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佐米曲普坦膠囊
佐米曲普坦膠囊

佐米曲普坦膠囊

處方 醫(yī)保

通用名稱:佐米曲普坦膠囊

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20051536

生產(chǎn)企業(yè): 南京海辰藥業(yè)股份有限公司

功能主治:適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
佐米曲普坦膠囊
佐米曲普坦膠囊
氯氮平片
氯氮平片
主要成分

本品主要成分為佐米曲普坦,其化學(xué)名稱為:(S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮

本品主要成份為:氯氮平。其化學(xué)名稱為:8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮雜。分子量:C18H19ClN4

生產(chǎn)企業(yè)

南京海辰藥業(yè)股份有限公司

山東魯北藥業(yè)有限公司

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20051536

國藥準(zhǔn)字H37021663

說明
作用與功效

適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

適用于急性與慢性精神分裂癥的各個(gè)亞型,對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀。

用法用量

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(一片)。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā),再次服藥仍有效。如需二次服藥,時(shí)間應(yīng)與首次服藥時(shí)間最少相隔2小時(shí)。服用本品2.5mg(一片),頭痛減輕不滿意者,在隨后的發(fā)作中,可服用5mg(二片)。通常服藥1小時(shí)內(nèi)效果最明顯。偏頭痛發(fā)作期間無論何時(shí)服用本藥。都同樣有效,建議發(fā)病后盡早服用。反復(fù)發(fā)作時(shí),建議24小時(shí)內(nèi)服用總量不超過15mg(六片)。本品不作為偏頭痛的預(yù)防性藥物。腎損害患者使用本品無需調(diào)整劑量。

口服從小劑量開始,首次劑量為一次25mg(1片),一日2~3次,逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg,高量可達(dá)一日600mg。維持量為一日100~200mg(4-8片)。

副作用

禁用于對本品任何成份過敏的患者。血壓未經(jīng)控制的病人不應(yīng)使用。

嚴(yán)重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細(xì)胞減少者禁用。對本品過敏者禁用。

禁忌

成分

適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

適用于急性與慢性精神分裂癥的各個(gè)亞型,對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀。

藥理作用

佐米曲普坦是一種選擇性5HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5HTIB/ID受體,引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。毒理研究,遺傳毒性:Ames試驗(yàn)中,在代謝活化劑存在時(shí),5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細(xì)胞突變試驗(yàn)(CHO/HGPRT)結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn),無論是否有代謝活化劑存在,佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用;小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見該作用。在非程序化DNA合成試驗(yàn)中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性:雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦,劑量達(dá)400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍),未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中,懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍),導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加,高劑量時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性,表現(xiàn)為妊娠期間母體體重增長減少。在一項(xiàng)相似的家兔試驗(yàn)中,母體毒性劑量10和30mg/kg/日(母體血漿暴露量相當(dāng)于人接受最大日推薦劑量10mg暴露量的11和42倍)時(shí),胚胎死亡率增加。30mg/kg/日劑量時(shí),觀察到胎仔畸形(胸骨融合、肋骨異常)和變異(主要血管變異、肋骨骨化方式不規(guī)則)發(fā)生率增加。3mg/kg/日為無作用劑量(相當(dāng)于10mg劑量時(shí)人的暴露量)。雌性大鼠妊娠、分娩和哺乳期給予佐米曲普坦,在母體毒性劑量400mg/kg/日(為人體暴露量的1100倍)時(shí)發(fā)現(xiàn)子代腎盂積水發(fā)生率增加。哺乳大鼠給予佐米曲普坦后1小時(shí),乳汁中藥物水平與母體血漿水平相當(dāng),4小時(shí)為血漿水平的4倍。致癌性:在大、小鼠上進(jìn)行了佐米曲普坦灌胃給藥劑量達(dá)400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠給藥期限分別為92周和85周,最高劑量下的暴露量(原型藥物血漿AUC)約為人單次服用10mg(最大日推薦劑量)時(shí)的800倍,結(jié)果佐米曲普坦對腫瘤發(fā)生率沒有影響。大鼠試驗(yàn)中,對照、低劑量、中劑量組大鼠給藥104~105周,高劑量組由于過高死亡率,給藥101周(雄性)和86周(雌性)后處死,結(jié)果僅在400mg/kg/日(約為人服用10mg后暴露量的3000倍)組出現(xiàn)雄性大鼠甲狀腺濾泡細(xì)胞增生和甲狀腺濾泡細(xì)胞腺瘤發(fā)生率增加。

1.鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)和抗膽堿能不良反應(yīng)較多,常見有頭暈、無力、嗜睡、多汗、流涎、惡心、嘔吐、口干、便秘、體位性低血壓、心動過速。2.常見食欲增加和體重增加。3.可引起心電圖異常改變。可引起腦電圖改變或癲癇發(fā)作。4.也可引起血糖增高。5.嚴(yán)重不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥及繼發(fā)性感染。

注意事項(xiàng)

本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料,不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關(guān),因此,臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者,故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者,所以建議開始使用5HTID激動劑,治療前先做心血管的檢查。與使用其他5;HTID激動劑類似,服用佐米曲普坦后,心前區(qū)可出現(xiàn)非典型

1.出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。2.中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。尿潴留患者慎用。3.治療頭3個(gè)月內(nèi)應(yīng)堅(jiān)持每1~2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類,以后定期檢查。4.定期檢查肝功能與心電圖。5.定期檢查血糖,避免發(fā)生糖尿病或酮癥酸中毒。6.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。7.用藥期間出現(xiàn)不明原因發(fā)熱,應(yīng)暫停用藥。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

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