注射用異環(huán)磷酰胺

替莫唑胺膠囊

本品主要成份及其分子式：C7H15Cl2N2O2P，分子量：261.10。

替莫唑胺。

海南中化聯(lián)合制藥工業(yè)股份有限公司

Orion Corporation

國藥準字H20067582

H20130603

適用于睪丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。

用于治療新診斷的多形性膠質(zhì)母細胞瘤，開始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療；常規(guī)治療后復發(fā)或進展的多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

單藥治療靜脈注射按體表面積每次1.2～2.5g/m2，連續(xù)5日為一療程。聯(lián)合用藥靜脈注射按體表面積每次1.2～2.0g/m2，連續(xù)5日為一療程。每一療程間隙3～4周。500～600mg/m2。

在空腹或進食前至少一小時服用本藥。放化療期間：口服本品，75mg/m2/日，共4...

嚴重骨髓抑制患者、對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。

尚不明確。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠及哺乳期婦女禁用。

適用于睪丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。

用于治療新診斷的多形性膠質(zhì)母細胞瘤，開始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療；常規(guī)治療后復發(fā)或進展的多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

本品在體外無抗癌活性，進入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔谩Ｆ渥饔脵C制為與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

替莫唑胺為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。在體循環(huán)生理pH狀態(tài)下，迅速轉(zhuǎn)化為活性產(chǎn)物MTIC（3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的細胞毒作用主要表現(xiàn)為DNA分子上鳥嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通過甲基化加成物的錯配修復，發(fā)揮細胞毒作用。

1本品的代謝產(chǎn)物對尿路有刺激性，應用時應鼓勵患者多飲水，大劑量應用時應水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。 2低白蛋白血癥、肝腎功能不全、骨髓抑制及育齡期婦女慎用。 3本品水溶液不穩(wěn)定，須現(xiàn)配現(xiàn)用。 4用藥期間應定期檢查白細胞，血小板和肝腎功能測定。

對于接受42-49天合并治療者需要預防卡氏肺囊蟲性肺炎發(fā)生。男性患者在治療過程及治療結束后6個月之內(nèi)應避孕，在接受該治療之前應冰凍保存精子。嚴重肝功能異常或腎功能異常者慎用。本藥不應用于哺乳期婦女。目前尚無3歲以下多形性膠質(zhì)母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經(jīng)驗。