丁二酸洛沙平膠囊

鹽酸異丙嗪注射液

2-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）二苯并〔b,f〕〔1,4〕氧氮雜卓二酸鹽

本品主要成分及其化學名稱為：N，N，a-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽。

海正輝瑞制藥有限公司

成都倍特藥業有限公司

國藥準字H10980276

國藥準字H32021765

精神分裂癥。

（1）皮膚粘膜的過敏：適用于長期的、季節性的過敏性鼻炎，血管運動性鼻炎，過敏性結膜炎，蕁麻疹，血管神經性水腫，對血液或血漿制品的過敏反應，皮膚劃痕癥。（2）暈動病：防治暈車、暈船、暈飛機。（3）用于麻醉和手術前后的輔助治療，包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。（4）用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。

口服推薦的初始劑量為13.6mg,每日兩次，而病情嚴重者開始劑量可能需要高達每日68mg。然后,在第一個7～10天快速增加劑量直至達到有效控制癥狀。通常的治療和維持劑量為81.6～136.2mg/天。與其他治療精神分裂癥的藥物一樣，某些患者服用較小劑量就有效,而有的患者需要較高劑量才能獲得較好療效。最高日劑量不能超過340mg。維持治療維持治療時，劑量應降低到適于控制癥狀的最低劑量；許多患者在每日27.2～81.6mg的劑量范圍內可以維持滿意的療效

肌內注射。成人用量①過敏，一次25mg，必要時2小時后重復；嚴重過敏時可用肌注25～50mg，最高量不得超過100mg；②在特殊緊急情況下，可用滅菌注射用水稀釋至0.25%，緩慢靜脈注射；③止吐，12.5～25mg，必要時每4小時重復一次；④鎮靜催眠，一次25～50mg。小兒常用量①抗過敏，每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2，每4～6小時一次；②抗眩暈，睡前可按需給予，按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m2。或一次6.25～12.5mg，每日三次；③止吐，每次按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m2，必要時每4～6小時重復；或每次12.5～25mg，必要時每4～6小時重復；④鎮靜催眠，必要時每次按體重0.5～1mg/kg或每次12.5～25mg。

本品禁用于昏迷病人或藥物（乙醇、巴比妥酸鹽、麻醉藥等）引起的嚴重抑郁癥病人。本品禁用于對二苯駢氧氮雜類藥物過敏的病人。

（1）已知對吩噻嗪類藥高度過敏的人，也對本品過敏。 （2）下列情況應慎用：急性哮喘，膀胱頸部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，閉角型青光眼，肝功能不全，高血壓，胃潰瘍，前列腺肥大癥狀明顯者，幽門或十二指腸梗阻，呼吸系統疾病（尤其是兒童，服用本品后痰液粘稠，影響排痰，并可抑制咳嗽反射），癲癇患者（注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度），黃疸，各種肝病以及腎功能衰竭，Reye綜合征（異丙嗪所致的錐體外系癥狀易與Reye綜合征混淆）。應用異丙嗪時，應特別注意有無腸梗阻，或

兒童注意事項： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦、哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 　　兒童慎用，服用本品后痰液粘稠，影響排痰，并可抑制咳嗽反射。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.孕婦使用本藥后，可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。因此，孕婦在臨產前1-2周應停用此藥。 2.哺乳期婦女應用本品時需權衡利弊。 老人注意事項： 老年人用本藥易發生頭暈、滯呆、精神錯亂、低血壓。還易發生錐體外系癥狀，特別是帕金森氏病、不能靜坐(akathisia)和持續性運動障礙，用量大或胃腸道外給藥時更易發生。

精神分裂癥。

（1）皮膚粘膜的過敏：適用于長期的、季節性的過敏性鼻炎，血管運動性鼻炎，過敏性結膜炎，蕁麻疹，血管神經性水腫，對血液或血漿制品的過敏反應，皮膚劃痕癥。（2）暈動病：防治暈車、暈船、暈飛機。（3）用于麻醉和手術前后的輔助治療，包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。（4）用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。

丁二酸洛沙平是二苯駢氧氮雜卓的三環化合物。動物試驗證明，丁二酸洛沙平能對抗由阿樸嗎啡致大鼠的定向行為；能阻斷由阿樸嗎啡致小鼠的攀爬行為；與戊巴比妥鈉有協同作用；能不同程度地阻斷小鼠的打斗行為，并對中樞興奮劑苯丙胺致小鼠死亡有一定保護作用。上述作用與抗精神病作用有關，目前認為丁二酸洛沙平的抗精神作用機理主要是阻斷中樞多巴胺受體，有鎮靜和對攻擊行為的抑制作用，尤其對興奮、攻擊性行為的精神分裂癥有效。小鼠口服丁二酸洛沙平的半數致死量是56mg/kg。文獻報道動物試驗未見產生畸胎、胚胎毒性，但可導

異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥，也可用于鎮吐、抗暈動以及鎮靜催眠。 （1）抗組胺作用：與組織釋放的組胺競爭H1受體，能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮，解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。 （2）止吐作用：可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。 （3）抗暈動癥：可能通過中樞性抗膽堿性能，作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器，主要是阻斷前庭核區膽堿能突觸迷路沖動的興奮。 （4）鎮靜催眠作用：可能由于間接降低了腦干網狀上行激活系統的應激性。

概要丁二酸洛沙平可降低驚厥閾，因此本品應慎用于驚厥史病人。治療量的丁二酸洛沙平可引起癲癇發作，癲癇病人甚至服用維持量的常規抗驚厥藥后也可發作癲癇。動物試驗表明丁二酸洛沙平膠囊具有止吐作用。由于該作用也可發生于人體，所以本品可掩蓋毒性藥用藥過量的征兆，也可使腸梗阻和腦腫瘤的癥狀變得不明顯。本品應慎用于心血管病患者。已有大多數服用抗精神病藥的患者出現脈率增加的報導；也有短暫性低血壓的報導。嚴重低血壓患者應進行血管加壓治療。首選藥物為去甲腎上腺素或血管緊張素。由于本品具有抑制血管加壓

（1）孕婦使用本藥后，可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。因此，孕婦在臨產前1～2周應停用此藥。 （2）哺乳期婦女應用本品時需權衡利弊。