鹽酸齊拉西酮膠囊

利培酮口崩片

本品主要成份為：鹽酸齊拉西酮。化學名稱：5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。

本品主要成份為利培酮。

PfizerAustraliaPtyLimited

吉林省西點藥業(yè)科技發(fā)展股份有限公司

H20110462

國藥準字H20060283

本品適用于治療精神分裂癥。

用于治療怠性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有美的情感癥狀(如:抑郁、負罪感，焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中，本品可持續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

初始治療：一次20mg，一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調(diào)整劑量前應仔細觀察患者用藥后的反應。劑量調(diào)整間隔一般應不少于2天，因為口服本品在1-3天內(nèi)血藥濃度達到穩(wěn)定狀態(tài)。維持治療：應定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定，但在52周臨床試驗中，精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應采用最低有效劑量，多數(shù)情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

) 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(體位性...

1QT間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，并且已經(jīng)證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學方面能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達嗪、硫利達嗪、氯丙嗪、氟派

1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠，焦慮、激越、頭痛，口干。 2.較少見的不良反應是:嗜睡，疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難，射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現(xiàn)體重增加，水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(sIADH)引發(fā)水中毒。 8.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 9.偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 10.有輕度中性粒細胞和／或血小板計數(shù)下降的個例報道.

兒童注意事項： 兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚未在妊娠婦女中進行充足的、設計良好的對照臨床試驗。應建議有生育能力的婦女在服用齊拉西酮時使用適當?shù)谋茉蟹椒āｈb于人體使用經(jīng)驗有限，不建議在妊娠期間應用齊拉西酮。非致畸類效應：妊娠晚期暴露于抗精神病藥物（包括齊拉西酮）的新生兒在分娩后存在出現(xiàn)椎體外系神經(jīng)異常和/或戒斷癥狀的風險。有上市后報告在上述新生兒中出現(xiàn)激越，肌張力增強，肌張力減退，震顫，嗜睡，呼吸窘迫和喂養(yǎng)困難等。這些并發(fā)癥的嚴重程度不同；在有些病例中癥狀為自限性，而在另一些病例中新生兒需要額外的藥物治療或監(jiān)測。齊拉西酮僅應在預期收益大于風險時才在 老人注意事項： 應降低起始劑量、緩慢調(diào)整劑量，并密切監(jiān)測患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品的安全性尚不明確。動物實驗表明，利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗。 老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一次1-2mg，一日2次。劑量調(diào)整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為一次0.5mg，一日2次。在獲得更多的經(jīng)驗前，老年人加量過程中應慎重。

本品適用于治療精神分裂癥。

用于治療怠性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有美的情感癥狀(如:抑郁、負罪感，焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中，本品可持續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結合位點未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機制不明確。研究

1.與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風險。齊拉西酮未批準用于治療癡呆相關的精神病（見警示語）。2.齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認為與尖端扭轉型室性心律失常（torsadedepointes）的發(fā)生及猝死有關。QT/QTc間期延長與尖端扭轉

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量(見