鹽酸舍曲林膠囊

鹽酸可樂(lè)定緩釋片

本品主要成分為鹽酸舍曲林。其化學(xué)名稱(chēng)為:(1S-順式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽。

本品主要成份為鹽酸可樂(lè)定。化學(xué)名稱(chēng)：2-[（2,6-二氯苯基）亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C9H9Cl2N3·HCl分子量：266.56

蓬萊金創(chuàng)藥業(yè)有限公司

力品藥業(yè)（廈門(mén)）股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051830

國(guó)藥準(zhǔn)字H20223470

舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。療效滿(mǎn)意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。舍曲林也用于治療強(qiáng)迫癥，初始治療有反應(yīng)后，舍曲林在治療強(qiáng)迫癥二年的時(shí)間內(nèi)，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

本品用于單獨(dú)或輔助中樞興奮藥治療6-17歲兒童和青少年的注意缺陷多動(dòng)障礙（ADHD）。

成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑郁癥和強(qiáng)迫癥的有效劑量為50毫克/日。少數(shù)患者療效不佳而對(duì)藥物耐受較好時(shí)，可在幾周內(nèi)根據(jù)療效逐漸增加藥物劑量、每次增加50毫克，最大可增至200毫克/日，每日一次。因舍曲林的消除半衰期為24小時(shí)，調(diào)整劑量的間隔時(shí)間不應(yīng)短于1周。服藥7天左右可見(jiàn)療效，完全的療效則在服藥的第2至4周才顯現(xiàn)，強(qiáng)迫癥療效的出現(xiàn)則可能需要更長(zhǎng)時(shí)間。長(zhǎng)期用藥應(yīng)根據(jù)療效調(diào)整劑量，并維持在最低的有效治療劑量。

一般信息鹽酸可樂(lè)定緩釋片經(jīng)口服用，不受進(jìn)食影響，服用時(shí)必須整片吞服，不得碾碎、咀嚼或者切割，否則會(huì)增加可樂(lè)定釋放的速率。由于缺少對(duì)照臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)和不同的藥代動(dòng)力學(xué)特征，不推薦其他可樂(lè)定產(chǎn)品在同等的規(guī)格劑量下替代鹽酸可樂(lè)定緩釋片。

禁用于對(duì)舍曲林過(guò)敏者；禁止與單胺氧化酶抑制劑合用。

對(duì)可樂(lè)定有過(guò)敏反應(yīng)病史的患者禁用，包括全身皮疹、蕁麻疹、血管性水腫。

兒童注意事項(xiàng)： 盡管兒童患者對(duì)舍曲林的代謝稍快，為了避免產(chǎn)生過(guò)高的血藥濃度，對(duì)兒童患者建議使用較低劑量，尤其是6～12歲體重較輕的兒童。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 曾在大鼠及家兔進(jìn)行了生殖毒性研究，在人類(lèi)最大用藥劑量的20倍和10倍（按mg/kg/日計(jì)）的劑量水平下均無(wú)致畸證據(jù)。然而在相當(dāng)于人類(lèi)最大用藥劑量的2.5倍至10倍的劑量水平下（按mg/kg/日計(jì)），舍取林與胚胎的骨化延遲有關(guān)，可能繼發(fā)對(duì)于胚胎屏障的影響。在人類(lèi)最大劑量約5倍的劑量水平下（按mg/kg/日計(jì)），給予母體舍曲林后出現(xiàn)新生幼子存活率降低。對(duì)于其它的抗抑郁藥物也曾有過(guò)對(duì)于新生幼子存活率降低的描述，這些影響的臨床意義還不明確。對(duì)于妊娠期婦女沒(méi)有進(jìn)行過(guò)足夠的良好的對(duì)照研究。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者用藥劑量范圍與年輕患者的相同。共700多老年患者（65歲）參加了證實(shí)舍曲林在這部分人群中療效的臨床試驗(yàn)。老年患者中不良反應(yīng)的形式和發(fā)生率與年輕患者中的相似。

舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。療效滿(mǎn)意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。舍曲林也用于治療強(qiáng)迫癥，初始治療有反應(yīng)后，舍曲林在治療強(qiáng)迫癥二年的時(shí)間內(nèi)，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

本品用于單獨(dú)或輔助中樞興奮藥治療6-17歲兒童和青少年的注意缺陷多動(dòng)障礙（ADHD）。

鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺重?cái)z取抑制劑。其作用機(jī)制與其對(duì)中樞神經(jīng)元5-羥色胺重?cái)z取的抑制有關(guān)。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人血小板對(duì)5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺重?cái)z取抑制劑，對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對(duì)腎上腺素能受體(α1，α2，β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A，5HT1B，5HT2)或苯二氮卓受體沒(méi)有明顯的親和力。對(duì)上述受體的拮抗作用被認(rèn)為與其他精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用

1舍曲林與可增加5-羥色胺神經(jīng)傳導(dǎo)的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時(shí)應(yīng)慎重考慮，避免出現(xiàn)可能的藥效學(xué)相互作用。2由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物轉(zhuǎn)換為舍曲林治療的最佳時(shí)機(jī)尚無(wú)經(jīng)驗(yàn)。轉(zhuǎn)換治療時(shí)，特別是長(zhǎng)效藥物如氟西汀，應(yīng)謹(jǐn)慎小心，應(yīng)進(jìn)行慎重的藥效學(xué)評(píng)價(jià)和監(jiān)測(cè)。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉(zhuǎn)換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。躁狂/輕躁狂的激活作用:上市前的試驗(yàn)期間，接受舍曲林治療的病人約0.4%出現(xiàn)輕躁狂或躁狂。應(yīng)用其他已上市的抗抑郁藥

