丁二酸洛沙平膠囊

富馬酸喹硫平片

2-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）二苯并〔b,f〕〔1,4〕氧氮雜卓二酸鹽

本品主要成份為：富馬酸奎硫平。其化學(xué)名稱為：11-{4-[2-(2-羥乙氧基)乙基-1-哌嗪]}二苯駢（b,f）（1,4）硫氮雜1/2富馬酸鹽。

海正輝瑞制藥有限公司

AstraZenecaUKLimited

國(guó)藥準(zhǔn)字H10980276

H20080102

精神分裂癥。

各型精神分裂癥。本品不僅對(duì)精神分裂癥陽(yáng)性癥狀有效，對(duì)陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀如抑郁、焦慮及認(rèn)知缺陷癥狀。

口服推薦的初始劑量為13.6mg,每日兩次，而病情嚴(yán)重者開始劑量可能需要高達(dá)每日68mg。然后,在第一個(gè)7～10天快速增加劑量直至達(dá)到有效控制癥狀。通常的治療和維持劑量為81.6～136.2mg/天。與其他治療精神分裂癥的藥物一樣，某些患者服用較小劑量就有效,而有的患者需要較高劑量才能獲得較好療效。最高日劑量不能超過(guò)340mg。維持治療維持治療時(shí)，劑量應(yīng)降低到適于控制癥狀的最低劑量；許多患者在每日27.2～81.6mg的劑量范圍內(nèi)可以維持滿意的療效

口服?成人：起始劑量為一次25mg，一日2次。每隔1～3日每次增加25mg，逐漸增至治療劑量一日300～600mg，分2～3次服用。

本品禁用于昏迷病人或藥物（乙醇、巴比妥酸鹽、麻醉藥等）引起的嚴(yán)重抑郁癥病人。本品禁用于對(duì)二苯駢氧氮雜類藥物過(guò)敏的病人。

1對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2心血管疾病（心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常）和缺血性心臟病患者禁用。3腦血管疾病患者禁用。4昏迷、白細(xì)胞減少、甲狀腺疾病及癲癇患者禁用。5肝、腎功能不全患者禁用。6可能誘發(fā)低血壓的狀態(tài)（脫水、低血容量、抗高血壓藥物治療）禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦、哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

兒童注意事項(xiàng)： 對(duì)本品用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.本品用于人類妊娠時(shí)的療效和安全性尚未確定。因此，只有在獲益大于潛在危險(xiǎn)的情況下喹硫平才能用于妊娠中的患者。 2.本品在人類乳汁中的排泄情況尚不清楚。哺乳婦女若用喹硫平應(yīng)勸其在服藥期間中斷哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 由于老年患者口服喹硫平的清除率較成年患者下降40%，因此需調(diào)整口服劑量(見用法用量)。

精神分裂癥。

各型精神分裂癥。本品不僅對(duì)精神分裂癥陽(yáng)性癥狀有效，對(duì)陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀如抑郁、焦慮及認(rèn)知缺陷癥狀。

丁二酸洛沙平是二苯駢氧氮雜卓的三環(huán)化合物。動(dòng)物試驗(yàn)證明，丁二酸洛沙平能對(duì)抗由阿樸嗎啡致大鼠的定向行為；能阻斷由阿樸嗎啡致小鼠的攀爬行為；與戊巴比妥鈉有協(xié)同作用；能不同程度地阻斷小鼠的打斗行為，并對(duì)中樞興奮劑苯丙胺致小鼠死亡有一定保護(hù)作用。上述作用與抗精神病作用有關(guān)，目前認(rèn)為丁二酸洛沙平的抗精神作用機(jī)理主要是阻斷中樞多巴胺受體，有鎮(zhèn)靜和對(duì)攻擊行為的抑制作用，尤其對(duì)興奮、攻擊性行為的精神分裂癥有效。小鼠口服丁二酸洛沙平的半數(shù)致死量是56mg/kg。文獻(xiàn)報(bào)道動(dòng)物試驗(yàn)未見產(chǎn)生畸胎、胚胎毒性，但可導(dǎo)

本品為一新型抗精神病藥物，為腦內(nèi)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體拮抗劑。其抗精神病作用機(jī)理可能主要是阻斷中樞多巴胺D2受體和5-HT2受體。對(duì)組胺H1和腎上腺素(1受體也有阻斷作用，對(duì)毒蕈堿和苯二氮類受體無(wú)親和力。

概要丁二酸洛沙平可降低驚厥閾，因此本品應(yīng)慎用于驚厥史病人。治療量的丁二酸洛沙平可引起癲癇發(fā)作，癲癇病人甚至服用維持量的常規(guī)抗驚厥藥后也可發(fā)作癲癇。動(dòng)物試驗(yàn)表明丁二酸洛沙平膠囊具有止吐作用。由于該作用也可發(fā)生于人體，所以本品可掩蓋毒性藥用藥過(guò)量的征兆，也可使腸梗阻和腦腫瘤的癥狀變得不明顯。本品應(yīng)慎用于心血管病患者。已有大多數(shù)服用抗精神病藥的患者出現(xiàn)脈率增加的報(bào)導(dǎo)；也有短暫性低血壓的報(bào)導(dǎo)。嚴(yán)重低血壓患者應(yīng)進(jìn)行血管加壓治療。首選藥物為去甲腎上腺素或血管緊張素。由于本品具有抑制血管加壓

1出現(xiàn)過(guò)敏性皮疹應(yīng)停藥。2出現(xiàn)惡性癥狀群應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。3用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能、白細(xì)胞計(jì)數(shù)；定期檢查晶狀體、監(jiān)測(cè)白內(nèi)障的發(fā)生。4用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。