卡馬西平片

鹽酸米安色林片

卡馬西平,其化學(xué)名稱為：5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺

本品主要成分鹽酸米安色林化學(xué)名：1，2，3，4，10，14b-六氫-2-甲基二苯并[c,f]吡嗪[1,2-a]氮雜卓鹽酸鹽。分子式：C18H20N2?HCL分子量：300.08

海南中盛合美生物制藥有限公司

山東仁和堂藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H46020178

國藥準(zhǔn)字H20010441

1.復(fù)雜部分性發(fā)作（亦稱精神運(yùn)動性發(fā)作或顳葉癲癎）、全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作；對典型或不典型失神發(fā)作、肌陣孿或失神張力發(fā)作無效。2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合

適用藥物治療的各型抑郁癥患者，能解除其抑郁癥狀。

成人常用量1.抗驚厥，開始一次0.1g，一日2~3次；第二日后每日增加0.1g，直到出現(xiàn)療效為止；維持量根據(jù)調(diào)整至最低有效量，分次服用；注意個體化，最高量每日不超過1.2g。2.鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1~0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4~0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。3.尿崩癥，單用時一日0.3~0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2~0.4g，分3次服用。4.抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2~0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3~4次服用。每日限量，12~15歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g；有少數(shù)用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12~15歲每日不超過1g，少數(shù)人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。小兒常用量抗驚厥，6歲以前開始每日按體重5mg/kg，每5~7日增加一次用量，達(dá)每日10mg/kg，必要時增至20mg/kg，維持量調(diào)整到維持血藥濃度8~12μg/kg，一般為按體重10~20mg/kg，約0.25~0.3g，不超過0.4g；6~12歲兒童第一日0.05g~0.1g，服2次，隔周增加0.1g至出現(xiàn)療效；維持量調(diào)整到最小有效量，一般為每日0.4~0.8g，不超過1g，分3~4次服用 ?

口服，開始每日30mg，根據(jù)臨床反應(yīng)可調(diào)整至每日30～90mg，睡前1次服，維持量每日60mg。老年人開始劑量不得超過30mg，增量宜緩慢。

禁用：有房室傳導(dǎo)阻滯，血清鐵嚴(yán)重異常、骨髓抑制、嚴(yán)重肝功能不全等病史者。

躁狂癥病人禁用。

兒童注意事項： 本品可用于各年齡段兒童，具體參考[用法用量]。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。 老人注意事項： 老年患者對本品敏感者多，常可引起認(rèn)知功能障礙、激越、不安、、焦慮、精神錯亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動過緩，也可引起再障。

兒童注意事項： 未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。 妊娠與哺乳期注意事項： 未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。 老人注意事項： 未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.復(fù)雜部分性發(fā)作（亦稱精神運(yùn)動性發(fā)作或顳葉癲癎）、全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作；對典型或不典型失神發(fā)作、肌陣孿或失神張力發(fā)作無效。2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合

適用藥物治療的各型抑郁癥患者，能解除其抑郁癥狀。

本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癎、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別在于：1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散。2.抑制T-型鈣通道。3.增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。4.促進(jìn)抗利尿激素（ADH）的分泌或提高效應(yīng)器對ADH的敏感性。

鹽酸米安色林在化學(xué)結(jié)構(gòu)上是一個非三環(huán)類抗抑郁藥，它的活性成分屬于哌嗪-氮卓化合物。由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)中沒有三環(huán)類抗抑郁藥的基本側(cè)鏈，這一側(cè)鏈被認(rèn)為是與三環(huán)類抗抑郁藥的抗膽堿能作用有關(guān)。因此，鹽酸米安色林沒有抗膽堿能的不良反應(yīng)。鹽酸米安色林抗抑郁效果與當(dāng)前所使用的其它抗抑郁藥相似，但它兼有抗焦慮的作用。

1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應(yīng)。2.用藥期間注意檢查：全血細(xì)胞檢查（包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵，應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2~3年），尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測定。3.一般疼痛不要用本品。4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應(yīng)注意。5.癲癎患者不能突然撤藥。6.已用其他抗癲癎藥的病人，本品用量應(yīng)逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。7.下列情況應(yīng)停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。8.用于特異性疼痛綜合征止痛時，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月減量至停藥。9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng)，漏服時應(yīng)盡快補(bǔ)服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。10.下列情況應(yīng)慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應(yīng)史者（易誘發(fā)骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內(nèi)分泌紊亂，尿潴留，腎病。

　　1.鹽酸米安色林在服藥最初幾天內(nèi)，可能影響精神運(yùn)動性功能，服用抗抑郁藥治療抑郁癥的患者，一般應(yīng)避免從事危險性工作，如駕車或操作機(jī)器;　　2.鹽酸米安色林象其它抗抑郁藥一樣，對雙相抑郁癥患者可能誘發(fā)輕躁狂發(fā)作。對這類病人應(yīng)停止治療;　　3.曾報導(dǎo)說鹽酸米安色林能引起骨髓抑制，主要為粒細(xì)胞減少癥和粒細(xì)胞缺乏癥。一般見于治療4～6周左右，停藥后即可恢復(fù)，如病人出現(xiàn)發(fā)熱、咽痛、口角炎或其它感染癥狀，則應(yīng)作血常規(guī)檢查，這一副反應(yīng)可見于各種年齡，但老年人中更易發(fā)生;　　4.當(dāng)患者同時有糖尿病、心臟病、肝或腎功能不全時，應(yīng)采取常規(guī)預(yù)防措施，并嚴(yán)密檢查其同時服用的其它藥物劑量，雖然鹽酸米安色林治療時并不一定發(fā)生抗膽堿能副作用，但對窄角性青光眼或前列腺肥大可疑患者，仍應(yīng)加強(qiáng)觀察。