神運動測試中,操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力,但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。

服用單胺氧化酶抑制劑的病人不可同時使用氫溴酸西酞普蘭。停用單胺氧化酶抑制劑十四天后方可使用氫溴酸西酞普蘭。但如使用半衰期短的可逆單胺氧化酶抑制劑,如嗎氯貝胺,則可于停藥一天后使用氫溴酸西酞普蘭。肝功能不全的病人應以低劑量開始治療,并仔細監測。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

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