丁二酸洛沙平膠囊

單克(利培酮片)

2-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）二苯并〔b,f〕〔1,4〕氧氮雜卓二酸鹽

利培酮，化學名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮

海正輝瑞制藥有限公司

常州四藥制藥有限公司

國藥準字H10980276

國藥準字H20050410

精神分裂癥。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如:抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

口服推薦的初始劑量為13.6mg,每日兩次，而病情嚴重者開始劑量可能需要高達每日68mg。然后,在第一個7～10天快速增加劑量直至達到有效控制癥狀。通常的治療和維持劑量為81.6～136.2mg/天。與其他治療精神分裂癥的藥物一樣，某些患者服用較小劑量就有效,而有的患者需要較高劑量才能獲得較好療效。最高日劑量不能超過340mg。維持治療維持治療時，劑量應降低到適于控制癥狀的最低劑量；許多患者在每日27.2～81.6mg的劑量范圍內可以維持滿意的療效

由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續使用則應定期地進行再評定。 成人:每日1次或每日2次。 推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整。 為期1－2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復發的有效劑量為2－

本品禁用于昏迷病人或藥物（乙醇、巴比妥酸鹽、麻醉藥等）引起的嚴重抑郁癥病人。本品禁用于對二苯駢氧氮雜類藥物過敏的病人。

已知對本品成分過敏的患者禁用。

兒童注意事項： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦、哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

精神分裂癥。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如:抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

丁二酸洛沙平是二苯駢氧氮雜卓的三環化合物。動物試驗證明，丁二酸洛沙平能對抗由阿樸嗎啡致大鼠的定向行為；能阻斷由阿樸嗎啡致小鼠的攀爬行為；與戊巴比妥鈉有協同作用；能不同程度地阻斷小鼠的打斗行為，并對中樞興奮劑苯丙胺致小鼠死亡有一定保護作用。上述作用與抗精神病作用有關，目前認為丁二酸洛沙平的抗精神作用機理主要是阻斷中樞多巴胺受體，有鎮靜和對攻擊行為的抑制作用，尤其對興奮、攻擊性行為的精神分裂癥有效。小鼠口服丁二酸洛沙平的半數致死量是56mg/kg。文獻報道動物試驗未見產生畸胎、胚胎毒性，但可導

1與服用本品有關的常見不良反應是:失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。2較少見的不良反應是:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應。3可能引起錐體外系癥狀，如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。4偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。

概要丁二酸洛沙平可降低驚厥閾，因此本品應慎用于驚厥史病人。治療量的丁二酸洛沙平可引起癲癇發作，癲癇病人甚至服用維持量的常規抗驚厥藥后也可發作癲癇。動物試驗表明丁二酸洛沙平膠囊具有止吐作用。由于該作用也可發生于人體，所以本品可掩蓋毒性藥用藥過量的征兆，也可使腸梗阻和腦腫瘤的癥狀變得不明顯。本品應慎用于心血管病患者。已有大多數服用抗精神病藥的患者出現脈率增加的報導；也有短暫性低血壓的報導。嚴重低血壓患者應進行血管加壓治療。首選藥物為去甲腎上腺素或血管緊張素。由于本品具有抑制血管加壓

1患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量(見【用法用量】)。2由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓，此時則應考慮減量。3同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。