奧拉西坦注射液

鹽酸齊拉西酮片

奧拉西坦

本品主要成份為：鹽酸齊拉西酮。化學名稱：5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。

廣東世信藥業(yè)有限公司

重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20050860

國藥準字H20052623

適用于輕中度血管性癡呆、老年性癡呆以及腦外傷等癥引起的記憶與智能障礙。

本品適用于治療精神分裂癥。

靜脈滴注。每次2-8g，每日1次。臨床醫(yī)生可根據(jù)病人病情調(diào)整用藥劑量和療程。

初始治療：一次20mg，一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調(diào)整劑量前應仔細觀察患者用藥后的反應。劑量調(diào)整間隔一般應不少于2天，因為口服本品在1-3天內(nèi)血藥濃度達到穩(wěn)定狀態(tài)。維持治療：應定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定，但在52周臨床試驗中，精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應采用最低有效劑量，多數(shù)情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

對本品過敏者禁用。

1QT間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，并且已經(jīng)證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學方面能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達嗪、硫利達嗪、氯丙嗪、氟派

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品在孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此，不應使用。 老人注意事項： LecaillonJB等對老年病人的奧拉西坦藥物代謝情況進行了研究，老年人由于生理性腎功能減退，消除半衰期(t1/2β)較健康青年人延長，曲線下面積(AUC)及血藥峰濃度(Cmax)均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但與青年人相比無顯著性差異。

適用于輕中度血管性癡呆、老年性癡呆以及腦外傷等癥引起的記憶與智能障礙。

本品適用于治療精神分裂癥。

本品為促智藥，是環(huán)GABOB衍生物。可促進磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，促進腦代謝，透過血腦屏障對特異性中樞神經(jīng)道路有刺激作用。改善智力和記憶。本品毒性極低，小鼠灌胃給藥10g/kg，靜注給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動物死亡，無致突變和致癌作用及生殖毒性。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結(jié)構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機制不明確。研究

腎功能不全者應降低劑量，慎用。

1.與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風險。齊拉西酮未批準用于治療癡呆相關的精神病（見警示語）。 2.齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認為與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常（torsadedepointes）的發(fā)生及猝死有關。