利培酮口腔崩解片

復方鹽酸普魯卡因片

利培酮，化學名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮

鹽酸普魯卡因100g、維生素B630g、肌醇200g。

常州四藥制藥有限公司

濟南永寧制藥股份有限公司

國藥準字H20080286

國藥準字H37023891

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如:抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

用于緩解神經官能癥、更年期綜合癥以及腦動脈硬化所致的癥狀。用于神經衰弱、神經衰弱綜合征及植物神經紊亂，如失眠、疲勞、焦慮；腦動脈硬化引起的頭痛、頭暈、記憶力減退、注意力不集中、反應遲鈍及更年期的心悸、失眠、多汗、急躁、潮熱癥狀的改善。

由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續使用則應定期地進行再評定。成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整。為期1－2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復發的有效劑量為2－

口服。一日2片(一次服用或分二次服用)，連續服用12天為一個療程，停藥18天繼續服用下一個療程。 ?

已知對本品成分過敏的患者禁用。

1.腎功能不全患者禁用。2.重癥肌無力患者禁用。3.孕婦及哺乳期婦女禁用。4.對本品成分過敏者禁用。

兒童注意事項： 對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 懷孕婦女服用本品的安全性尚不明確。動物實驗表明，利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，哺乳期的婦女不應服用本品。 老人注意事項： 建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一次1~2mg，一日2次。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為一次0.5mg，一日2次。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如:抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

用于緩解神經官能癥、更年期綜合癥以及腦動脈硬化所致的癥狀。用于神經衰弱、神經衰弱綜合征及植物神經紊亂，如失眠、疲勞、焦慮；腦動脈硬化引起的頭痛、頭暈、記憶力減退、注意力不集中、反應遲鈍及更年期的心悸、失眠、多汗、急躁、潮熱癥狀的改善。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。

鹽酸普魯卡因常用量時可抑制中樞神經系統，過量時則興奮。本品可抑制突觸前膜乙酰膽堿釋放，產生一定的神經肌肉阻斷，增強非去極化肌松藥的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痙攣。肌醇有降脂作用，能促進肝中脂肪的代謝。谷氨酸可降低及消除血氨。維生素B6對調節蛋白質、碳水化合物、脂類的各種代謝功能起作用，還參與色氨酸轉化成煙酸或5-羥色胺。

1患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量(見【用法用量】)。2由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓，此時則應考慮減量。3同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。4已有報道指出，服用經典的抗精神病藥會

嚴格按照本說明書給藥。營養不良、饑餓狀態易出現毒性反應，應予減量。