鹽酸托烷司瓊注射液

枸櫞酸他莫昔芬片

鹽酸托烷司瓊。輔料為：注射用水。

枸櫞酸他莫昔芬。化學名：枸櫞酸他莫昔芬分子式：C26H29NO·C6H8O7分子量：563.65

山西振東制藥股份有限公司

蘇州第壹制藥有限公司

國藥準字H20052476

國藥準字H32021449

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

1.治療女性復發轉移乳腺癌 2.用作乳腺癌手術后轉移的輔助治療，預防復發。

兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：?2歲以上兒童劑量0.1mg/kg，最高可達每天5mg（按托烷司瓊計）。??第1天靜滴給藥：將本品溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2—6天口服給藥。??兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時(至少于早餐前1h)立即服用。??成人：推薦劑量為每天5mg（按托烷司瓊計），每日一次，6天為一療程。??第1天靜脈給藥：將本品1支溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2—6天可改為口服給藥，于早晨起床時(至少于早餐前1h)用水送服。??代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。??肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變，但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的給藥方案，則不必減量。

口服，每次10mg(1片)，每天2次，也可每次20mg(2片)，每天2次。

對托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。

有眼底疾病者禁用。

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

1.治療女性復發轉移乳腺癌 2.用作乳腺癌手術后轉移的輔助治療，預防復發。

藥理作用鹽酸托烷司瓊是一種外周神經原及中樞神經系統5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇地阻斷外周神經原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區的迷走神經的刺激作用有關。毒理研究遺傳毒性:文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。

治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。其中胃腸道反應：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統：月經失調，閉經，陰道出血，外陰搔癢，子宮內膜增生，內膜息肉和內膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發。骨髓：偶見白細胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長時間(17個月以上)大量(每天240～320mg)使用可出現視網膜病或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應：精神錯亂，肺栓塞(表現為氣短)，血栓形成，無力，嗜睡。

1高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故高血壓的患者應慎用，其用量不宜超過10毫克/天。2鹽酸托烷司瓊常見的不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機械者應慎用。3肝腎功能障礙者使用鹽酸托烷司瓊半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。

1.有肝功能異常者應慎用。如有骨轉移，在治療初期需定期查血鈣。 2.運動員慎用。