鹽酸托烷司瓊注射液

瑞斯意(阿那曲唑片)

鹽酸托烷司瓊。輔料為：注射用水。

主要成份為阿那曲唑。

山西振東制藥股份有限公司

浙江萬晟藥業有限公司

國藥準字H20052476

國藥準字H20010532

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

1. 適用于經他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經后婦女的晚期乳腺癌。

兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：?2歲以上兒童劑量0.1mg/kg，最高可達每天5mg（按托烷司瓊計）。??第1天靜滴給藥：將本品溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2—6天口服給藥。??兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時(至少于早餐前1h)立即服用。??成人：推薦劑量為每天5mg（按托烷司瓊計），每日一次，6天為一療程。??第1天靜脈給藥：將本品1支溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2—6天可改為口服給藥，于早晨起床時(至少于早餐前1h)用水送服。??代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。??肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變，但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的給藥方案，則不必減量。

每日口服一次，每次1片（1mg）。對輕度肝功能或輕至中度腎功能損害患者一般可勿需調整劑量。

對托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。

本品禁用以下情況：絕經前婦女妊娠期或哺乳期婦女有嚴重腎損害的病人（肌酐清除率＜20ml/min）有中到重度肝損害的病人已知對阿那曲唑及其制劑輔料高度敏感的病人

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

1. 適用于經他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經后婦女的晚期乳腺癌。

藥理作用鹽酸托烷司瓊是一種外周神經原及中樞神經系統5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇地阻斷外周神經原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區的迷走神經的刺激作用有關。毒理研究遺傳毒性:文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。

1.本品副作用主要包括皮膚潮紅、陰道干澀、頭發油脂過度分泌、胃腸功能紊亂（厭食、惡心、嘔吐和腹泄）、乏力、憂郁、頭痛或皮疹等。副作用通常為輕度或中度，容易為病人所耐受。 2.本品子宮出血現象偶見報告，主要出現在患者從現有的激素療法改為本品治療的前幾周，如有持續出血現象，需進行進一步的評價。 3.在應用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改變的報道（如轉肽酶及堿性磷酸酶升高），但這些患者中許多人都已經有肝臟轉移或骨轉移。這些變化起因的研究尚未進行。臨床觀察表明本品可以輕微提高血漿總膽固醇水平。

1高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故高血壓的患者應慎用，其用量不宜超過10毫克/天。2鹽酸托烷司瓊常見的不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機械者應慎用。3肝腎功能障礙者使用鹽酸托烷司瓊半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。

對中度到重度肝損害及重度腎損害病人，尚無有關阿那曲唑片應用的安全性方面的資料。當對激素水平產生懷疑時，閉經應考慮是激素平衡破壞所致。本品對病人駕駛和機械操作能力無明顯影響，但有報道一些病人中有乏力和憂郁癥狀，在上述癥狀持續出現時，病人在駕車和操作機械時應特別注意。