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佐米曲普坦膠囊
佐米曲普坦膠囊

佐米曲普坦膠囊

處方 醫保

通用名稱:佐米曲普坦膠囊

批準文號:國藥準字H20051536

生產企業: 南京海辰藥業股份有限公司

功能主治:適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
佐米曲普坦膠囊
佐米曲普坦膠囊
鹽酸氯丙嗪片
鹽酸氯丙嗪片
主要成分

本品主要成分為佐米曲普坦,其化學名稱為:(S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮

主要成份為:鹽酸氯丙嗪。

生產企業

南京海辰藥業股份有限公司

遠大醫藥(中國)有限公司

批準文號

國藥準字H20051536

國藥準字H42021698

說明
作用與功效

適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1、對興奮躁動、幻覺妄想、思維障礙及行為紊亂等陽性癥狀有較好的療效。用于精神分裂癥、躁狂癥或其他精神病性障礙。 2、止嘔,各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。

用法用量

治療偏頭痛發作的推薦劑量為2.5mg(一片)。如果24小時內癥狀持續或復發,再次服藥仍有效。如需二次服藥,時間應與首次服藥時間最少相隔2小時。服用本品2.5mg(一片),頭痛減輕不滿意者,在隨后的發作中,可服用5mg(二片)。通常服藥1小時內效果最明顯。偏頭痛發作期間無論何時服用本藥。都同樣有效,建議發病后盡早服用。反復發作時,建議24小時內服用總量不超過15mg(六片)。本品不作為偏頭痛的預防性藥物。腎損害患者使用本品無需調整劑量。

口服用于精神分裂癥或躁狂癥,從小劑量開始,一次25~50mg(1~2片),一日2~3次。詳見內包裝說明書。

副作用

禁用于對本品任何成份過敏的患者。血壓未經控制的病人不應使用。

基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及對吩噻嗪類藥過敏者。

禁忌

成分

適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1、對興奮躁動、幻覺妄想、思維障礙及行為紊亂等陽性癥狀有較好的療效。用于精神分裂癥、躁狂癥或其他精神病性障礙。 2、止嘔,各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。

藥理作用

佐米曲普坦是一種選擇性5HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經系統交感神經上的5HTIB/ID受體,引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。毒理研究,遺傳毒性:Ames試驗中,在代謝活化劑存在時,5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗,無論是否有代謝活化劑存在,佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用;小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性:雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦,劑量達400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍),未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中,懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍),導致劑量相關的胚胎死亡率增加,高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性,表現為妊娠期間母體體重增長減少。在一項相似的家兔試驗中,母體毒性劑量10和30mg/kg/日(母體血漿暴露量相當于人接受最大日推薦劑量10mg暴露量的11和42倍)時,胚胎死亡率增加。30mg/kg/日劑量時,觀察到胎仔畸形(胸骨融合、肋骨異常)和變異(主要血管變異、肋骨骨化方式不規則)發生率增加。3mg/kg/日為無作用劑量(相當于10mg劑量時人的暴露量)。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期給予佐米曲普坦,在母體毒性劑量400mg/kg/日(為人體暴露量的1100倍)時發現子代腎盂積水發生率增加。哺乳大鼠給予佐米曲普坦后1小時,乳汁中藥物水平與母體血漿水平相當,4小時為血漿水平的4倍。致癌性:在大、小鼠上進行了佐米曲普坦灌胃給藥劑量達400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠給藥期限分別為92周和85周,最高劑量下的暴露量(原型藥物血漿AUC)約為人單次服用10mg(最大日推薦劑量)時的800倍,結果佐米曲普坦對腫瘤發生率沒有影響。大鼠試驗中,對照、低劑量、中劑量組大鼠給藥104~105周,高劑量組由于過高死亡率,給藥101周(雄性)和86周(雌性)后處死,結果僅在400mg/kg/日(約為人服用10mg后暴露量的3000倍)組出現雄性大鼠甲狀腺濾泡細胞增生和甲狀腺濾泡細胞腺瘤發生率增加。

1、常見口干、上腹不適、食欲缺乏、乏力及嗜睡。2、可引起體位性低血壓、心悸或心電圖改變。3、可出現錐體外系反應,如震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。4、長期大量服藥可引起遲發性運動障礙。5、可引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關的癥狀為溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。6、可引起中毒性肝損害或阻塞性黃疸。7、少見骨髓抑制。8、偶可引起癲癇、過敏性皮疹或剝脫性皮炎及惡性綜合征。

注意事項

本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料,不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關,因此,臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者,故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者,所以建議開始使用5HTID激動劑,治療前先做心血管的檢查。與使用其他5;HTID激動劑類似,服用佐米曲普坦后,心前區可出現非典型

1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、傳導異常)慎用。2、出現遲發性運動障礙,應停用所有的抗精神病藥。3、出現過敏性皮疹及惡性綜合征應立即停藥并進行相應的處理。4、用藥后引起體位性低血壓應臥床,血壓過低可靜脈滴注去甲腎上腺素,禁用腎上腺素。5、肝、腎功能不全者應減量。6、癲癇患者慎用。7、應定期檢查肝功能與白細胞計數。8、對暈動癥引起的嘔吐效果差。9、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。10、不適用于有意識障礙的精神異常者。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

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