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注射用唑來膦酸
注射用唑來膦酸

注射用唑來膦酸

處方 醫(yī)保

通用名稱:注射用唑來膦酸

批準(zhǔn)文號(hào):H20090259

生產(chǎn)企業(yè): NovartisPharmaSchweizAG

功能主治:用于惡性腫瘤引起的高鈣血癥(HCM)。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請(qǐng)按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用。

藥品信息
注射用唑來膦酸
注射用唑來膦酸
依西美坦膠囊
依西美坦膠囊
主要成分

本品主要成份為唑來膦酸。

本品主要成分為依西美坦。

生產(chǎn)企業(yè)

NovartisPharmaSchweizAG

海南通用同盟藥業(yè)有限公司

批準(zhǔn)文號(hào)

H20090259

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020011

說明
作用與功效

用于惡性腫瘤引起的高鈣血癥(HCM)。

乳腺癌、晚期乳腺癌、絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性的乳腺癌、乳腺癌輔助治療。

用法用量

1.成人和老年人對(duì)于HCM患者(白蛋白修正的血清鈣≥(greaterthanorequalto)3.0mmol/L或12mg/dl),推薦劑量為4mg,用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖溶液100mL稀釋,進(jìn)行不少于15分鐘靜脈輸注。2.白蛋白修正的血清鈣(mg/dL)=患者血鈣(mg/dL)+0.8×[中位血清白蛋白(g/L)-患者血清白蛋白(g/L)]。3.給藥前必須測(cè)試患者的水化狀態(tài),治療中尿排量應(yīng)維持2L/天,應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀態(tài)進(jìn)行給藥。由于該藥對(duì)腎功能損害可能導(dǎo)致腎衰的危險(xiǎn)性,一次給藥劑量不得超過4mg。4.再次治療血鈣濃度重又升高而需再次治療的病例是有限的(只出現(xiàn)在8mg劑量組中)。再次治療必須與前一次至少相隔7-10天。同時(shí),治療前應(yīng)檢測(cè)患者的血清肌酐水平。5.腎功能不全患者到目前為止的研究表明,對(duì)于輕度、中度腎功能損傷的患者無(wú)需調(diào)整劑量和給藥時(shí)間(血清肌酐<400umol/L或4.5mg/dl)。6.肝功能不全者由于臨床上嚴(yán)重肝功能不全患者的病例數(shù)有限,因此,對(duì)于此類患者沒有特別的建議。

成人口服,每日一次,每次25mg,飯后服用。根據(jù)病情調(diào)整劑量。

副作用

1對(duì)本品或其它雙膦酸類藥物過敏的患者禁用;2嚴(yán)重腎功能不全者不推薦使用;3孕婦及哺乳期婦女禁用。

副作用可能包括熱潮紅、關(guān)節(jié)疼痛、疲勞、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、皮疹等。

禁忌

成分

用于惡性腫瘤引起的高鈣血癥(HCM)。

乳腺癌、晚期乳腺癌、絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性的乳腺癌、乳腺癌輔助治療。

藥理作用

藥理作用:唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收,其作用機(jī)制尚不完全清楚,可能與多方面作用有關(guān)。唑來膦酸在體外可抑制破骨細(xì)胞活動(dòng),誘導(dǎo)破骨細(xì)胞調(diào)亡,還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對(duì)礦化骨和軟骨的吸收,唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細(xì)胞活動(dòng)增強(qiáng)和骨鈣釋放。毒理研究:遺傳毒性:本品Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠基因突變?cè)囼?yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性:雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結(jié)束皮下注射本品0.01、0.03或0.1mg/kg/日(AUC為人靜脈注射4mg時(shí)的0.07、0.2和1.2倍)。高劑量組動(dòng)物出現(xiàn)排卵抑制和受孕率下降,中劑量和高劑量組動(dòng)物均出現(xiàn)胚胎植入前丟失增加、植入胚胎數(shù)及活胎數(shù)減少,新生鼠的存活率下降,所有劑量組母鼠均出現(xiàn)難產(chǎn)及圍產(chǎn)期死亡率增加,母鼠死亡的原因可能與藥物抑制骨鈣動(dòng)員,導(dǎo)致圍產(chǎn)期低血鈣有關(guān),這可能是雙膦酸類藥物共有的作用。雌性大鼠懷孕期間皮下注射本品0.1、0.2或0.4mg/kg/日(AUC為人靜脈注射4mg時(shí)的1.2、2.4或4.8倍),中、高劑量組動(dòng)物出現(xiàn)胚胎植入前或植入后丟失增加、活胎數(shù)減少、胎仔骨骼、內(nèi)臟和外觀畸形。高劑量組動(dòng)物胎仔的骨骼畸形表現(xiàn)為未骨化和骨化不全、骨骼增厚、彎曲或縮短等。高劑量組還可見晶狀體縮小,小腦發(fā)育不全、肝小葉縮小或缺失、肺葉變形、血管擴(kuò)張、腭裂、水腫等毒性反應(yīng)。低劑量組動(dòng)物胎仔也出現(xiàn)骨骼畸形,本試驗(yàn)中高劑量組母體動(dòng)物出現(xiàn)體重和攝食量下降,提示試驗(yàn)已達(dá)到最高藥物暴露水平。妊娠家兔皮下給予本品0.01、0.03、0.1mg/kg/日(AUC小于或等于人靜脈注射4mg時(shí)的0.5倍),未觀察到本品對(duì)胎仔的毒性。各用藥組動(dòng)物(按相對(duì)體表面積折算,劑量大于或等于靜脈用藥劑量4mg的0.05倍)均出現(xiàn)母體死亡和流產(chǎn),此現(xiàn)象可能與藥物引起的低血鈣有關(guān)。致癌性:采有小鼠和大鼠進(jìn)行了常規(guī)終生致癌試驗(yàn)研究。小鼠經(jīng)口給予本品0.1、0.5、2.0mg/kg/日(按相對(duì)體表面積折算,劑量大于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.002倍),所有給藥組動(dòng)物Harderian(副淚腺)腺瘤的發(fā)生率增加。大鼠經(jīng)口給予本品0.1、0.5、2.0mg/kg/日(按相對(duì)體表面積折算,劑量小于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.2倍),未見腫瘤發(fā)生率的增加。

注意事項(xiàng)

1首次使用本品時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平,如出現(xiàn)血清中鈣、磷和鎂的含量過低,應(yīng)給予必要的補(bǔ)充治療;2伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應(yīng)充分補(bǔ)水,利尿劑與本品合用時(shí)只能在充分補(bǔ)水后使用,本品與具有腎毒性的藥物合用時(shí)應(yīng)慎重;3接受本品治療時(shí),如出現(xiàn)腎功能惡化,應(yīng)停藥至腎功能恢復(fù)至基線水平;4對(duì)阿司匹林過敏的哮喘患者應(yīng)慎用本品。

1.孕婦及哺乳期婦女禁用;2.嚴(yán)重肝腎功能不全者慎用;3.定期檢查肝功能;4.出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即停藥。

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