鹽酸托烷司瓊注射液

伊曲康唑口服液

鹽酸托烷司瓊。輔料為：注射用水。

本品主要成份為：伊曲康唑。其化學(xué)名稱為：順-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環(huán)戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3H-1。

山西振東制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052476

H20110490

預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

治療HIV陽(yáng)性或免疫系統(tǒng)損害患者的口腔和/或食道念珠菌病。對(duì)血液系統(tǒng)腫瘤、骨髓移植患者和預(yù)期發(fā)生中性粒細(xì)胞減少癥

兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時(shí)，可參照下列劑量：?2歲以上兒童劑量0.1mg/kg，最高可達(dá)每天5mg（按托烷司瓊計(jì)）。??第1天靜滴給藥：將本品溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2—6天口服給藥。??兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時(shí)(至少于早餐前1h)立即服用。??成人：推薦劑量為每天5mg（按托烷司瓊計(jì)），每日一次，6天為一療程。??第1天靜脈給藥：將本品1支溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2—6天可改為口服給藥，于早晨起床時(shí)(至少于早餐前1h)用水送服。??代謝不良者應(yīng)用：在為期6天的應(yīng)用中，無需減少劑量。??肝或腎功能不全患者的應(yīng)用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動(dòng)力學(xué)無改變，但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的給藥方案，則不必減量。

為達(dá)到最佳吸收，本品不應(yīng)與食物同服。服藥后至少1小時(shí)內(nèi)不要進(jìn)食。對(duì)口腔和/或食道念珠菌病，應(yīng)將本口服液在口腔內(nèi)含漱約20秒后再吞咽。吞咽后不可用其它液體漱口。1.治療口腔和/或食道念珠菌病：每日口服200mg（2量杯或20ml），分1－2次服用，連服1周。服藥1周后若無效，則應(yīng)再連續(xù)服用1周。治療對(duì)氟康唑耐藥的口腔和/或食道念珠菌病每日2次，每次口服100－200mg（1－2量杯或10-20ml），連服2周。服藥2周后若無效，則應(yīng)再連續(xù)服用2周。每日服用400mg劑量的患者，如癥狀無明顯改善，療程不應(yīng)超過14天。2.預(yù)防真菌感染：每日5mg/kg，分2次服用。在臨床試驗(yàn)中，預(yù)防治療開始于細(xì)胞抑制劑治療前和移植手術(shù)一周前，治療一直持續(xù)至嗜中性粒細(xì)胞數(shù)恢復(fù)正常（即>1000個(gè)細(xì)胞/μl）。3.對(duì)于伴有發(fā)熱的中性粒細(xì)胞減少癥患者，疑為系統(tǒng)性真菌病時(shí)的經(jīng)驗(yàn)治療首先應(yīng)給予伊曲康唑注射液進(jìn)行治療，推薦劑量為每次200mg、每日2次。給藥4次后，改為每次200mg、每日1次。共使用14日。每劑的輸液時(shí)間均應(yīng)在1小時(shí)以上。然后使用伊曲康唑口服液每次200mg(2量杯或20ml)、每2次進(jìn)行治療，直至臨床意義的嗜中性粒細(xì)胞減少癥消除。對(duì)疑為系統(tǒng)性真菌病發(fā)熱患者超過28日經(jīng)驗(yàn)治療的安全性和有效性尚未明確。

對(duì)托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。

對(duì)本品過敏者禁用。

預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

治療HIV陽(yáng)性或免疫系統(tǒng)損害患者的口腔和/或食道念珠菌病。對(duì)血液系統(tǒng)腫瘤、骨髓移植患者和預(yù)期發(fā)生中性粒細(xì)胞減少癥

藥理作用鹽酸托烷司瓊是一種外周神經(jīng)原及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺3(5-HT3)受體的強(qiáng)效、高選擇性的競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。某些物質(zhì)包括一些化療藥可激發(fā)內(nèi)臟粘膜的類嗜鉻細(xì)胞釋放出5-羥色胺，從而誘發(fā)伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇地阻斷外周神經(jīng)原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對(duì)中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區(qū)的迷走神經(jīng)的刺激作用有關(guān)。毒理研究遺傳毒性:文獻(xiàn)報(bào)道鹽酸托烷司瓊對(duì)小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。

本品為合成的三氮唑衍生物，具有廣譜抗真菌作用，可抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的合成，從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。本品對(duì)皮膚癬菌（毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌）、酵母菌[新生隱球菌、糖秕孢子菌屬、念珠菌屬（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌有抑制作用。

1高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進(jìn)一步升高，故高血壓的患者應(yīng)慎用，其用量不宜超過10毫克/天。2鹽酸托烷司瓊常見的不良反應(yīng)是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機(jī)械者應(yīng)慎用。3肝腎功能障礙者使用鹽酸托烷司瓊半衰期延長(zhǎng)，但這種變化在每天5mg，連續(xù)用藥6天的治療中不會(huì)發(fā)生藥物蓄積，因此不必調(diào)整用藥劑量。

1.對(duì)持續(xù)用藥超過1個(gè)月的患者，以及治療過程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常，應(yīng)停止用藥。2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常患者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險(xiǎn)性）。3.當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療。4.對(duì)腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監(jiān)測(cè)本品的血藥濃以確定適宜的劑量。5.孕婦禁用(除非用于系統(tǒng)性真菌病治療，但仍應(yīng)權(quán)衡利弊)。哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?。因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。