注射用奈達鉑

他克莫司膠囊

主要成份為奈達鉑。

本品主要成份為他克莫司。

吉林恒金藥業(yè)股份有限公司

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20051481

國藥準(zhǔn)字H20084386

主要用于頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。 治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時間不應(yīng)少于1小時，滴完后需繼續(xù)點滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2,每療程給藥一次，間隔3-4周后方可進行下一療程。

詳見說明書。

以下患者禁用：1.有明顯骨髓抑制及嚴重肝、腎功能不全者。2.對其它鉑制劑及右旋糖酐過敏者。3.孕婦、可能妊娠及有嚴重并發(fā)癥的患者

詳見說明書。

兒童注意事項： 兒童使用本品的安全性尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物試驗中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。 2.有報道類似藥物順鉑可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時應(yīng)終止授乳。 老人注意事項： 1.本品主要經(jīng)腎臟排泄，由于一般老年人腎功能減退，排泄延遲，因此應(yīng)注意觀察出現(xiàn)骨髓抑制的可能性。 2.建議老年患者初次用藥劑量為80mg/m2。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠時禁用本品，動物實驗（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些劑量還顯示出對母體具有毒性。臨床前及臨床資料表明，該藥能透過胎盤。因此在應(yīng)用他克莫司前應(yīng)排除妊娠的可能性。 本品能干擾口服避孕藥的代謝，應(yīng)改用其他方式避孕。 臨床前兔身上的試驗表明，本品分泌進乳汁，哺乳期使用本品的經(jīng)有限，因不能排除對新生兒的有害影響，婦女患者在使用他克莫司時不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對兒童患者，通常需用成人推薦劑量的1.5～2倍才能達到與成人相同的血藥濃度(肝功能、腎功能受損者情況除外)。兒童患者的起

主要用于頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。 治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

奈達鉑為順鉑類似物。本品進入細胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結(jié)合，導(dǎo)致離子型物質(zhì)（活性物質(zhì)或水合物）的形成，斷裂的甘醇酸脂配基變得不穩(wěn)定并被釋放，產(chǎn)生多種離子型物質(zhì)并與DNA結(jié)合。本品以與順鉑相同的方式與DNA結(jié)合，并抑制DNA復(fù)制，從而產(chǎn)生抗腫瘤活性。另外，已經(jīng)證實本品在與DNA反應(yīng)時，所結(jié)合的堿基位點與順鉑相同。毒理研究：重復(fù)給藥毒性：本品大鼠每周2次共一個月、每天一次連續(xù)1個月，每周一次共6個月及狗每周一次共6周靜脈注射給藥的毒理研究結(jié)果顯示，其毒性與順鉑類似，主要毒性靶器官為血液（紅細胞、血小板下降）、腎臟、胰腺。遺傳毒性：本品Ames試驗陽性，體外（人淋巴細胞）及體內(nèi)（小鼠骨髓細胞）染色體畸變試驗結(jié)果顯示本品可引起染色體畸變率明顯增高。生殖毒性：家兔器官形成期靜脈注射本品劑量為500μg/kg時有致畸性，對胎仔的無影響劑量為250μg/kg。大鼠給藥劑量達540μg/kg時，可引起胎鼠骨化延遲，但對其外形、骨骼系統(tǒng)、發(fā)育等功能無明顯影響。

詳見說明書。

1.本品應(yīng)盡可能在具有腫瘤化療經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用，慎重選擇患者，應(yīng)具有應(yīng)對緊急情況的處理條件。2.聽力損害、骨髓、肝、腎功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。3.本品有較強的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應(yīng)用本品過程中應(yīng)定期經(jīng)常檢查血液、肝、腎功能并密切注意患者的全身情況，若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。對骨髓功能低下及腎功能不全及應(yīng)用過順鉑者，應(yīng)適當(dāng)降低初次給藥劑量；本品長期給藥時，毒副反應(yīng)有增加的趨勢，并有可能引起延遲性不良反應(yīng)，應(yīng)密切觀察。4.注意出血傾向及感染性疾病的發(fā)生或加重。5.本品主要由腎臟排泄，應(yīng)用本品過程中須確保充分的尿量以減少尿中藥物對腎小管的毒性損傷。必要時適當(dāng)輸液及使用甘露醇、速尿等利尿劑。由于有報道應(yīng)用速尿等利尿劑時，會加重腎功能障礙，聽覺障礙，所以應(yīng)進行輸液等以補充水分。另外，飲水困難或伴有惡心、嘔心、食欲不振、腹瀉等的患者應(yīng)特別注意。6.對惡心、嘔吐、食欲不振等消化道不良反應(yīng)應(yīng)注意觀察，并進行適當(dāng)?shù)奶幚怼?.合用其它抗惡性腫瘤藥物（氮芥類、代謝拮抗類、生物堿、抗生素等）及放療可能使骨髓抑制加重。8.育齡患者應(yīng)考慮本品對性腺的影響。9.本品只作靜脈滴注，應(yīng)避免漏于血管外。10.本品配制時，不可與其它抗腫瘤藥混合滴注，也不宜使用氨基酸輸液、pH5以下的酸性輸液（如電解質(zhì)補液、5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等）。11.本品忌與含鋁器皿接觸。本品在存放及滴注時應(yīng)避免直接日光照射。12.本品在國外的臨床試驗中（共632例），突然死亡2例及因阿-斯綜合癥（Adams-StokesSyndrome，心臟傳導(dǎo)阻滯引起的腦缺氧綜合癥）死亡1例。突然死亡的1例患者死于因高血壓而引起心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗塞所引起的冠脈梗塞，或者由于腦部轉(zhuǎn)移引起的出血。阿-斯綜合癥發(fā)作的1例，給藥前可見心電圖ST段降低，懷疑由于應(yīng)用本品而引起的食欲不振、貧血是此次發(fā)作的誘因，但進行尸檢沒有異常發(fā)現(xiàn)，不能表明本品與此相關(guān)。

詳見說明書。