利培酮口腔崩解片

卡馬西平片

利培酮，化學名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮

本品主要成分為卡馬西平

常州四藥制藥有限公司

宜昌人福藥業(yè)有限責任公司

國藥準字H20080286

國藥準字H42022117

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如:抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

1.復雜部分性發(fā)作（亦稱精神運動性發(fā)作或顳葉癲癎）、全身強直-陣孿性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作；對典型或不典型失神發(fā)作、肌陣孿或失神張力發(fā)作無效。2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。3.預防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5.對某些精神疾病包括精神分裂癥性情感性疾病，頑固性精神分裂癥及與邊緣系統(tǒng)功能障礙有關的失控綜合征。6.不寧腿綜合征（Ekbom綜合征），偏側(cè)面肌痙孿。7.酒精癖的戒斷綜合征。

由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應定期地進行再評定。成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個人情況進一步調(diào)整。為期1－2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復發(fā)的有效劑量為2－

1.成人常用量。(1).抗驚厥，開始一次0.1g，一日2～3次；第二日后每日增加0.1g，直到出現(xiàn)療效為止；維持量根據(jù)調(diào)整至最低有效量，分次服用；注意個體化，最高量每日不超過1.2g。(2).鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4～0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。(3).尿崩癥，單用時一日0.3～0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2～0.4g，分3次服用。(4).抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2～0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，12～15歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g；有少數(shù)用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12～15歲每日不超過1g，少數(shù)人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。2.小兒常用量。抗驚厥，6歲以前開始每日按體重5mg/kg，每5～7日增加一次用量，達每日10mg/kg，必要時增至20mg/kg，維持量調(diào)整到維持血藥濃度8～12μg/kg，一般為按體重10～20mg/kg，約0.25～0.3g，不超過0.4g；6~12歲兒童第一日0.05g～0.1g，服2次，隔周增加0.1g至出現(xiàn)療效；維持量調(diào)整到最小有效量，一般為每日0.4～0.8g，不超過1g，分3～4次服用。

已知對本品成分過敏的患者禁用。

有房室傳導阻滯，血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者。

兒童注意事項： 對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 懷孕婦女服用本品的安全性尚不明確。動物實驗表明，利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，哺乳期的婦女不應服用本品。 老人注意事項： 建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一次1~2mg，一日2次。劑量調(diào)整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為一次0.5mg，一日2次。在獲得更多的經(jīng)驗前，老年人加量過程中應慎重。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如:抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

1.復雜部分性發(fā)作（亦稱精神運動性發(fā)作或顳葉癲癎）、全身強直-陣孿性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作；對典型或不典型失神發(fā)作、肌陣孿或失神張力發(fā)作無效。2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。3.預防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5.對某些精神疾病包括精神分裂癥性情感性疾病，頑固性精神分裂癥及與邊緣系統(tǒng)功能障礙有關的失控綜合征。6.不寧腿綜合征（Ekbom綜合征），偏側(cè)面肌痙孿。7.酒精癖的戒斷綜合征。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據(jù)認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。

1.較常見的不良反應是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的反應，表現(xiàn)為視力模糊、復視、眼球震顫。2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥（或水中毒），發(fā)生率約10~15%。3.較少見的不良反應有變態(tài)反應，Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢；兒童行為障礙，嚴重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥（蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關節(jié)痛、乏力）。4.罕見的不良反應有腺體病，心律失常或房室傳導阻滯（老年人尤其注意），骨髓抑制，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒（語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視），過敏性肝炎，低鈣血癥，直接影響骨代謝導致骨質(zhì)疏松，腎臟中毒，周圍神經(jīng)炎，急性尿紫質(zhì)病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者，接受本品治療后引起腦膜炎復發(fā)。偶見粒細胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。

1患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量(見【用法用量】)。2由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(體位性)低血壓，此時則應考慮減量。3同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。4已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會

1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應。2.用藥期間注意檢查：全血細胞檢查（包括血小板、網(wǎng)織紅細胞及血清鐵，應經(jīng)常復查達2~3年），尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測定。3.一般疼痛不要用本品。4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應注意。5.癲癎患者不能突然撤藥。6.已用其他抗癲癎藥的病人，本品用量應逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導所致血藥濃度下降。7.下列情況應停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應或皮疹出現(xiàn)。8.用于特異性疼痛綜合征止痛時，如果疼痛完全緩解，應每月減量至停藥。9.飯后服用可減少胃腸反應，漏服時應盡快補服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補足。10.下列情況應慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應史者（易誘發(fā)骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內(nèi)分泌紊亂，尿潴留，腎病。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。