吡拉西坦片

米氮平片

　　吡拉西坦

本品主要成份及其化學(xué)名稱為米氮平 其結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C17H19N3 分子量：265.36

吉林敖東集團大連藥業(yè)股份有限公司

N.V.Organon

國藥準(zhǔn)字H21021280

注冊證號H20140031

適用于急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用于兒童智能發(fā)育遲緩。

用于抑郁癥的治療

　　口服每次0.8～1.6g(2～4片)，每日3次，4～8周為一療程。兒童用量減半。

）。

　　錐體外系疾病，Huntington舞蹈癥者禁用本品，以免加重癥狀。

由于患抑郁癥的患者常會表現(xiàn)出一些由疾病本身引起的癥狀，因此哪些不良反應(yīng)是由使用了瑞美隆后所引起的尚無法予以區(qū)分。 報道的最常見的不良反應(yīng)，在瑞美隆隨機安慰劑對照的臨床試驗中發(fā)生率超過5%（見以下內(nèi)容），包括嗜睡，鎮(zhèn)靜，口干，體重增加，食欲增加，眩暈和疲乏。 在所有患者（包括除嚴(yán)重抑郁癥以外的病癥）中進行的隨機安慰劑對照試驗，均對瑞美隆的不良反應(yīng)進行了評價。meta 分析包含了20 個臨床試驗，計劃的治療持續(xù)期最長達12 周，有1501 名患者（134 人年）接受最高60mg/天劑量米氮平的治療，并有850 名患者（79 人年）接受安慰劑治療。排除這些試驗的擴展期以保持與安慰劑治療的可比性。 表1 各類不良反應(yīng)的分類發(fā)生率，是臨床試驗中出現(xiàn)的瑞美隆治療組比安慰劑組更頻繁、具有統(tǒng)計學(xué)意義的不良反應(yīng)，并加入了自發(fā)的不良反應(yīng)報告。自發(fā)報告中不良反應(yīng)的頻率是根據(jù)這些事件在臨床試驗中的報告率而定。在米氮平隨機安慰劑對照試驗中未觀察到的，而自發(fā)報告的不良反應(yīng)頻率歸類為“未知”。（表見說明書） 1 臨床試驗中這些事件在瑞美隆治療期間比安慰劑發(fā)生頻率高，具有統(tǒng)計學(xué)意義。 2 臨床試驗中這些事件在安慰劑治

兒童注意事項： 新生兒禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品易通過胎盤屏障，故孕婦禁用；哺乳期婦女用藥指征尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：如果患者懷孕或在本品治療期間準(zhǔn)備懷孕，應(yīng)告知醫(yī)生。 妊娠婦女使用米氮平的數(shù)據(jù)有限，未顯示先天畸形的風(fēng)險升高。動物試驗未顯示任何與臨床相關(guān)的致畸作用，但是觀察到了發(fā)育毒性（見 兒童用藥：本品不能用于18歲以下兒童和青少年（見 老年用藥：老年患者慎用本品。 約有190名老年人（年齡≥65歲）參與本品的臨床試驗。已知本品主要通過腎臟排泄（75%），在腎功能受損患者中本品清除率下降的風(fēng)險升高。由于老年人更容易出現(xiàn)腎功能下降，劑量選擇時應(yīng)謹(jǐn)慎。鎮(zhèn)靜藥可能造成老年人意識混亂和過度鎮(zhèn)靜。該組人群未

適用于急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用于兒童智能發(fā)育遲緩。

用于抑郁癥的治療

　　本品為腦代謝改善藥，屬于r氨基丁酸的環(huán)形衍生物。有抗物理因素，化學(xué)因素所致的腦功能損傷似的作用。能促進腦內(nèi)ATP，可促進乙酰膽堿合成并正增強神經(jīng)興奮的傳導(dǎo)，具有促進腦內(nèi)代謝作用。可以對抗由物理因素、化學(xué)因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健望有改進作用。可以增強記憶，提高學(xué)習(xí)能力。動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數(shù)致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發(fā)現(xiàn)對大鼠、狗的生長發(fā)育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內(nèi)臟器官和功能均無影響。

： 米氮平具有四環(huán)結(jié)構(gòu)，屬于哌嗪-氮卓類化合物。米氮平治療嚴(yán)重抑郁癥的作用機制尚不清楚，臨床前試驗顯示本品可增強中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性，這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)。 米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強拮抗劑，但對5-HT1A和5-HT1B受體沒有明顯的親和力。同時，米氮平是H1受體的強效拮抗劑，這種屬性可解釋其明顯的鎮(zhèn)靜作用；米氮平對α1腎上腺素受體具有中等強度的拮抗作用，這種屬性可解釋其使用中報道的偶發(fā)性直立性低血壓；米氮平對M受體具有中等強度拮抗作用，這種屬性可解釋其相對低的抗膽堿副作用發(fā)生率。 毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗、體外中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、體外培養(yǎng)家兔淋巴細胞姊妹染色體交換試驗、大鼠骨髓微核試驗和HeLa細胞程序外DNA合成試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠給予米氮平達100mg/kg劑量（以mg/m計，為人最大推薦劑量的20倍），未發(fā)現(xiàn)對交配、妊娠的影響，但劑量為人最大推薦劑量的3倍或以上劑量時，動物的動情期中斷，20倍劑量時，發(fā)生著床前丟失。 妊娠大鼠和家孕兔劑量分別達100mg/kg和40mg/kg（以mg

　　肝腎功能障礙者慎用并應(yīng)適當(dāng)減少劑量。

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