丁二酸洛沙平膠囊

佐匹克隆片

2-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）二苯并〔b,f〕〔1,4〕氧氮雜卓二酸鹽

本品主要成份為：佐匹克隆。其化學名稱為：6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5，6-二氫吡咯[3，4-b]吡嗪-5-酮。

海正輝瑞制藥有限公司

Sanofi-SynthelaboLimited

國藥準字H10980276

H20100082

精神分裂癥。

失眠癥。尤其適用于不能耐受次晨殘余作用的患者。

口服推薦的初始劑量為13.6mg,每日兩次，而病情嚴重者開始劑量可能需要高達每日68mg。然后,在第一個7～10天快速增加劑量直至達到有效控制癥狀。通常的治療和維持劑量為81.6～136.2mg/天。與其他治療精神分裂癥的藥物一樣，某些患者服用較小劑量就有效,而有的患者需要較高劑量才能獲得較好療效。最高日劑量不能超過340mg。維持治療維持治療時，劑量應降低到適于控制癥狀的最低劑量；許多患者在每日27.2～81.6mg的劑量范圍內可以維持滿意的療效

口服，1片，臨睡時服；老年人最初臨睡時服半片，必要時1片；肝功能不全者，服半片為宜。

本品禁用于昏迷病人或藥物（乙醇、巴比妥酸鹽、麻醉藥等）引起的嚴重抑郁癥病人。本品禁用于對二苯駢氧氮雜類藥物過敏的病人。

禁用于對本品過敏者，失代償的呼吸功能不全患者，重癥肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合癥患者。

兒童注意事項： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦、哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 15歲以下兒童不宜使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕期婦女慎用。因本品在乳汁中濃度高，授乳期婦女不宜使用。 老人注意事項： 遵醫囑。

精神分裂癥。

失眠癥。尤其適用于不能耐受次晨殘余作用的患者。

丁二酸洛沙平是二苯駢氧氮雜卓的三環化合物。動物試驗證明，丁二酸洛沙平能對抗由阿樸嗎啡致大鼠的定向行為；能阻斷由阿樸嗎啡致小鼠的攀爬行為；與戊巴比妥鈉有協同作用；能不同程度地阻斷小鼠的打斗行為，并對中樞興奮劑苯丙胺致小鼠死亡有一定保護作用。上述作用與抗精神病作用有關，目前認為丁二酸洛沙平的抗精神作用機理主要是阻斷中樞多巴胺受體，有鎮靜和對攻擊行為的抑制作用，尤其對興奮、攻擊性行為的精神分裂癥有效。小鼠口服丁二酸洛沙平的半數致死量是56mg/kg。文獻報道動物試驗未見產生畸胎、胚胎毒性，但可導

本品常規劑量具有鎮靜催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受體，但結合方式不同于苯二氮卓類藥物。本品為速效催眠藥,能延長睡眠時間,提高睡眠質量,減少夜間覺醒和早醒次數。本品的特點為次晨殘余作用低。

概要丁二酸洛沙平可降低驚厥閾，因此本品應慎用于驚厥史病人。治療量的丁二酸洛沙平可引起癲癇發作，癲癇病人甚至服用維持量的常規抗驚厥藥后也可發作癲癇。動物試驗表明丁二酸洛沙平膠囊具有止吐作用。由于該作用也可發生于人體，所以本品可掩蓋毒性藥用藥過量的征兆，也可使腸梗阻和腦腫瘤的癥狀變得不明顯。本品應慎用于心血管病患者。已有大多數服用抗精神病藥的患者出現脈率增加的報導；也有短暫性低血壓的報導。嚴重低血壓患者應進行血管加壓治療。首選藥物為去甲腎上腺素或血管緊張素。由于本品具有抑制血管加壓

（1）肌無力患者用藥時需注意醫療監護，呼吸功能不全者和肝、腎功能不全者應適當調整劑量。（2）使用本品時應絕對禁止攝入酒精飲料。（3）連續用藥時間不宜過長，突然停藥可引起停藥綜合征應謹慎，服藥后不宜操作機械及駕車。