利培酮口腔崩解片

鹽酸吡硫醇片

利培酮，化學名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮

本品主要成分：鹽酸吡硫醇，其化學名稱為3,3-（二硫代亞甲基）雙（5-羥基-6-甲基-吡啶甲烷）二鹽酸鹽-水合物。其分子式：　C16H20N2O4S2·2HCl·H2O，分子量：459.40。

常州四藥制藥有限公司

茂名市力奇制藥有限公司

國藥準字H20080286

國藥準字H44023903

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如:抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

本品適用于腦外傷后遺癥、腦炎及腦膜炎后遺癥等的頭暈脹痛、失眠、記憶力減退、注意力不集中、情緒變化的改善；亦用于腦動脈硬化、老年癡呆性精神癥狀等。

由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應定期地進行再評定。成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整。為期1－2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復發(fā)的有效劑量為2－

口服：成人每次0.1g～0.2g(1～2片)，1日3次。兒童每次0.05～0.1g(1/2～1片)，1日3次。 ?

已知對本品成分過敏的患者禁用。

尚不明確

兒童注意事項： 對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 懷孕婦女服用本品的安全性尚不明確。動物實驗表明，利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，哺乳期的婦女不應服用本品。 老人注意事項： 建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一次1~2mg，一日2次。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為一次0.5mg，一日2次。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 因動物實驗有引起第二代動物唇裂的傾向，故孕婦、哺乳期婦女不應服用。 老人注意事項： 尚不明確。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如:抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

本品適用于腦外傷后遺癥、腦炎及腦膜炎后遺癥等的頭暈脹痛、失眠、記憶力減退、注意力不集中、情緒變化的改善；亦用于腦動脈硬化、老年癡呆性精神癥狀等。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。

本品為腦代謝改善藥，系維生素B6的衍生物，能促進腦內葡萄糖及氨基酸代謝，改善全身同化作用，增加頸動脈血流量，增強腦功能。對邊緣系統(tǒng)和網狀結構亦有一定作用。

1患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量(見【用法用量】)。2由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(體位性)低血壓，此時則應考慮減量。3同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發(fā)性運動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發(fā)性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。4已有報道指出，服用經典的抗精神病藥會

尚不明確