氫溴酸加蘭他敏分散片

醒志(利培酮口崩片)

化學(xué)名稱：主要化學(xué)成分為氫溴酸加蘭他敏，其化學(xué)名稱為：11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氫-6H-苯并呋喃[3a,3,2-ef][2]苯并氮雜卓-6-醇?xì)滗逅猁}。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C17H21NO3·HBr 分子量：368.27

主要組成成份利培酮。

北京東方協(xié)和醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20051958

國藥準(zhǔn)字H20070320

適用于良性記憶障礙，提高患者指向記憶、聯(lián)想學(xué)習(xí)、圖象回憶、無意義圖形再認(rèn)及人像回憶等能力。對(duì)癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙也有改善作用。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

口服，一次5毫克（一片），一日4次，三天后改為一次10毫克（兩片），一日4次或遵醫(yī)囑。

利培酮口崩片服用時(shí)置于舌上，幾十秒鐘內(nèi)將自行崩解并隨唾液吞咽入胃，無需用水即可吞服（也可以用水吞服）。由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時(shí)開始使用本品替換該藥治療。對(duì)已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評(píng)定。成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。為期1～2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2～8mg/天，同時(shí)也證實(shí)了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。臨床醫(yī)師應(yīng)定期對(duì)患者進(jìn)行再評(píng)估以確定用適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。不管采用何種給藥方式，對(duì)某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的間隔時(shí)間一般不少于一周；調(diào)整時(shí)，推薦增減劑量幅度以1～2mg的小劑量進(jìn)行。利培酮的最大有效劑量范圍為每日4～8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關(guān)，因此一般不推薦使用。由于對(duì)劑量大于每日16mg的安全性尚未評(píng)價(jià)，因此每日用藥劑量不應(yīng)超過16mg。在需要加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用時(shí)，可加用苯二氮卓類藥物。老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多經(jīng)驗(yàn)前，老年人應(yīng)慎用利培酮。腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg。根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。這些患者的臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限，用藥應(yīng)慎重。

1.對(duì)本品中任一成份過敏者禁用。2.加蘭他敏為膽堿酯酶抑制劑，在麻醉的情況下禁止使用。3.心絞痛及心動(dòng)過緩者禁用。4.嚴(yán)重哮喘或肺功能障礙的病人禁用。5.重度肝臟損害者禁用。6.重度腎臟損害者禁用。7.機(jī)械性腸梗阻、尿路阻塞或膀胱術(shù)后恢復(fù)期患者禁用。

已知對(duì)本品成分過敏的患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 尚無兒童使用加蘭他敏的研究資料和數(shù)據(jù)，不建議兒童使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.尚無孕婦服用本品的數(shù)據(jù)，因此孕婦服用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。2.尚不明確本品是否從母乳排出，對(duì)哺乳期婦女尚無研究資料，因此哺乳期婦女不推薦使用本品。 老人注意事項(xiàng)： 參考其他項(xiàng)下內(nèi)容或遵醫(yī)囑。

適用于良性記憶障礙，提高患者指向記憶、聯(lián)想學(xué)習(xí)、圖象回憶、無意義圖形再認(rèn)及人像回憶等能力。對(duì)癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙也有改善作用。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，本品為抗膽堿酯酶藥，可通過血腦屏障，藥效試驗(yàn)證明本品對(duì)小鼠被動(dòng)回避操作獲得有促進(jìn)作用，對(duì)茛菪堿和亞硝酸鈉造成的記憶鞏固障礙有明顯改善；對(duì)大鼠明暗辨別操作的學(xué)習(xí)記憶再現(xiàn)有良好促進(jìn)作用。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。2.較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。4.偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過速或高血壓的癥狀。5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。6.在國外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大，需注意。8.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。9.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。10.偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。11.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)道。罕見高血糖及糖尿病患者病情加重的報(bào)告。

1.有消化潰瘍病史、或同時(shí)使用非甾體抗炎藥的病人慎用。2.中度肝臟損害的病人慎用本品，必要時(shí)應(yīng)適當(dāng)減量。3.中度腎臟損害的病人慎用本品，必要時(shí)應(yīng)減量使用。4.本品可能引起頭暈、嗜睡，會(huì)影響駕駛及操作機(jī)械的能力，特別是在服藥的第一個(gè)星期內(nèi)，因此建議服藥期間，避免駕駛和機(jī)械操作。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量（見[用法用量]）。2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位性）低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。3.同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。6.經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應(yīng)慎用本品。7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。8.鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其他作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。9.本品對(duì)需要警覺性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。