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注射用唑來膦酸
注射用唑來膦酸

注射用唑來膦酸

處方 醫保

通用名稱:注射用唑來膦酸

批準文號:H20090259

生產企業: NovartisPharmaSchweizAG

功能主治:用于惡性腫瘤引起的高鈣血癥(HCM)。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
注射用唑來膦酸
注射用唑來膦酸
金龍膠囊
金龍膠囊
主要成分

本品主要成份為唑來膦酸。

鮮守宮、鮮金錢白花蛇、鮮蘄蛇

生產企業

NovartisPharmaSchweizAG

北京建生藥業有限公司

批準文號

H20090259

國藥準字Z10980041

說明
作用與功效

用于惡性腫瘤引起的高鈣血癥(HCM)。

破瘀散結,解郁通絡。用于原發性肝癌血瘀郁結證,癥見右脅下積塊,胸脅疼痛,神疲乏力,腹脹,納差等。

用法用量

1.成人和老年人對于HCM患者(白蛋白修正的血清鈣≥(greaterthanorequalto)3.0mmol/L或12mg/dl),推薦劑量為4mg,用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖溶液100mL稀釋,進行不少于15分鐘靜脈輸注。2.白蛋白修正的血清鈣(mg/dL)=患者血鈣(mg/dL)+0.8×[中位血清白蛋白(g/L)-患者血清白蛋白(g/L)]。3.給藥前必須測試患者的水化狀態,治療中尿排量應維持2L/天,應根據患者的臨床狀態進行給藥。由于該藥對腎功能損害可能導致腎衰的危險性,一次給藥劑量不得超過4mg。4.再次治療血鈣濃度重又升高而需再次治療的病例是有限的(只出現在8mg劑量組中)。再次治療必須與前一次至少相隔7-10天。同時,治療前應檢測患者的血清肌酐水平。5.腎功能不全患者到目前為止的研究表明,對于輕度、中度腎功能損傷的患者無需調整劑量和給藥時間(血清肌酐<400umol/L或4.5mg/dl)。6.肝功能不全者由于臨床上嚴重肝功能不全患者的病例數有限,因此,對于此類患者沒有特別的建議。

口服,一次4粒,一日3次。

副作用

1對本品或其它雙膦酸類藥物過敏的患者禁用;2嚴重腎功能不全者不推薦使用;3孕婦及哺乳期婦女禁用。

部分患者可能出現輕微的胃腸不適,如惡心、腹瀉等。偶有皮疹、瘙癢等過敏反應。

禁忌

成分

用于惡性腫瘤引起的高鈣血癥(HCM)。

破瘀散結,解郁通絡。用于原發性肝癌血瘀郁結證,癥見右脅下積塊,胸脅疼痛,神疲乏力,腹脹,納差等。

藥理作用

藥理作用:唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收,其作用機制尚不完全清楚,可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動,誘導破骨細胞調亡,還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收,唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。毒理研究:遺傳毒性:本品Ames細菌回復突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗、中國倉鼠基因突變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性:雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結束皮下注射本品0.01、0.03或0.1mg/kg/日(AUC為人靜脈注射4mg時的0.07、0.2和1.2倍)。高劑量組動物出現排卵抑制和受孕率下降,中劑量和高劑量組動物均出現胚胎植入前丟失增加、植入胚胎數及活胎數減少,新生鼠的存活率下降,所有劑量組母鼠均出現難產及圍產期死亡率增加,母鼠死亡的原因可能與藥物抑制骨鈣動員,導致圍產期低血鈣有關,這可能是雙膦酸類藥物共有的作用。雌性大鼠懷孕期間皮下注射本品0.1、0.2或0.4mg/kg/日(AUC為人靜脈注射4mg時的1.2、2.4或4.8倍),中、高劑量組動物出現胚胎植入前或植入后丟失增加、活胎數減少、胎仔骨骼、內臟和外觀畸形。高劑量組動物胎仔的骨骼畸形表現為未骨化和骨化不全、骨骼增厚、彎曲或縮短等。高劑量組還可見晶狀體縮小,小腦發育不全、肝小葉縮小或缺失、肺葉變形、血管擴張、腭裂、水腫等毒性反應。低劑量組動物胎仔也出現骨骼畸形,本試驗中高劑量組母體動物出現體重和攝食量下降,提示試驗已達到最高藥物暴露水平。妊娠家兔皮下給予本品0.01、0.03、0.1mg/kg/日(AUC小于或等于人靜脈注射4mg時的0.5倍),未觀察到本品對胎仔的毒性。各用藥組動物(按相對體表面積折算,劑量大于或等于靜脈用藥劑量4mg的0.05倍)均出現母體死亡和流產,此現象可能與藥物引起的低血鈣有關。致癌性:采有小鼠和大鼠進行了常規終生致癌試驗研究。小鼠經口給予本品0.1、0.5、2.0mg/kg/日(按相對體表面積折算,劑量大于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.002倍),所有給藥組動物Harderian(副淚腺)腺瘤的發生率增加。大鼠經口給予本品0.1、0.5、2.0mg/kg/日(按相對體表面積折算,劑量小于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.2倍),未見腫瘤發生率的增加。

  1)阻滯有絲分裂:流式細胞分析表明金龍膠囊能阻滯腫瘤細胞有絲分裂,抑制腫瘤細胞從S期向G2期和M期轉化,使分裂期的瘤細胞減少,從而抑制腫瘤細胞增殖。   2)直接殺滅細胞:細胞CT分析表明金龍膠囊可直接殺滅腫瘤細胞,并對CTX有協同作用,增強CTX殺滅腫瘤細胞的作用。   3)抑制血管生成:腫瘤的復發、轉移均需要新生血管的形成,而腫瘤細胞的生長增殖也需要血液的營養供應,研究表明金龍膠囊能抑制雞胚絨毛尿囊膜新生血管網絡形成,這是該藥防止腫瘤復發轉移、抑制腫瘤生長的一個重要原因。   4)影響細胞代謝:熒光偏振和核磁共振研究表明金龍膠囊可影響細胞膜流動性和細胞內Na+濃度,從而影響細胞內外的物質交換、能量交換和跨膜信息傳遞,大大強化了細胞的新陳代謝,有利于增強人體的抗病能力。   5)誘導細胞分化:研究發現金龍膠囊可誘導人早幼粒白血病細胞HL-60、小鼠樹突狀細胞肉瘤DCS以及人胃癌細胞MGC-803等腫瘤細胞系分化,其誘導腫瘤細胞分化的功能與維甲酸相似。

注意事項

1首次使用本品時應密切監測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平,如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低,應給予必要的補充治療;2伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應充分補水,利尿劑與本品合用時只能在充分補水后使用,本品與具有腎毒性的藥物合用時應慎重;3接受本品治療時,如出現腎功能惡化,應停藥至腎功能恢復至基線水平;4對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用本品。

部分患者可能出現輕微的胃腸不適,如惡心、腹瀉等。偶有皮疹、瘙癢等過敏反應。

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