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佐米曲普坦膠囊
佐米曲普坦膠囊

佐米曲普坦膠囊

處方 醫保

通用名稱:佐米曲普坦膠囊

批準文號:國藥準字H20051536

生產企業: 南京海辰藥業股份有限公司

功能主治:適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
佐米曲普坦膠囊
佐米曲普坦膠囊
氯氮平片
氯氮平片
主要成分

本品主要成分為佐米曲普坦,其化學名稱為:(S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮

  本品主要成分為氯氮平,其化學名稱為:8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮雜卓。

生產企業

南京海辰藥業股份有限公司

萬邦德制藥集團股份有限公司

批準文號

國藥準字H20051536

國藥準字H33021306

說明
作用與功效

適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本品不僅對精神病陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型,對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對一些用傳統抗精神病藥治療無效或療效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動和幻覺妄想。因導致粒細胞減少癥,一般不宜作為首選藥。

用法用量

治療偏頭痛發作的推薦劑量為2.5mg(一片)。如果24小時內癥狀持續或復發,再次服藥仍有效。如需二次服藥,時間應與首次服藥時間最少相隔2小時。服用本品2.5mg(一片),頭痛減輕不滿意者,在隨后的發作中,可服用5mg(二片)。通常服藥1小時內效果最明顯。偏頭痛發作期間無論何時服用本藥。都同樣有效,建議發病后盡早服用。反復發作時,建議24小時內服用總量不超過15mg(六片)。本品不作為偏頭痛的預防性藥物。腎損害患者使用本品無需調整劑量。

  口服從小劑量開始,首次劑量為一次25mg,一日2~3次,逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg,高量可達一日600mg。維持量為一日100~200mg。

副作用

禁用于對本品任何成份過敏的患者。血壓未經控制的病人不應使用。

  嚴重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細胞減少者禁用。對本品過敏者禁用。

禁忌

兒童注意事項: 12歲以下兒童不宜使用。 妊娠與哺乳期注意事項: 孕婦禁用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。 老人注意事項: 慎用或使用低劑量。

成分

適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本品不僅對精神病陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型,對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對一些用傳統抗精神病藥治療無效或療效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動和幻覺妄想。因導致粒細胞減少癥,一般不宜作為首選藥。

藥理作用

佐米曲普坦是一種選擇性5HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經系統交感神經上的5HTIB/ID受體,引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。毒理研究,遺傳毒性:Ames試驗中,在代謝活化劑存在時,5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗,無論是否有代謝活化劑存在,佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用;小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性:雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦,劑量達400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍),未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中,懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍),導致劑量相關的胚胎死亡率增加,高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性,表現為妊娠期間母體體重增長減少。在一項相似的家兔試驗中,母體毒性劑量10和30mg/kg/日(母體血漿暴露量相當于人接受最大日推薦劑量10mg暴露量的11和42倍)時,胚胎死亡率增加。30mg/kg/日劑量時,觀察到胎仔畸形(胸骨融合、肋骨異常)和變異(主要血管變異、肋骨骨化方式不規則)發生率增加。3mg/kg/日為無作用劑量(相當于10mg劑量時人的暴露量)。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期給予佐米曲普坦,在母體毒性劑量400mg/kg/日(為人體暴露量的1100倍)時發現子代腎盂積水發生率增加。哺乳大鼠給予佐米曲普坦后1小時,乳汁中藥物水平與母體血漿水平相當,4小時為血漿水平的4倍。致癌性:在大、小鼠上進行了佐米曲普坦灌胃給藥劑量達400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠給藥期限分別為92周和85周,最高劑量下的暴露量(原型藥物血漿AUC)約為人單次服用10mg(最大日推薦劑量)時的800倍,結果佐米曲普坦對腫瘤發生率沒有影響。大鼠試驗中,對照、低劑量、中劑量組大鼠給藥104~105周,高劑量組由于過高死亡率,給藥101周(雄性)和86周(雌性)后處死,結果僅在400mg/kg/日(約為人服用10mg后暴露量的3000倍)組出現雄性大鼠甲狀腺濾泡細胞增生和甲狀腺濾泡細胞腺瘤發生率增加。

  本品系二苯二氮雜卓類抗精神病藥。對腦內5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強,對多巴胺(DA4)受體的也有阻滯作用,對多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱,此外還有抗膽堿(M1),抗組胺(H1)及抗α-腎上腺素受體作用,極少見錐體外系反應,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網狀結構上行激活系統,具有強大鎮靜催眠作用。

注意事項

本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料,不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關,因此,臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者,故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者,所以建議開始使用5HTID激動劑,治療前先做心血管的檢查。與使用其他5;HTID激動劑類似,服用佐米曲普坦后,心前區可出現非典型

  1、出現過敏性皮疹及惡性綜合征應立即停藥并進行相應的處理。2、中樞神經抑制狀態者慎用。尿潴留患者慎用。3、治療頭3個月內應堅持每1-2周檢查白細胞計數及分類,以后定期檢查。4、定期檢查肝功能與心電圖。5、定期檢查血糖,避免發生糖尿病或酮癥酸中毒。6、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。7、用藥期間出現不明原因發熱,應暫停用藥。   【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。   【兒童用藥】12歲以下兒童不宜使用。   【老年患者用藥】慎用或使用低劑量。

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