西羅莫司片

丙戊酰胺片

西羅莫司。

丙戊酰胺。化學名：2-丙基戊酰胺分子量：C8H17NO

WyethPharmaceuticalsCompany

湖南迪諾制藥有限公司

H20120482

國藥準字H20093519

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

調節神經功能紊亂藥。用于預防和治療各種類型癲癇。

建議與環孢素和皮質類固醇類合并使用。口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應服用的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

口服。一日0.6～1.2g，分3次服用。兒童口服一日10～30mg/kg，分2～3次服用。

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

1有藥源性黃疸個人史或家族史者禁用。 2有肝病或明顯肝功能損害者禁用。

兒童注意事項： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應進行血藥谷濃度監測。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關的西羅莫司的谷濃度的數據表明此藥對于老年腎病患者，不需根據年齡來調整劑量。

兒童注意事項： 本品可蓄積在發育的骨骼內，應注意。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品能通過胎盤，動物實驗丙戊酸有致畸的報道，在臨床應用中偶有乳房增大、泌乳減少的現象，孕婦應權衡利弊，慎用。 老人注意事項： 視病情酌情減量。

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

調節神經功能紊亂藥。用于預防和治療各種類型癲癇。

西羅莫司抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關鍵的調節激酶）結合并抑制其活性，從而抑制細胞周期中G1期向S期的發展。

本品為廣譜抗癲癇藥。抗癲病作用起效快，作用強，毒性較低。其作用機理尚未完全闡明；可能通過腸道微生物的作用，在進入人體循環之前，即已幾乎完全降解為丙戊酸，在血中以丙戊酸的形式出現。實驗證實本品能增加γ-氨基丁酸（GABA）的合成和減少GABA的降解，從而升高抑制性神經遞質GABA的濃度，降低神經元的興奮而抑制發作。

西柚汁可減緩由CYP3A4調節的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環孢素口服溶液(改進型)和/或環孢素膠囊(改進型)后4小時，服用西羅莫司。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

1．有血液病，肝病史，腎功能損害，器質性腦病患者慎用。2．停藥時應逐漸減量以防再次出現發作；取代其他抗驚厥藥物時，本品應逐漸增加用量，而被取代藥應逐漸減少用量。3．外科手術或其他急癥治療時應考慮可能遇到的時間延長，或中樞神經抑制作用的增強。4．用藥前和用藥期間應定期作全血細胞(包括血小板)計數、肝腎功能檢查。5．對診斷的干擾，尿酮試驗可出現假陽性，甲狀腺功能試驗可能受影響。6．使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。7．出現意識障礙、肝功能異常、胰腺炎等嚴重副反應時，應停藥。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。