氟哌噻噸美利曲辛片

利培酮分散片

本品為復(fù)方制劑，其主要成份為：鹽酸氟哌噻噸和鹽酸美利曲辛。

本品的主要成分為利培酮，其化學(xué)名稱為：3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：分子式：C23H27FN4O2分子量：410.49。

四川海思科制藥有限公司

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20153014

國藥準(zhǔn)字H20100106

輕、中度抑郁和焦慮。神經(jīng)衰弱、心因性抑郁，抑郁性神經(jīng)官能癥，隱匿性抑郁，心身疾病伴焦慮和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及藥癮者的焦躁不安及抑郁。

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的癥狀。

成人：通常每天2片：早晨及中午各1片；嚴(yán)重病例早晨的劑量可加至2片。每天最大用量為4片。老年患者：早晨服1片即可。維持量：通常每天1片，早晨口服。對失眠或嚴(yán)重不安的病例，建議減少服藥量或在急性期加服輕度鎮(zhèn)靜劑

1.精神分裂癥由使用其他抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行重新評定。每日1次或每日2次。起始計(jì)量1mg，在1周左右的時間內(nèi)逐漸將劑量加大到每日2～4mg，第2周內(nèi)可逐漸加量到每日4～6mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。一般情況下，最適劑量為每日2～6mg。每日劑量一般不超過10mg。 2.治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作推薦起始劑量每日1次，每次1～2mg，劑量可根據(jù)個體需要進(jìn)行調(diào)整。劑量增加的幅度為每日1～2mg，劑量增加至少隔日或間隔更多天數(shù)進(jìn)行。大多數(shù)患者的理想劑量為每日2～6mg。在所有的對癥治療期間，應(yīng)不斷地對是否需要繼續(xù)使用本品進(jìn)行評價。 3.肝腎功能損害的患者腎功能損害患者清除抗精神病藥物的能力低于健康成人;肝功能損害患者血漿中游離利培酮的濃度有所增加。無論何種適應(yīng)癥，腎功能損害患者或肝功能損害患者的起始及維持劑量應(yīng)減半，劑量調(diào)整應(yīng)減緩。此類患者在使用本品時應(yīng)慎重。

對美利曲辛、氟哌噻噸或本品中任一非活性成份過敏者禁用。禁用于循環(huán)衰竭、任何原因引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制（如急性酒精、巴比妥類或鴉片類中毒）、昏迷狀態(tài)、腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤、血惡液質(zhì)、未經(jīng)治療的閉角性青光眼。不推薦用于心肌梗塞的恢復(fù)早期、各種程度的心臟傳導(dǎo)阻滯或心律失常及冠狀動脈缺血患者。禁止與單胺氧化酶抑制劑同時使用。美利曲辛與單胺氧化酶抑制劑（包括非選擇性、選擇性單胺氧化酶-A抑制劑（如嗎氯貝胺）及單胺氧化酶-B抑制劑（如司來吉蘭）聯(lián)合使用可能導(dǎo)致五羥色胺綜合征，包括發(fā)熱、肌陣攣、僵硬、震顫、興奮、慌亂

