注射用羥喜樹堿

希羅達(卡培他濱片)

羥喜樹堿。

卡培他濱。化學名：5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷分子量：C15H22FN3O6

費森尤斯卡比(武漢)醫藥有限公司

上海羅氏制藥有限公司

國藥準字H20020130

國藥準字H20073023

抗腫瘤藥，適用于原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

1.結腸癌輔助化療:卡培他濱適用于DukesC 期、原發性腫瘤根治術后并僅接受氟嘧啶類藥物治療的結腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期（DFS）不亞于5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯合方案(5-FU/LV) ?？ㄅ嗨麨I單藥或與其他藥物聯合化療均不能延長總生存期（OS），但已有試驗數據表明在聯合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV 改善無病生存期。醫師在開具處方使用卡培他濱單藥對DukesC 期結腸癌進行輔助治療時，可參考以上研究結果。用于支持該適應癥的數據來自國外臨床研究（見[臨床試驗]部分內容）。

原發性肝癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15-30天為一療程。胃癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次，10-15次為一療程。直腸癌：腹壁下動脈插管術，進入25cm左右，相當于腸系膜下的管分枝上方，以羥基喜樹堿6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈滴注，每日一次，15-20次為一療程。非小細胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后，30分鐘內恒速靜脈滴入，連續用藥5天。白血?。撼扇藙┝繛?-8mg/m2/日，加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續給藥30天為一療程。

推薦劑量：每日2,500mg/m2，連用兩周，休息一周。每日總劑量分早晚兩次于飯后半小時用水吞服。如病情繼續惡化或產生不能耐受的毒性時應停止治療。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、脫發、骨髓抑制等。

有本品嚴重副反應或對氟嘧啶(卡培他濱的代謝產物)有過敏史者，以及妊娠婦女禁用。

抗腫瘤藥，適用于原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

1.結腸癌輔助化療:卡培他濱適用于DukesC 期、原發性腫瘤根治術后并僅接受氟嘧啶類藥物治療的結腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期（DFS）不亞于5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯合方案(5-FU/LV) ?？ㄅ嗨麨I單藥或與其他藥物聯合化療均不能延長總生存期（OS），但已有試驗數據表明在聯合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV 改善無病生存期。醫師在開具處方使用卡培他濱單藥對DukesC 期結腸癌進行輔助治療時，可參考以上研究結果。用于支持該適應癥的數據來自國外臨床研究（見[臨床試驗]部分內容）。

羥基喜樹堿(HCPT)為細胞周期特異性藥物，主要作用于S期。近來發現其對DNA拓撲異構酶Ⅰ有靶向選擇性抑制作用，DNA拓撲異構酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而進行復制及轉錄。本品抑制TOPOI而抑制癌細胞的復制和轉錄。本品與其它常用抗癌藥物無明顯交叉耐藥性。

本品的副反應可能與以下情況有關：消化系統：最常見的副反應為可逆性胃腸道反應，如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、口炎等。嚴重的(3～4級)副反應相對少見。皮膚：在幾乎一半使用本品的病人中發生手足綜合征：表現為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感，皮膚腫脹或紅斑，脫屑、水泡或嚴重的疼痛。皮炎和脫發較常見，但嚴重者很少見。全身不良反應：常有疲乏但嚴重者極少見。其他常見的副反應為粘膜炎、發熱、虛弱、嗜睡等，但均不嚴重。神經系統：頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見，但嚴重者少見。心血管系統：下肢水腫較輕且不常見。尚未見其他心血管系統副作用。血液系統：少見中性粒細胞減少，極少見貧血，但都不嚴重。其他：常見厭食及脫水，但重者極少見。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、脫發、骨髓抑制等。

需限制劑量的毒性包括：腹瀉、腹痛、惡心、胃炎及手足綜合征。近半數接受本品治療者會誘發腹瀉，對發生脫水的嚴重腹瀉者應嚴密監測并給予補液治療。每日腹瀉4～6次或有夜間腹瀉者為2級腹瀉，每日腹瀉7～9次或大便失禁和吸收障礙者為3級腹瀉，每日腹瀉10次以上或者有肉眼血便和需靜脈補液者為4級腹瀉。如發生2、3或4級腹瀉，則應停用本品，直到腹瀉停止或腹瀉次數減少到1級時再恢復使用。3級或4級腹瀉后再使用本品時應減少用量。幾乎近一半使用本品的病人發生手足綜合征，但多為1～2級，3級綜合征者不多見。多數副反應可以消失，但需要暫時停止用藥或減少用量，無須長期停止治療。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。