來曲唑片

注射用硫酸長春地辛

本品主要成份為：來曲唑

本品主要化學成分：硫酸長春地辛 其化學名稱為：硫酸長春地辛,分子式：C43H55N5O7·H2SO4分子量：852.02

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

山西普德藥業股份有限公司

國藥準字H19991001

國藥準字H20056414

用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者。

對非小細胞肺癌、小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及惡性黑色素瘤等惡性腫瘤有效。

口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。

單一用藥每次3mg/m2，每周一次，通常連續用藥3次為一周期。生理鹽水溶解后緩慢靜脈注射，亦可溶于5%葡萄糖緩慢靜脈滴注（6～12小時）。

對本品及其輔料過敏者禁用。絕經前婦女慎用。嚴重肝腎功能損傷者慎用。

骨髓功能低下和嚴重感染者禁用或慎用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者。

對非小細胞肺癌、小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及惡性黑色素瘤等惡性腫瘤有效。

絕經后婦女體內的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質分泌的雄激素轉化為雌激素，來曲唑為芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉化，降低了體內雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，本品對鹽皮質激素、糖皮質激素的合成無明顯影響。

為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，抑制細胞內微管蛋白的聚合，阻止增殖細胞有絲分裂中的紡錘體的形成，使細胞分裂停于有絲分裂中期，本品對移植性動物腫瘤的抗瘤譜較廣，與長春花堿和長春新堿無完全的交叉耐藥。

1.本品應用于絕經后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數患者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。 3.特殊的群體少兒、老人和人種在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數變化。 來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。 腎功能不全者對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9-116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例

白細胞降到3×109/L及血小板降到5O×109/L應停藥。長春堿或鬼臼素類藥物可能增加神經毒性。肝腎功能不全的病人應慎用,孕婦一般不宜使用。靜脈滴注時應小心,防止外漏,以免漏出血管外造成疼痛,皮膚壞死,潰瘍,一旦出現應立刻冷敷,并用0.5%普魯卡因封閉。藥物溶解后應在6小時內使用。 孕婦不宜使用。