已知對本品過敏的患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 尚缺乏兒童用藥的安全性和有效性研究資料，不推薦兒童使用本品 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠和哺乳期間最好不要服用本品。 動物的生殖毒性研究表明，兩種活性成分氟哌噻噸和美利曲辛組成的復(fù)方對胚胎發(fā)育無有害作用，但未對孕婦進(jìn)行對照研究。非致畸作用：女性患者在妊娠末三月使用抗神經(jīng)病藥物（包括氟哌噻噸），生產(chǎn)后其新生兒具有錐體外系癥狀和/或撤藥癥狀的風(fēng)險。新生兒可能出現(xiàn)焦躁不安、異常肌僵直或虛弱、震顫、嗜睡、呼吸困難或進(jìn)食問題等癥狀。這些并發(fā)癥可能存在嚴(yán)重程度差異。某些情況下，新生兒僅出現(xiàn)自限性癥狀，而在其他情況下，新生兒需要在重癥看護(hù)病房進(jìn)行監(jiān)護(hù)或者延長住院時間。 除非必要性明確，懷孕期間不應(yīng)使用氟哌噻噸。如果懷孕期間需要停藥，可能不應(yīng)突然停藥。少量氟哌噻噸通過母乳分泌。未進(jìn)行有關(guān)母乳中是否有美利曲辛分泌的動物和人體研究。 老人注意事項(xiàng)： 詳見【用法用量】。 多項(xiàng)隨機(jī)、安慰劑對照臨床實(shí)驗(yàn)顯示，某些非典型抗精神病藥實(shí)驗(yàn)組中老年癡呆患者的腦血管不良事件風(fēng)險增加了約3倍。該風(fēng)險增加的機(jī)制未知。對于其他抗精神藥物以及其他患者人群，亦不能排除腦血管事件風(fēng)險增加。 兩項(xiàng)大規(guī)模觀察性資料顯示，接受抗精神病藥物治療的老年癡呆患者與未接受治療的人群相比，其死亡風(fēng)險略增。尚缺乏充分資料以進(jìn)行該風(fēng)險大小的確切評估，并且風(fēng)險增加的原因未知。 本品未獲準(zhǔn)治療老年癡呆相關(guān)的行為障礙。

輕、中度抑郁和焦慮。神經(jīng)衰弱、心因性抑郁，抑郁性神經(jīng)官能癥，隱匿性抑郁，心身疾病伴焦慮和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及藥癮者的焦躁不安及抑郁。

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的癥狀。

藥理作用：藥物治療學(xué)分類：抗抑郁藥本品是由兩種常見且已被證明非常有效的化合物組成的復(fù)方制劑。氟哌噻噸是一種噻噸類神經(jīng)阻滯劑，小劑量具有抗焦慮和抗抑郁作用。美利曲辛是一種雙相抗抑郁藥，低劑量應(yīng)用時，具有興奮特性。與阿米替林具有相同的藥理作用，但鎮(zhèn)靜作用更弱。兩種成份的復(fù)方制劑具有抗抑郁、抗焦慮和幸福特性。毒理研究：急性毒性：氟哌噻噸急性毒性較小，但是三環(huán)抗抑郁藥包括美利曲辛急性毒性較大。復(fù)方制劑的急性毒性LD50：小鼠，靜脈給藥45±11mg/kg，口服給藥494±47mg/kg。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。　　 2.較少見的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。　　 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。　　 4.偶爾會出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。　　 5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象　　 6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。　　 7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 8.偶見遲發(fā)性運(yùn)動障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。　　 9.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個例報(bào)導(dǎo)。

以下病人使用本品時需謹(jǐn)慎給藥：器質(zhì)性腦損傷、驚厥抽搐、尿潴留、甲狀腺功能亢進(jìn)、帕金森綜合征、重癥肌無力肝臟疾病晚期、心血管及其他循環(huán)系統(tǒng)疾病。由于其興奮特性，不推薦激動和過度活躍的病人服用本品。如果病人之前已經(jīng)使用鎮(zhèn)定劑治療，須逐漸停用。若非抑郁癥狀已有明顯減輕，抑郁癥病人仍有自殺的危險。治療期間，有自殺傾向的病人不應(yīng)得到大量藥物。基于其他精神類藥物有過報(bào)道，本品可能會改變胰島素和葡萄糖耐量，這就要求糖尿病患者使用本品時要調(diào)整降糖藥的劑量。患有閉角性青光眼、前房變淺的患者，使用本品會刺激瞳孔擴(kuò)大，導(dǎo)致青光

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位性）低血壓，此時則應(yīng)考慮減量。 3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。 4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。 5.患有帕金森氏綜合癥的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟鸫瞬〉膼夯?6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品。 7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。 8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應(yīng)慎重。 9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。