去氧氟尿苷膠囊

可怡(依西美坦片)

去氧氟尿苷。化學名：5'-脫氧-5-氟尿嘧啶核苷，分子式：C9H11FN2O5，分子量：246.20。

依西美坦片。

上海羅氏制藥有限公司

上海朝暉藥業有限公司

國藥準字H19990343

國藥準字H20020013

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。

用于經他莫昔芬輔助治療2-3年后，絕經后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤星性乳腺癌的輔助治療，直至完成總共5年的輔助內分泌治療。用于經他莫昔芬治療后，其病情仍有進展的自然或人工絕經后婦女的晚期乳腺癌。尚不明確本品在雌激素受體陰性患者中的療效。

口服，一日總量800～1200mg，分3～4次服用，于飯后服用。并根據年齡、癥狀可適當增減。6～8周為一療程。

成人和老年患者：推薦劑量為25mg，每日一次，每次一片，建議餐后服用。早期乳腺癌患者應持續服用本品，直至完成5年的聯合序貫輔助內分泌治療（即他莫昔芬序貫依西美坦）。或服用本品直至出現腫瘤復發。患者同時接受細胞色素P-450(CYP)3A4誘導劑，如利福平、苯妥英時，本品的推薦劑量為50mg，每日一次，餐后服用。

對本品有過敏或正接受抗病毒藥索立夫定（Sorivudine）治療的患者禁用。

對本品或本品內賦形劑過敏的患者禁用。

兒童注意事項： 嬰幼兒使用本品的安全性尚未確定，需慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 因本品有致畸作用，禁用于孕期及哺乳期婦女。 老人注意事項： 對老年人的影響一般高齡者的生理機能低下，應慎用。

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。

用于經他莫昔芬輔助治療2-3年后，絕經后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤星性乳腺癌的輔助治療，直至完成總共5年的輔助內分泌治療。用于經他莫昔芬治療后，其病情仍有進展的自然或人工絕經后婦女的晚期乳腺癌。尚不明確本品在雌激素受體陰性患者中的療效。

本品為新的氟化嘧啶系列藥物之一，作為氟尿嘧啶（5-FU）的前體藥物，服用后在體內被嘧啶核苷磷酸化酶轉換成游離的5-FU，從而發揮其抗腫瘤作用。動物腫瘤實驗及臨床檢測均證明，腫瘤內嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性顯著高于正常組織，故本品在腫瘤組織內5-FU的轉化率亦明顯高于各正常組織器官，依次為宮頸癌、膀胱癌、乳腺癌、大腸癌及胃癌，尤其大腸、胃及乳腺癌瘤組織內5-FU濃度明顯高于正常組織及血漿含量，從而可選擇性地殺死腫瘤細胞，而對正常組織的損傷較小。分別影響DNA與RNA合成，主要作用于S期，對其它增殖期時相細胞亦有影響。

本品主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數下降、肝功能指標（如丙氨酸轉移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內；由于不良反應在后期終止治療者不常見（0.3%）。

特別注意感染癥狀、出血傾向的發生。可能會引起嚴重的腸炎（出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎）與脫水。密切注意病人情況，當發生嚴重的腹部疼痛、腹瀉及其它癥狀時，立即停藥并對癥治療。

絕經前的女性患者一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加