氫溴酸西酞普蘭片

鹽酸可樂定緩釋片

氫溴酸西酞普蘭。

本品主要成份為鹽酸可樂定。化學名稱：2-[（2,6-二氯苯基）亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽化學結構式：分子式：C9H9Cl2N3·HCl分子量：266.56

東北制藥集團沈陽第一制藥有限公司

力品藥業（廈門）股份有限公司

國藥準字H20070142

國藥準字H20223470

抑郁性精神障礙（內源性及非內源性抑郁）。

本品用于單獨或輔助中樞興奮藥治療6-17歲兒童和青少年的注意缺陷多動障礙（ADHD）。

成人：氫溴酸西酞普蘭片劑每日服用1次。開始劑量每日1片(20mg)，如臨床需要，可增加至每日2片(40mg)或最高劑量每日3片(60mg)。超過65歲的病人，劑量減半，即每日0.5片-1.5片(10-30mg)。抗抑郁劑治療屬于對癥治療，必須持續適當長的時間，一般來說對躁狂性-抑郁精神障礙需4-6個月。若出現失眠或嚴重的靜坐不能，在急性期建議輔予鎮靜劑治療。

一般信息鹽酸可樂定緩釋片經口服用，不受進食影響，服用時必須整片吞服，不得碾碎、咀嚼或者切割，否則會增加可樂定釋放的速率。由于缺少對照臨床試驗數據和不同的藥代動力學特征，不推薦其他可樂定產品在同等的規格劑量下替代鹽酸可樂定緩釋片。

禁忌與單胺氧化酶抑制劑聯合使用；對本品和/或本品中任何成份過敏者禁用。

對可樂定有過敏反應病史的患者禁用，包括全身皮疹、蕁麻疹、血管性水腫。

兒童注意事項： 抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現本品組發生與自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺表現。 妊娠與哺乳期注意事項： 西酞普蘭對人懷孕期的安全性尚未確定。因此，除非對于病人的好處遠遠超過理論上可能對胎兒或嬰兒帶來的風險，否則懷孕期及授乳期內不應服用。 老人注意事項： 超過65歲的病人，每日最高劑量40mg。

抑郁性精神障礙（內源性及非內源性抑郁）。

本品用于單獨或輔助中樞興奮藥治療6-17歲兒童和青少年的注意缺陷多動障礙（ADHD）。

氫溴酸西酞普蘭是一種很強的、具有選擇性的5-羥色胺攝取抑制劑，具有抗抑郁作用。特別感興趣的是這種藥物對膽堿能毒蕈堿受體、組織胺受體和α一腎上腺素能受體無抑制作用。若這些受體被抑制，則會產生很多抗抑郁藥物引起的副作用，如口干、鎮靜，體位性低血壓等。氫溴酸西酞普蘭對內源性和非內源性抑郁的病人同樣有效。其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氫溴酸西酞普蘭不影響心臟傳導系統和血壓。這一點對于老年病人尤為重要。另外，氫溴酸西酞普蘭也不影響血液、肝、及腎等系統。氫溴酸西酞普蘭的少見的副作用和最輕度鎮靜的特性使它特別適用于長期治療。而且，氫溴酸西酞普蘭既不會導致體重增加，也不會強化酒精的作用。

服用單胺氧化酶抑制劑的病人不可同時使用氫溴酸西酞普蘭。停用單胺氧化酶抑制劑十四天后方可使用氫溴酸西酞普蘭。但如使用半衰期短的可逆單胺氧化酶抑制劑，如嗎氯貝胺，則可于停藥一天后使用氫溴酸西酞普蘭。肝功能不全的病人應以低劑量開始治療，并仔細監測。因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以病人在出現明顯抑郁緩解之前仍可能持續存在自殺的可能性。如病人進入躁狂期，應停用氫溴酸西酞普蘭，并給予精神抑制藥(如珠氯噻醇)以作適當治療。對駕駛及損傷機械能力的影響：氫溴酸西酞普蘭對認知性及精神運動性行為甚少或無影響。

