苯妥英鈉片

帕利哌酮緩釋片

本品的主要成分為苯妥英鈉，其化學名為：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽

活性成分：帕利哌酮。

陜西西岳制藥有限公司

江蘇豪森藥業集團有限公司

國藥準字H20064685

國藥準字H20203266

適用于治療全身強直-陣孿性發作、復雜部分性發作（精神運動性發作、顳葉癲癎）、單純部分性發作（局限性發作）和癲癎持續狀態。也可用于治療三叉神經痛，隱性營養不良性大皰性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），發作性舞蹈手足徐動癥，發作性控制障礙（包括發怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患），肌強直癥及三環類抗抑郁藥過量時心臟傳導障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對其他各種原因引起的心律失常療效較差。

帕利哌酮緩釋片適用于精神分裂癥的治療。

抗癲癎成人常用量：每日250~300mg，開始時100mg，每日二次，1~3周內增加至250~300mg，分三次口服，極量一次300mg，一日500mg。由于個體差異及飽合藥動學特點，用藥需個體化。應用達到控制發作和血藥濃度達穩態后，可改用長效（控釋）制劑，一次頓服。如發作頻繁，可按體重12~15mg/kg，分2~3次服用，每6小時一次，第二天開始給予100mg（或按體重1.5~2mg/kg），每日3次直到調整至恰當劑量為止。小兒常用量：開始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需調整，以每日不超過250

推薦劑量 本品推薦劑量為6mg，1日1次，早上服用。起始劑量不需要進行滴定。雖然沒有系統性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是，較高劑量具有較大的療效，但必須權衡，因為不良反應隨劑量增加也會相應增多。因此，某些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經足夠。僅在經過臨床評價后方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時間通常應大于5天。當提示需要增加劑量時，推薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。 在一項更長期的臨床研究中，本品可以有效延遲使用本品穩定器達到6周的患者的復發時間（參見【臨床試驗】）。在治療維持期時，應以最低有效劑量廚房本品，并且醫生應對每位患者的長期使用進行定期再評估。 用藥說明 可在進食或不進食的情況下服用本品。用于確立本品安全性和有效性的臨床試驗均在未考慮食物攝入影響的患者中進行。 本品必須在液體幫助下整片吞服，不應咀嚼、掰開或壓碎片劑。該藥包含在一個不可吸收的包衣中，該包衣設計用于以一種可控制的速率釋放藥物。片劑包衣以及不可溶解的核心成分均會從體內排出，患者如果偶爾觀察到糞便中出現某些藥片狀物，不必擔心。 與利培酮聯合使用 還沒有對本品和利培酮聯合使用進行研究。由于帕利哌酮為利培酮的主要活性代謝物，因此應考慮到，如果將利培酮與本品同時使用，可能會出現累積帕利哌酮暴露量。 特殊人群劑量 腎損害患者 必須根據患者腎功能情況進行個體化的劑量調整。對于輕度腎損害的患者來說（肌酐清除率：50mL/min至<80mL/min），推薦的最大劑量是6mg，一日一次。對于中重度腎損害患者而言（肌酐清除率：10mL/min至<50mL/min），推薦的最大劑量是3mg，一日一次。（參見［藥代動力學］） 肝損害患者 輕中度肝損害患者（Child-Pugh分類為A和B）不推薦進行劑量調整（參見［藥代動力學］）。未在嚴重肝損害患者中對本品進行研究。 老年人 由于老年患者可能出現腎功能下降，有時可能需要根據其腎功能情況調整劑量。通常而言，腎功能正常的老年患者的推薦劑量與腎功能正常的成人相同。對于中重度腎損害患者而言（肌酐清除率：10mL/min至<50mL/min），推薦的最大劑量是3mg，一日一次（參見上文的腎損害患者）。

禁用：對乙內酰脲類藥有過敏史或阿斯綜合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯，竇房結阻滯、竇性心動過緩等心功能損害者。

已經在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀察到了超敏反應，包括過敏反應和血管性水腫。其中本品（帕利哌酮）屬于利培酮的代謝產物，因此禁忌用于已知對帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分過敏的患者中。

兒童注意事項： 小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化，因此應經常作血藥濃度測定。新生兒或嬰兒期對本品的藥動學較特殊，臨床對中毒癥狀評定有困難，一般不首先采用。學齡前兒童肝臟代謝強，需多次監測血藥濃度以決定用藥次數和用量。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品能通過胎盤，可能致畸，但有認為癲癎發作控制不佳致畸的危險性大于用藥的危險性，應權衡利弊。凡用本品能控制發作的患者，孕期應繼續服用，并保持有效血濃，分娩后再重新調整。產前一個月應補充維生素K，產后立即給新生兒注射維生素K減少出血危險。本品可分泌入乳汁，一般主張服用苯妥英的母親避免母乳喂養。 老人注意事項： 老年人慢性低蛋白血癥的發生率高，治療上合并用藥又較多，藥物彼此相互作用復雜，應用本品時須慎重，用量應偏低，并經常監測血藥濃度。

適用于治療全身強直-陣孿性發作、復雜部分性發作（精神運動性發作、顳葉癲癎）、單純部分性發作（局限性發作）和癲癎持續狀態。也可用于治療三叉神經痛，隱性營養不良性大皰性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），發作性舞蹈手足徐動癥，發作性控制障礙（包括發怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患），肌強直癥及三環類抗抑郁藥過量時心臟傳導障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對其他各種原因引起的心律失常療效較差。

帕利哌酮緩釋片適用于精神分裂癥的治療。

本品為抗癲癎藥、抗心律失常藥。治療劑量不引起鎮靜催眠作用，1動物實驗證明，本品對超強電休克、驚厥的強直相有選擇性對抗作用，而對陣攣相無效或反而加劇，故其對癲癎大發作有良效，而對失神性發作無效。其抗癲癎作用機制尚未闡明，一般認為，增加細胞鈉離子外流，減少鈉離子內流，而使神經細胞膜穩定，提高興奮閾，減少病灶高頻放電的擴散。2另外本品縮短動作電位間期及有效不應期，還可抑制鈣離子內流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對心房、心室的異位節律點有抑制作用，提高房顫與室顫閾值。3其穩定

詳見說明書。

1對乙內酰脲類中一種藥過敏者，對本品也過敏。 2有酶誘導作用，可對某些診斷產生干擾，如地塞米松試驗，甲狀腺功能試驗，使血清堿性磷酸酶、谷丙轉氨酶、血糖濃度升高； 3用藥期間需檢查血象，肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能并經常隨訪血藥濃度，防止毒性反應；其妊娠期每月測定一次、產后每周測定一次血藥濃度以確定是否需要調整劑量。 4下列情況應慎用：嗜酒，使本品的血藥濃度降低；貧血，增加嚴重感染的危險性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升

詳見說明書。