醋酸甲羥孕酮分散片

注射用鹽酸吉西他濱

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：本品主要成份為醋酸甲羥孕酮。其化學(xué)名為：6α-甲基-17α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。其分子式：C24H34O4，分子量：386.53。

2-脫氧-2，2-鹽酸二氟脫氧胞苷

北京嘉德制藥有限公司

江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19991394

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030104

用于不能手術(shù)、復(fù)發(fā)性或轉(zhuǎn)移性激素依賴性腫瘤的姑息治療或輔助治療，如子宮內(nèi)膜癌、腎癌、乳腺癌等。

非小細(xì)胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實(shí)體腫瘤。

本品服用須經(jīng)醫(yī)囑。子宮內(nèi)膜癌及腎癌：每日0.2～0.4g；乳癌：每日0.4～0.8g，甚至每日高達(dá)1g，性激素療法至少需要治療8至10周才有反應(yīng)。各種癌癥病人惡液質(zhì)及疼痛的姑息治療：每日0.5～1g。對(duì)各種癌癥化療時(shí)保護(hù)骨髓作用：每日0.5～1g（由化療前一周至一個(gè)療程后一周）。

成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鐘，每周一次，連續(xù)三周，隨后休息一周，每四周重復(fù)一次。依據(jù)病人的毒性反應(yīng)相應(yīng)減少劑量。高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對(duì)吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒(méi)有證據(jù)表明高齡患者需要調(diào)整劑量。

對(duì)醋酸甲羥孕酮及本品其他任何成分過(guò)敏者，各種血栓栓塞性疾病（血栓性靜脈炎、肺栓塞等），嚴(yán)重肝功能損害，因腫瘤骨轉(zhuǎn)移產(chǎn)生的高鈣血癥，月經(jīng)過(guò)多，妊娠或哺乳期婦女禁用。

對(duì)本藥過(guò)敏的患者禁用

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕酮類藥物對(duì)胎兒有潛在性傷害，因此，妊娠期間不推薦使用本品。哺乳期婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳。即將服用本品的育齡婦女應(yīng)避免妊娠。妊娠或哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn) 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 請(qǐng)見(jiàn)[注意事項(xiàng)] 老人注意事項(xiàng)： 65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對(duì)吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒(méi)有證據(jù)表明高齡患者需要調(diào)整劑量。

用于不能手術(shù)、復(fù)發(fā)性或轉(zhuǎn)移性激素依賴性腫瘤的姑息治療或輔助治療，如子宮內(nèi)膜癌、腎癌、乳腺癌等。

非小細(xì)胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實(shí)體腫瘤。

動(dòng)物試驗(yàn)表明本品對(duì)移植性腫瘤，如乳腺癌瘤株等有一定的抑制作用。其抗腫瘤作用與其孕激素活性有關(guān)。長(zhǎng)期或超劑量服用可產(chǎn)生相應(yīng)的激素類藥物的癥狀。

本品是細(xì)胞周期特異性抗代謝類藥物，主要作用于DNA合成期的腫瘤細(xì)胞，即S期胞，在一定條件下，可以阻止G1期向S期的進(jìn)展；它對(duì)各種培養(yǎng)的人及鼠腫瘤有明顯的細(xì)毒活性，其抗癌活性與抗藥的方式有關(guān)，如每天給藥會(huì)導(dǎo)致動(dòng)物死亡，而抗癌活性很少當(dāng)每3～4d給1次藥，在非致死量時(shí)，對(duì)鼠的多種腫瘤均有很好的抗癌活性。吉西他濱為一種前藥在細(xì)胞內(nèi)是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下轉(zhuǎn)化成下列代物：吉西他濱一磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP為活性產(chǎn)物。dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶而減少了DNA合成的修復(fù)所需的脫氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP轉(zhuǎn)脫氧苷激酶正常的負(fù)反饋抑制，導(dǎo)致dFdCTP更多的積聚。同時(shí)dFdCDP抑制dCT誘導(dǎo)的脫氧胞氨酶對(duì)dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使多dFdCMP轉(zhuǎn)化成活性代謝物dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使更多的dFdCMP轉(zhuǎn)化成活性代謝物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP則與dCTP爭(zhēng)結(jié)合進(jìn)入DNA鏈，插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點(diǎn)，并允許鳥苷與其配對(duì),吉西他濱子子就被此鳥苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修復(fù)，然后DNA鏈合成停止，進(jìn)而DNA斷裂、細(xì)胞死亡。

1.本藥須在有經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)師指導(dǎo)下使用，一旦出現(xiàn)因該藥增強(qiáng)凝血機(jī)制而致血栓栓塞癥狀如偏頭痛、視力減退、復(fù)視等情況應(yīng)立即停藥。 2.在連續(xù)大劑量MPA治療時(shí)，應(yīng)注意有無(wú)高血壓、水鈉潴留、高血鈣癥侯等，如出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)調(diào)整用藥。 3.本品可能會(huì)引起一定程度體液滯留。患有癲癇、偏頭痛、氣喘、心臟功能不全或腎臟功能不全者，使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎觀察。 4.有抑郁病史的病人需仔細(xì)觀察，抑郁復(fù)發(fā)病情嚴(yán)重者需停止用藥。某些病人使用孕激素時(shí)，對(duì)葡萄糖耐受性降低，因此糖尿病患者應(yīng)慎用。

1.孕婦及哺乳期婦女避免使用。 2.肝、腎功能損害的患者應(yīng)慎用。 3.與其他抗癌藥配伍進(jìn)行聯(lián)合或者序貫化療時(shí)，應(yīng)考慮對(duì)骨髓抑制作用的蓄積。 4.滴注藥物時(shí)間的延長(zhǎng)和增加用藥頻率可增大藥物的毒性，需密切觀察，包括實(shí)驗(yàn)室的監(jiān)測(cè)。 5.本品可引起輕度困倦，患者在用藥期間應(yīng)禁止駕駛和操縱機(jī)器。