1.低血壓/心動過緩鹽酸可樂定緩釋片可導致劑量相關的血壓和心率降低。在開始用藥前、劑量增加后和用藥期間應定期監測心率和血壓。對于有低血壓病史的患者及可能由于低血壓和心動過緩而導致疾病加重的基礎病患者用藥需緩慢調整鹽酸可樂定緩釋片的劑量，基礎病包括：心臟傳導阻滯，心動過緩、心血管疾病、血管疾病、腦血管疾病或者慢性腎功能衰竭。對有暈厥病史的患者或存在可能暈厥傾向的情況時需謹慎使用鹽酸可樂定緩釋片，此類情況包括：低血壓、體位性低血壓、心動過緩或者脫水，同時應建議此類患者避免脫水或過熱。本品與降壓藥或其它能降低血壓、心率或者增加暈厥風險的藥物合用時，應監測血壓和心率，并相應地調整劑量。2.鎮靜和嗜睡鎮靜和嗜睡為臨床研究中常報道的不良反應。在為期5周的對照、固定劑量、兒科單藥治療臨床試驗中，0.4mg/天和0.2mg/天治療組嗜睡的不良反應發生率分別為31%和38%，而安慰劑組嗜睡的不良反應發生率為4%。在為期5周的對照、固定劑量的輔助中樞興奮藥治療臨床試驗中，鹽酸可樂定緩釋片聯合中樞興奮藥組嗜睡的發生率為19%，安慰劑+中樞興奮藥組嗜睡的發生率為7%。鹽酸可樂定緩釋片和其它中樞抑制劑（如吩噻嗪類、巴比妥類或者苯二氮卓類）合用前，要考慮潛在的附加鎮靜作用。應提醒患者在了解服用鹽酸可樂定緩釋片可能出現的反應前，不要操作重型設備和駕駛車輛。建議患者禁酒。3.反跳性高血壓突然停藥可導致反跳性高血壓。0.2～0.6mg/天鹽酸可樂定緩釋片治療的高血壓成人患者突然停藥會導致以下不良反應：頭痛、心動過速、惡心、臉紅、發熱、短暫性頭暈、胸悶和焦慮。在使用鹽酸可樂定速釋片治療的高血壓成人患者突然停藥的一些病例中，有出現以下癥狀：精神緊張、激動、頭痛和伴隨震顫，或者伴隨血壓快速升高和血漿中的兒茶酚胺濃度升高。尚未有研究評估ADHD兒童服用鹽酸可樂定緩釋片突然停藥的影響。對患有ADHD的兒童和青少年，醫師應逐漸減量，遞減量每3～7天不超過0.1mg，以此將出現反跳性高血壓的風險降至最低。由于潛在的停藥風險，患者應咨詢醫師，并在醫師的指導下逐漸停藥。4.過敏反應對可樂定經皮給藥系統有局部接觸過敏的病人，繼續可樂定經皮給藥或者口服鹽酸可樂定替代治療可能會引起全身皮疹。對可樂定經皮給藥出現過敏的病人，口服鹽酸可樂定替代治療也可能引起過敏反應，包括全身皮疹、蕁麻疹或者血管神經性水腫。5.心臟傳導異常可樂定的交感神經阻滯作用可能加重竇房結功能紊亂和房室阻滯，特別是對在服用其它交感神經阻滯藥的患者。據上市后的報道，有傳導異常和/或服用其它交感神經阻滯藥的病人同時服用可樂定時，導致嚴重的心動過緩，需要靜脈注射阿托品、異丙腎上腺素和臨時心臟起搏。對有心臟傳導異常的患者或合并使用其它交感神經阻滯藥的患者，要緩慢增加鹽酸可樂定緩釋片的劑量并定期監測患者的生命體征。