利培酮口腔崩解片

復(fù)方卡比多巴片

利培酮，化學(xué)名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮

卡比多巴和左旋多巴二種主要成分組成的復(fù)方片劑。

常州四藥制藥有限公司

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20080286

國(guó)藥準(zhǔn)字H10950085

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

抗震顫麻痹藥。用于原發(fā)性震顫麻痹和癥狀性震顫麻痹綜合癥（不包括藥物引起的震顫麻痹綜合癥）。

由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長(zhǎng)效注射劑，則在原定下一次注射時(shí)開始使用本品替換該藥治療。對(duì)已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評(píng)定。成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。為期1－2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2－

應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)患者病情作仔細(xì)調(diào)整后確定服用本品的最佳劑量。常用量：口服，開始時(shí)一次半片，一日3次。服用一周后根據(jù)病情，每隔3～4日，每日增加半片，直至獲得最佳效果。正在單服左旋多巴片的患者，如果改服本品，應(yīng)停服左旋多巴片至少12小時(shí)。服用之初始劑量以左旋多巴計(jì)算，應(yīng)相當(dāng)于原來單用劑量的25%。每日最大劑量不得超過8片（分4次服用，每次2片）。維持量：一日3～4次，分3～4次服用。

已知對(duì)本品成分過敏的患者禁用。

嚴(yán)重心血管疾病，肝、腎功能不全，內(nèi)分泌失調(diào)、狹角青光眼患者、精神病患者、孕婦和哺乳期婦女禁用。胃與十二指腸潰瘍患者慎用。

兒童注意事項(xiàng)： 對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 懷孕婦女服用本品的安全性尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮對(duì)生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，哺乳期的婦女不應(yīng)服用本品。 老人注意事項(xiàng)： 建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一次1~2mg，一日2次。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為一次0.5mg，一日2次。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過程中應(yīng)慎重。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

抗震顫麻痹藥。用于原發(fā)性震顫麻痹和癥狀性震顫麻痹綜合癥（不包括藥物引起的震顫麻痹綜合癥）。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。

一般認(rèn)為震顫麻痹癥是由于紋狀體中多巴胺缺乏所致，故必須以多巴胺補(bǔ)充之外源性多巴胺不能透過血腦屏障，但它的前體左旋多巴能通過血腦屏障，并在腦內(nèi)脫羧成為多巴胺。因此口服左旋多巴治療震顫麻痹癥是有效的，特別對(duì)四肢僵直和運(yùn)動(dòng)障礙效果最佳，但口服左旋多巴用量大、副作用多。卡比多巴為腦外脫羧酶抑制劑，能抑制左旋多巴在腦外脫羧，使血中有更多的左旋多巴進(jìn)入腦中脫羧成為多巴胺，故能減少左旋多巴的用量，減輕其惡心、嘔吐等副作用，可使左旋多巴在治療上發(fā)揮更大的效應(yīng)。

1患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量(見【用法用量】)。2由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會(huì)發(fā)生(體位性)低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。3同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。4已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)

服用單胺氧化酶抑制劑（如苯乙肼、苯環(huán)丙胺等）的患者，必須停用兩星期后才能服用本品，當(dāng)藥物引起錐體外反應(yīng)時(shí)不宜使用。遵照醫(yī)囑調(diào)整劑量，能保證獲得治療所需的血藥濃度，同時(shí)副作用又極輕微，這對(duì)老年人或接受其他藥物治療的患者尤為重要。