去氧氟尿苷膠囊

磷酸雌莫司汀膠囊

去氧氟尿苷。化學(xué)名：5'-脫氧-5-氟尿嘧啶核苷，分子式：C9H11FN2O5，分子量：246.20。

每粒膠囊含：相當(dāng)于磷酸雌莫司汀140mg的雌司汀磷酸二鈉鹽，十二烷基硫酸鈉，滑石粉，硬脂酸鎂，無水膠態(tài)二氯化硅。

上海羅氏制藥有限公司

Pfizer Italia Srl

國藥準(zhǔn)字H19990343

H20120537

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。

晚期前列腺癌，尤其為激素難治性前列腺癌，對(duì)于預(yù)后因素顯示對(duì)單純激素療法療效差的患者，可作為一線治療。

口服，一日總量800～1200mg，分3～4次服用，于飯后服用。并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增減。6～8周為一療程。

本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下給藥。劑量范圍為每公斤體重7-14mg(每日4-8粒膠...

對(duì)本品有過敏或正接受抗病毒藥索立夫定（Sorivudine）治療的患者禁用。

1、最常見的不良反應(yīng)包括男子女性化乳房和陽痿；惡心/嘔吐；體液潴留/水腫。

兒童注意事項(xiàng)： 嬰幼兒使用本品的安全性尚未確定，需慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 因本品有致畸作用，禁用于孕期及哺乳期婦女。 老人注意事項(xiàng)： 對(duì)老年人的影響一般高齡者的生理機(jī)能低下，應(yīng)慎用。

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。

晚期前列腺癌，尤其為激素難治性前列腺癌，對(duì)于預(yù)后因素顯示對(duì)單純激素療法療效差的患者，可作為一線治療。

本品為新的氟化嘧啶系列藥物之一，作為氟尿嘧啶（5-FU）的前體藥物，服用后在體內(nèi)被嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)換成游離的5-FU，從而發(fā)揮其抗腫瘤作用。動(dòng)物腫瘤實(shí)驗(yàn)及臨床檢測(cè)均證明，腫瘤內(nèi)嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性顯著高于正常組織，故本品在腫瘤組織內(nèi)5-FU的轉(zhuǎn)化率亦明顯高于各正常組織器官，依次為宮頸癌、膀胱癌、乳腺癌、大腸癌及胃癌，尤其大腸、胃及乳腺癌瘤組織內(nèi)5-FU濃度明顯高于正常組織及血漿含量，從而可選擇性地殺死腫瘤細(xì)胞，而對(duì)正常組織的損傷較小。分別影響DNA與RNA合成，主要作用于S期，對(duì)其它增殖期時(shí)相細(xì)胞亦有影響。

磷酸雌莫司汀是具有雙重作用機(jī)制的抗前列腺癌的藥物，對(duì)治療晚期前列腺癌有效。其整個(gè)分子為抗有絲分裂劑，氨基甲酸酯水解后，代謝物介導(dǎo)釋放的雌激素發(fā)揮抗促性腺激素作用。輕度的臨床副反應(yīng)是由于雌莫司汀與腫瘤組織中的蛋白質(zhì)結(jié)合，導(dǎo)致藥物在靶部位積聚。磷酸雌莫司汀還具有輕微的雌激素和抗性腺激素性質(zhì)。通常治療劑量下本品幾乎不會(huì)產(chǎn)生骨髓抑制。本品對(duì)既往沒有接受藥物治療的病人和對(duì)常規(guī)激素治療無效的病人均有效。

特別注意感染癥狀、出血傾向的發(fā)生。可能會(huì)引起嚴(yán)重的腸炎（出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎）與脫水。密切注意病人情況，當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重的腹部疼痛、腹瀉及其它癥狀時(shí)，立即停藥并對(duì)癥治療。

1、已知雌二醇及氮芥均能致突變，故正在進(jìn)行治療的男性應(yīng)采取避孕措施。磷酸雌莫司汀膠囊應(yīng)慎用于具有血栓性靜脈炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者，尤其是與雌激素治療相關(guān)時(shí)。也應(yīng)慎用于有腦血管及冠狀動(dòng)脈疾病的患者。