1.低血壓/心動(dòng)過(guò)緩鹽酸可樂(lè)定緩釋片可導(dǎo)致劑量相關(guān)的血壓和心率降低。在開(kāi)始用藥前、劑量增加后和用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)心率和血壓。對(duì)于有低血壓病史的患者及可能由于低血壓和心動(dòng)過(guò)緩而導(dǎo)致疾病加重的基礎(chǔ)病患者用藥需緩慢調(diào)整鹽酸可樂(lè)定緩釋片的劑量，基礎(chǔ)病包括：心臟傳導(dǎo)阻滯，心動(dòng)過(guò)緩、心血管疾病、血管疾病、腦血管疾病或者慢性腎功能衰竭。對(duì)有暈厥病史的患者或存在可能暈厥傾向的情況時(shí)需謹(jǐn)慎使用鹽酸可樂(lè)定緩釋片，此類(lèi)情況包括：低血壓、體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)緩或者脫水，同時(shí)應(yīng)建議此類(lèi)患者避免脫水或過(guò)熱。本品與降壓藥或其它能降低血壓、心率或者增加暈厥風(fēng)險(xiǎn)的藥物合用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓和心率，并相應(yīng)地調(diào)整劑量。2.鎮(zhèn)靜和嗜睡鎮(zhèn)靜和嗜睡為臨床研究中常報(bào)道的不良反應(yīng)。在為期5周的對(duì)照、固定劑量、兒科單藥治療臨床試驗(yàn)中，0.4mg/天和0.2mg/天治療組嗜睡的不良反應(yīng)發(fā)生率分別為31%和38%，而安慰劑組嗜睡的不良反應(yīng)發(fā)生率為4%。在為期5周的對(duì)照、固定劑量的輔助中樞興奮藥治療臨床試驗(yàn)中，鹽酸可樂(lè)定緩釋片聯(lián)合中樞興奮藥組嗜睡的發(fā)生率為19%，安慰劑+中樞興奮藥組嗜睡的發(fā)生率為7%。鹽酸可樂(lè)定緩釋片和其它中樞抑制劑（如吩噻嗪類(lèi)、巴比妥類(lèi)或者苯二氮卓類(lèi)）合用前，要考慮潛在的附加鎮(zhèn)靜作用。應(yīng)提醒患者在了解服用鹽酸可樂(lè)定緩釋片可能出現(xiàn)的反應(yīng)前，不要操作重型設(shè)備和駕駛車(chē)輛。建議患者禁酒。3.反跳性高血壓突然停藥可導(dǎo)致反跳性高血壓。0.2～0.6mg/天鹽酸可樂(lè)定緩釋片治療的高血壓成人患者突然停藥會(huì)導(dǎo)致以下不良反應(yīng)：頭痛、心動(dòng)過(guò)速、惡心、臉紅、發(fā)熱、短暫性頭暈、胸悶和焦慮。在使用鹽酸可樂(lè)定速釋片治療的高血壓成人患者突然停藥的一些病例中，有出現(xiàn)以下癥狀：精神緊張、激動(dòng)、頭痛和伴隨震顫，或者伴隨血壓快速升高和血漿中的兒茶酚胺濃度升高。尚未有研究評(píng)估ADHD兒童服用鹽酸可樂(lè)定緩釋片突然停藥的影響。對(duì)患有ADHD的兒童和青少年，醫(yī)師應(yīng)逐漸減量，遞減量每3～7天不超過(guò)0.1mg，以此將出現(xiàn)反跳性高血壓的風(fēng)險(xiǎn)降至最低。由于潛在的停藥風(fēng)險(xiǎn)，患者應(yīng)咨詢(xún)醫(yī)師，并在醫(yī)師的指導(dǎo)下逐漸停藥。4.過(guò)敏反應(yīng)對(duì)可樂(lè)定經(jīng)皮給藥系統(tǒng)有局部接觸過(guò)敏的病人，繼續(xù)可樂(lè)定經(jīng)皮給藥或者口服鹽酸可樂(lè)定替代治療可能會(huì)引起全身皮疹。對(duì)可樂(lè)定經(jīng)皮給藥出現(xiàn)過(guò)敏的病人，口服鹽酸可樂(lè)定替代治療也可能引起過(guò)敏反應(yīng)，包括全身皮疹、蕁麻疹或者血管神經(jīng)性水腫。5.心臟傳導(dǎo)異常可樂(lè)定的交感神經(jīng)阻滯作用可能加重竇房結(jié)功能紊亂和房室阻滯，特別是對(duì)在服用其它交感神經(jīng)阻滯藥的患者。據(jù)上市后的報(bào)道，有傳導(dǎo)異常和/或服用其它交感神經(jīng)阻滯藥的病人同時(shí)服用可樂(lè)定時(shí)，導(dǎo)致嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩，需要靜脈注射阿托品、異丙腎上腺素和臨時(shí)心臟起搏。對(duì)有心臟傳導(dǎo)異常的患者或合并使用其它交感神經(jīng)阻滯藥的患者，要緩慢增加鹽酸可樂(lè)定緩釋片的劑量并定期監(jiān)測(cè)患者的生命體征。