卡馬西平片

苯甲酸利扎曲普坦膠囊

卡馬西平,其化學名稱為：5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺

苯甲酸利扎曲普坦。

鄭州永和制藥有限公司

四川梓橦宮藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H41020004

國藥準字H20060352

1.復雜部分性發(fā)作（亦稱精神運動性發(fā)作或顳葉癲癎）、全身強直-陣孿性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作；對典型或不典型失神發(fā)作、肌陣孿或失神張力發(fā)作無效。 2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。 3.預防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。 4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合

用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預防偏頭痛。不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

成人常用量1.抗驚厥，開始一次0.1g，一日2~3次；第二日后每日增加0.1g，直到出現(xiàn)療效為止；維持量根據(jù)調(diào)整至最低有效量，分次服用；注意個體化，最高量每日不超過1.2g。2.鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1~0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4~0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。3.尿崩癥，單用時一日0.3~0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2~0.4g，分3次服用。4.抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2~0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3~4次服用。每日限量，12~15歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g；有少數(shù)用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12~15歲每日不超過1g，少數(shù)人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。小兒常用量抗驚厥，6歲以前開始每日按體重5mg/kg，每5~7日增加一次用量，達每日10mg/kg，必要時增至20mg/kg，維持量調(diào)整到維持血藥濃度8~12μg/kg，一般為按體重10~20mg/kg，約0.25~0.3g，不超過0.4g；6~12歲兒童第一日0.05g~0.1g，服2次，隔周增加0.1g至出現(xiàn)療效；維持量調(diào)整到最小有效量，一般為每日0.4~0.8g，不超過1g，分3~4次服用 ?

口服給藥，一次5—10mg（1—2粒），每次用藥的時間間隔至少為2小時，一日最高劑量不得超過30mg（6粒）。或遵醫(yī)囑。

禁用：有房室傳導阻滯，血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者。

1禁用于局部缺血性心臟并（如：心絞痛、心肌梗死或有記錄的無癥狀缺血）的患者。 2禁用于有缺血性心臟病、冠狀動脈痙攣（包括Prinzmetal變異型狹心癥或其他隱性心血管疾病等）癥狀、體征的患者。 3因本品能升高血壓，故不易控制血壓的高血壓患者禁用。 4禁用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。 5禁止同時服用MAO抑制劑，禁止在停服MAO抑制劑兩周內(nèi)服用本品。 6對本品或任一活性成分過敏者禁用。 7在服用本品治療的24小時內(nèi)，禁止服用其他5HT1激動劑，含有麥角胺或麥角類藥物如雙氫麥角胺、美西麥角等。

兒童注意事項： 本品可用于各年齡段兒童，具體參考[用法用量]。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應用。 老人注意事項： 老年患者對本品敏感者多，常可引起認知功能障礙、激越、不安、、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩，也可引起再障。

兒童注意事項： 本品用藥的安全性和有效性在兒科尚未明確，因此年齡在18歲以下的病人不推薦使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 由于對妊娠女性中沒有充分的控制很好的研究，所以只有對胎兒的利大于弊時才可以使用；藥物是否會在母乳中分泌尚不明確，哺乳期婦女應謹慎用藥。 老人注意事項： 本品在老年人(≥65歲)體內(nèi)的藥代動力學與成年人相似，但老年人很少出現(xiàn)偏頭痛，本品在這類病人中使用的臨床經(jīng)驗是有限的；本品在治療老年性自主神經(jīng)痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性沒有確定。因此老年患者應謹慎用藥。

1.復雜部分性發(fā)作（亦稱精神運動性發(fā)作或顳葉癲癎）、全身強直-陣孿性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作；對典型或不典型失神發(fā)作、肌陣孿或失神張力發(fā)作無效。 2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。 3.預防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。 4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合

用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預防偏頭痛。不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癎、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產(chǎn)生這些作用的機制可能分別在于：1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴散。2.抑制T-型鈣通道。3.增強中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。4.促進抗利尿激素（ADH）的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。

藥理作用 利扎曲普坦對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力。對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低，對5-HT2.5-HT3.腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。利扎曲普坦激動偏頭痛發(fā)作時擴張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B／1D，導致顱內(nèi)血管收縮，抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞，而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。

1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應。2.用藥期間注意檢查：全血細胞檢查（包括血小板、網(wǎng)織紅細胞及血清鐵，應經(jīng)常復查達2~3年），尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測定。3.一般疼痛不要用本品。4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應注意。5.癲癎患者不能突然撤藥。6.已用其他抗癲癎藥的病人，本品用量應逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導所致血藥濃度下降。7.下列情況應停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應或皮疹出現(xiàn)。8.用于特異性疼痛綜合征止痛時，如果疼痛完全緩解，應每月減量至停藥。9.飯后服用可減少胃腸反應，漏服時應盡快補服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補足。10.下列情況應慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應史者（易誘發(fā)骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內(nèi)分泌紊亂，尿潴留，腎病。

1.只用于治療確診的偏頭痛。 2.與5-HT1激動劑聯(lián)合應用時，已有報道利扎曲普坦給藥幾小時后發(fā)生嚴重心臟病意外，包括急性心肌梗死。另外有報道其它的5-HT1激動劑給藥后的幾小時內(nèi)出現(xiàn)危及生命的心律紊亂及死亡。因偏頭痛患者使用5-HT1激動劑的范圍，這些事件的發(fā)病率已顯著降低，但仍應注意。本品禁用于未確診的冠狀動脈疾病（CAD）患者。 3.對于間斷的長期使用本品及存在冠狀動脈疾病（CAD）先兆等危險因素的病人，當需要使用本品時，推薦進行周期性間斷性的心血管系統(tǒng)評價。 4.病人若患有影響藥物吸收、代謝或排泄