醋酸甲地孕酮膠囊

磷酸雌莫司汀膠囊

本品化學(xué)名稱為：6-甲基-17α-羥基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C24H32O4，分子量：384.52。

每粒膠囊含：相當(dāng)于磷酸雌莫司汀140mg的雌司汀磷酸二鈉鹽，十二烷基硫酸鈉，滑石粉，硬脂酸鎂，無水膠態(tài)二氯化硅。

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

Pfizer Italia Srl

國藥準(zhǔn)字H20010553

H20120537

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質(zhì)。

晚期前列腺癌，尤其為激素難治性前列腺癌，對于預(yù)后因素顯示對單純激素療法療效差的患者，可作為一線治療。

一般劑量：每次160mg，口服，每日1次。高劑量：每次160mg，口服，每日2～4次。

本品應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下給藥。劑量范圍為每公斤體重7-14mg(每日4-8粒膠...

對本品過敏者禁用。對伴有嚴(yán)重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴(yán)重肝功能損害和因骨轉(zhuǎn)移產(chǎn)生的高鈣血癥患者禁用。

1、最常見的不良反應(yīng)包括男子女性化乳房和陽痿；惡心/嘔吐；體液潴留/水腫。

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質(zhì)。

晚期前列腺癌，尤其為激素難治性前列腺癌，對于預(yù)后因素顯示對單純激素療法療效差的患者，可作為一線治療。

本品為半合成孕激素衍生物，對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。其作用機理與甲孕酮相同，可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響，控制卵巢濾泡的發(fā)育及生長，從而減少雌激素的產(chǎn)生。作用于雌激素受體，阻止其合成和重新利用，干擾其與雌激素的結(jié)合，抑制瘤細(xì)胞生長。此外，還可拮抗糖皮質(zhì)激素受體，干擾類固醇激素受體與細(xì)胞生長分化相關(guān)的調(diào)節(jié)蛋白間的相互作用。

磷酸雌莫司汀是具有雙重作用機制的抗前列腺癌的藥物，對治療晚期前列腺癌有效。其整個分子為抗有絲分裂劑，氨基甲酸酯水解后，代謝物介導(dǎo)釋放的雌激素發(fā)揮抗促性腺激素作用。輕度的臨床副反應(yīng)是由于雌莫司汀與腫瘤組織中的蛋白質(zhì)結(jié)合，導(dǎo)致藥物在靶部位積聚。磷酸雌莫司汀還具有輕微的雌激素和抗性腺激素性質(zhì)。通常治療劑量下本品幾乎不會產(chǎn)生骨髓抑制。本品對既往沒有接受藥物治療的病人和對常規(guī)激素治療無效的病人均有效。

對接受本品治療的患者應(yīng)進行常規(guī)的密切監(jiān)測，對未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用于乳腺癌的術(shù)后輔助治療。禁用于妊娠診斷試驗。

1、已知雌二醇及氮芥均能致突變，故正在進行治療的男性應(yīng)采取避孕措施。磷酸雌莫司汀膠囊應(yīng)慎用于具有血栓性靜脈炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者，尤其是與雌激素治療相關(guān)時。也應(yīng)慎用于有腦血管及冠狀動脈疾病的患者。