醋酸甲地孕酮膠囊

替吉奧片

本品的主要成分為醋酸甲羥孕酮，本品化學名稱為：6-甲基-17a-羥基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯。 分子式：C24H32O4 分子量：384.52

主要含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg、奧替拉西鉀19.6mg。

南京先河制藥有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H19991016

國藥準字H20140137

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

本品服用須經醫囑。 子宮內膜癌及腎癌：每日0.2～0.4g；乳癌：每日0.4～0.8g，甚至每日高達1g。性激素療法至少需要治療8至10周才有反應。 各種癌癥病人惡液質及疼痛的姑息治療：0.5～1g/日。 對各種癌癥化療時保護骨髓作用：0.5～1g/日（由化療前一周至一個療程后一周）。

一般情況下，根據體表面積決定成人首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續給藥28天，休息14天，為一個療程周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。詳見說明書。

對本品過敏者禁用。對伴有嚴重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴重肝功能損害和因骨轉移產生的高鈣血癥患者禁用。

1、對本品成份有嚴重過敏史的患者。 2、嚴重的骨髓抑制患者（可能導致癥狀惡化）。 3、嚴重的腎功能障礙患者。 4、嚴重的肝功能障礙患者。 5、正在使用其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥（包括與這些藥物的聯合化療）的患者。 6、正在使用氟胞嘧啶的患者。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.由于在妊娠起首四個月內，應用孕酮類藥物對胎兒有潛在性傷害，故不推薦使用本品。 2.本品對新生兒具有潛在的毒害作用，哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

本品為半合成孕激素衍生物，對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。其作用機理與甲羥孕酮相同，可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響，控制卵巢濾泡的發育及生長，從而減少雌激素的產生。作用于雌激素受體，阻止其合成和重新利用，干擾其與雌激素的結合，抑制瘤細胞生長。此外，還可拮抗糖皮質激素受體，干擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關的調節蛋白間的相互作用。

1、單獨給藥：在單獨給藥的臨床試驗中（曾治療過的乳腺癌、胰腺癌和膽道癌患者除外），可進行副作用評價的病例共578例，副作用發生率87.2%（504例）。曾治療過（紫杉烷類抗腫瘤藥）的乳腺癌患者（包括不能手術的乳腺癌或復發性乳腺癌（不包括前期治療的乳腺癌））、胰腺癌、膽道癌患者中的副作用發生率分別為96.4%、98.3%、94.9%，比其他腫瘤的發生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的發生率較高，尤以食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀明顯。（1）曾治療過的乳腺癌、胰腺癌和膽道癌患者除外；（2）等級分類：按照NCI-CTC或日本癌癥治療學會標準進行統計；（3）包括疲勞。 2、聯合用藥：對非小細胞肺癌患者進行的Ⅱ期臨床后期聯合用藥試驗中，連續口服本品21天，第8天給予順鉑60mg/m2，可進行副作用評價的病例共55例，全部病例均發現副作用。與本品有關的不良反應發生率為83.78%，其中主要為血液系統68.47%（白細胞減少的發生率為45.05%，血小板減少的發生率為20.72%，多為I、II度下降），消化系統46.85%（惡心、嘔吐39.64%、腹瀉7.21%），其他14.41%。本品的血液系統不良反應與替加氟相當，但其消化道反應明顯好于替加氟。

對接受本品治療的患者應進行常規的密切監測，對未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用于乳腺癌的術后輔助治療。禁用于妊娠診斷試驗。

1、與用法用量有關的注意事項：（1）治療過程中，若出于治療需要而必須縮短停藥周期，則必須確認不出現與本品有關的臨床檢查值（血液學檢查、肝腎功能檢查）異常及消化道癥狀，無安全性問題。停藥周期至少不得少于7天。對于不能手術或復發性乳腺癌患者縮短停藥周期的安全性尚未確立（無使用經驗）。（2）為避免發生骨髓抑制、重癥肝炎等嚴重的副作用，于各周期開始前及給藥期間每2周至少進行1次臨床檢查（血液學檢查、肝腎功能檢查等），密切觀察患者狀態。發現異常情況應采取延長停藥時間、減量、中止給藥等適當措施。特別是在第1周期及增加劑量時應經常進行臨床檢查（參照臨床試驗項）。（3）基礎研究表明，大鼠空腹給藥時奧替拉西鉀的生物利用度變化較大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗腫瘤作用減弱，因此本品應飯后服用。（4）非小細胞癌患者，超出Ⅱ期臨床后期研究中的用法用量（連續21天口服本品，第8天給予順鉑60mg/m2）的有效性及安全性尚未確立。（5）本品合并胸部和腹部放療的有效性及安全性尚未確立。 2、以下患者應慎用：（1）骨髓抑制患者。（2）腎功能障礙患者。（3）肝功能障礙患者。（4）合并感染的患者。（5）糖耐量異常的患者。（6）間質性肺炎或既往有間質性肺炎史的患者。（7）心臟病患者或既往有心臟病史的患者。（8）消化道潰瘍或出血的患者。3、重要注意事項：（1）停用本品后，至少間隔7天以上再給予其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或抗真菌藥氟胞嘧啶。（2）停用氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或抗真菌藥氟胞嘧啶后，亦需間隔適當的時間再給予本品。（3）曾有報道，由于骨髓抑制引起嚴重感染（敗血癥），進而導致敗血癥性休克或彌散性血管內凝血甚至死亡，因此須注意感染、出血傾向等癥狀的出現或惡化。（4）育齡期患者需要給藥時，應考慮對性腺的影響。（5）曾有報道，不排除本品可導致間質性肺炎惡化甚至死亡，因此在使用本品時，須確認有無間質性肺炎，用藥過程中應密切觀察呼吸狀態，有無咳嗽、發熱等臨床癥狀，并進行胸部X線檢查。注意間質性肺炎的出現和惡化。發現異常情況應停藥并采取適當措施。[特別是非小細胞肺癌患者，發生間質性肺炎等肺功能損害的可能性大于其他腫瘤患者。