氟尿嘧啶注射液

他克莫司膠囊

本品化學名稱為：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

他克莫司。

通化茂祥制藥有限公司

安斯泰來制藥（中國）有限公司 ?

國藥準字H22023469

國藥準字J20150101

本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

1.預防肝臟或腎臟移植術后的移植排斥反應。 2.治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植排斥反應。

氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥靜脈注射劑量一般為按體重一日10～20mg/kg,連用5～10日，每療程5～7克（甚至10克）。若為靜脈滴注，通常按體表面積一日300～500mg/m2，連用3～5天，每次靜脈滴注時間不得少于6～8小時；靜脈滴注時可用輸液泵連續給藥維持24小時。用于原發性或轉移性肝癌，多采用動脈插管注藥。腹腔內注射按體表面積一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次為1療程。

1.成人術后接受口服普樂可復治療的推薦起始劑量： (1)對肝移植患者，口服初始劑...

人類有極少數由于在妊娠初期三個月內應用本品而致先天性畸形者，并可能對胎兒產生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現的毒副反應，因此在應用本品期間不允許哺乳。當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：臨床數據表明他克莫司能透過胎盤。來自接受器官移植的妊娠患者的有限數據表明，本品與其他免疫抑制藥物相比，并未增加妊娠過程和結局不良反應發生的風險。到目前為止，還設有其他相關流行病學資料。孕婦因治療需要，如果沒有其他更安全的療法并且只有在母體潛在的益處大于對胎兒的潛在風險時，才可以使用本品。如果在子宮內有藥物暴露，建議監測他克莫司對新生兒潛在的不良反應(特別是對腎臟的作用)。新生兒可能發生早產(<37周)和高鉀血癥的風險，但高鉀血癥能自行恢復正常。 在大鼠和兔的實驗中，他克莫司在母

本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

1.預防肝臟或腎臟移植術后的移植排斥反應。 2.治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植排斥反應。

本品在體內先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸，從而抑制DNA的生物合成。此外，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥，主要抑制S期細胞。

藥物治療學分類：鈣調神經磷酸酶抑制劑。 作用機制和藥效學作用 在分子水平，他克莫司的作用通過其與胞漿蛋白(FKBP12)的結合介導，胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細胞內聚集。FKBP12-他克莫司復合物可特異性和競爭性的與鈣調神經磷酸酶結合并抑制鈣調神經磷酸酶，導致T細胞內鈣依賴性信號傳導通路抑制，從而阻止一系列淋巴因子的基因轉錄。 體內外實驗均證明他克莫司是一種強效的免疫抑制劑。特別是他克莫司能抑制細胞毒淋巴細胞的形成，后者是引起移植物排斥反應的主要因素。他克莫司抑制T細胞的活化和T輔助細胞依賴型B細胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-干擾素)和白介素-2受體的表達。 臨床前安全性數據 大鼠和狒狒的毒性研究顯示，腎臟和胰腺是上要受影響的器官。另對大鼠的研究顯示，他克莫司對神經系統和眼產生毒性。家兔靜脈給予他克莫司后發生了可逆的心臟毒性。 在大鼠和兔的生殖毒性實驗中，在母體出現明顯毒性反應的劑量下均觀察到了胚胎毒性。在大鼠中，給予毒性劑量后雌性大鼠生殖功能包括分娩受到損害，幼崽出生時的體重、存活和發育能力均降低。他克莫司對雄性大鼠生殖力的影響表現為精子數減少、精子

1.本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細胞毒性藥物，長期應用本品導致第二個原發惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小。 2.除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。 3.當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。其它有下列情況者慎用本品；1.肝功能明顯異常；2.周圍血白細胞計數低于3500/mm3.血小板低于5萬/mm3者；3.感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發熱超過38℃者；4.明顯胃腸道梗阻；5.脫水或（和）酸堿、電解質平衡失調者。 4.開始治療前

詳見說明書。