利培酮口腔崩解片

漢防己甲素片

利培酮，化學名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮

本品主要成份為漢防己甲素化學名稱：漢防己甲素化學結構式：分子式：C38H47N2O6分子量：622.722

常州四藥制藥有限公司

浙江金華康恩貝生物制藥有限公司

國藥準字H20080286

國藥準字H33022075

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如:抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

用于風濕痛、關節痛、神經痛。與小劑量放射合并用于肺癌；亦用于單純硅肺Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期及各期煤硅肺。

由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續使用則應定期地進行再評定。成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整。為期1－2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復發的有效劑量為2－

口服。抗風濕及鎮痛：每次20毫克～40毫克，一日3次。抗肺癌：每次40毫克～60毫克,一日3次。抗硅肺：每次60～100毫克，一日3次，服用6天，停藥1天，療程3個月。

已知對本品成分過敏的患者禁用。

1.肝、腎等臟器發生器質性病患者禁用。 2.孕婦禁用。 3.對本品過敏者禁用。

兒童注意事項： 對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 懷孕婦女服用本品的安全性尚不明確。動物實驗表明，利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，哺乳期的婦女不應服用本品。 老人注意事項： 建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一次1~2mg，一日2次。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為一次0.5mg，一日2次。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 能引起小鼠精子畸形率及微核率增高，有致突變作用，孕婦禁用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如:抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

用于風濕痛、關節痛、神經痛。與小劑量放射合并用于肺癌；亦用于單純硅肺Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期及各期煤硅肺。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。

1.本品通過降低過氧化物釋放和吞噬細胞的活性而起到鎮痛作用；還能通過抑制腫瘤耐藥細胞表面P-糖蛋白的過度表達功能，增加化療藥物在腫瘤細胞內的積聚，增強腫瘤細胞對化療藥物的敏感性。漢防已甲素可使硅肺膠原纖維松散、降解，脂類減少，微管結構消失、解聚，前膠原轉化受阻，在間隙內出現新的細胞。 2.本品最小致死量：蟾蜍前淋巴囊注射時為1000毫克/kg～1200毫克/kg；小鼠腹腔注射時為700毫克/kg～800毫克/kg；家兔注射時為40毫克/kg～42毫克/kg。漢防己甲素可引起小鼠精子畸形率及微核率增高，對姐妹染色單體交換頻率影響不大。

1患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量(見【用法用量】)。2由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓，此時則應考慮減量。3同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。4已有報道指出，服用經典的抗精神病藥會

服藥期間每3個月復查肝功能、心電圖等。肝、腎等器質性病變者慎用或禁用。