丁二酸洛沙平膠囊

卡馬西平片

2-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）二苯并〔b,f〕〔1,4〕氧氮雜卓二酸鹽

卡馬西平。

海正輝瑞制藥有限公司

江蘇鵬鷂藥業有限公司

國藥準字H10980276

國藥準字H32021018

精神分裂癥。

1. 癲癇、部分性發作、復雜部分性發作、簡單部分性發作和繼發性全身發作。全身性發作、強直、陣攣、強直陣攣發作。

口服推薦的初始劑量為13.6mg,每日兩次，而病情嚴重者開始劑量可能需要高達每日68mg。然后,在第一個7～10天快速增加劑量直至達到有效控制癥狀。通常的治療和維持劑量為81.6～136.2mg/天。與其他治療精神分裂癥的藥物一樣，某些患者服用較小劑量就有效,而有的患者需要較高劑量才能獲得較好療效。最高日劑量不能超過340mg。維持治療維持治療時，劑量應降低到適于控制癥狀的最低劑量；許多患者在每日27.2～81.6mg的劑量范圍內可以維持滿意的療效

1.成人常用量(1)抗驚厥，初始劑量每次100～200mg，每天1～2次，逐漸增加劑量直至最佳療效。(2)鎮痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4～0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。(3)尿崩癥，單用時一日0.3～0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2～0.4g，分3次服用。(4)抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2～0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，12～15歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g；有少數用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12～15歲每日不超過1g，少數人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。2.小兒常用量兒童10～20mg/kg。維持血藥濃度應在4～12μg/ml之間。

本品禁用于昏迷病人或藥物（乙醇、巴比妥酸鹽、麻醉藥等）引起的嚴重抑郁癥病人。本品禁用于對二苯駢氧氮雜類藥物過敏的病人。

已知對卡馬西平相關結構藥物（如：三環類抗抑郁藥）過敏者。有房室傳導阻滯，血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者。

兒童注意事項： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦、哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

精神分裂癥。

1. 癲癇、部分性發作、復雜部分性發作、簡單部分性發作和繼發性全身發作。全身性發作、強直、陣攣、強直陣攣發作。

丁二酸洛沙平是二苯駢氧氮雜卓的三環化合物。動物試驗證明，丁二酸洛沙平能對抗由阿樸嗎啡致大鼠的定向行為；能阻斷由阿樸嗎啡致小鼠的攀爬行為；與戊巴比妥鈉有協同作用；能不同程度地阻斷小鼠的打斗行為，并對中樞興奮劑苯丙胺致小鼠死亡有一定保護作用。上述作用與抗精神病作用有關，目前認為丁二酸洛沙平的抗精神作用機理主要是阻斷中樞多巴胺受體，有鎮靜和對攻擊行為的抑制作用，尤其對興奮、攻擊性行為的精神分裂癥有效。小鼠口服丁二酸洛沙平的半數致死量是56mg/kg。文獻報道動物試驗未見產生畸胎、胚胎毒性，但可導

1.神經系統常見的不良反應：頭暈、共濟失調、嗜睡和疲勞。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒)，發生率約10%～15%。 3.較少見的不良反應有變態反應，Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙，嚴重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發熱、咽喉痛、骨或關節痛、乏力)。 4.罕見的不良反應有腺體病，心律失常或房室傳導阻滯(老年人尤其注意)，骨髓抑制，中樞神經系統中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視)，過敏性肝炎，低鈣血癥，直接影響骨代謝導致骨質疏松，腎臟中毒，周圍神經炎，急性尿紫質病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。曾有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癇患者，接受本品治療后引起腦膜炎復發。偶見粒細胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。

概要丁二酸洛沙平可降低驚厥閾，因此本品應慎用于驚厥史病人。治療量的丁二酸洛沙平可引起癲癇發作，癲癇病人甚至服用維持量的常規抗驚厥藥后也可發作癲癇。動物試驗表明丁二酸洛沙平膠囊具有止吐作用。由于該作用也可發生于人體，所以本品可掩蓋毒性藥用藥過量的征兆，也可使腸梗阻和腦腫瘤的癥狀變得不明顯。本品應慎用于心血管病患者。已有大多數服用抗精神病藥的患者出現脈率增加的報導；也有短暫性低血壓的報導。嚴重低血壓患者應進行血管加壓治療。首選藥物為去甲腎上腺素或血管緊張素。由于本品具有抑制血管加壓

1.與三環類抗抑郁藥有交叉過敏反應。 2.用藥期間注意檢查：全血細胞檢查(包括血小板、網織紅細胞及血清鐵，應經常復查達2～3年)，尿常規，肝功能，眼科檢查?？R西平血藥濃度測定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應注意。 5.癲癇患者不能突然撤藥。 6.已用其他抗癲癇藥的病人，本品用量應逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導所致血藥濃度下降。 7.下列情況應停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現，心血管系統不良反應或皮疹出現。 8.用于特異性疼痛綜合征止痛時，如果疼痛完全緩解，應每月減量至停藥。 9.飯后服用可減少胃腸反應，漏服時應盡快補服，不可一次服雙倍量，可一日內分次補足。 10.下列情況應慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應史者(易誘發骨髓抑制)，肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內分泌紊亂，尿潴留，腎病。